Dolutegraviiri

Dolutegraviiri (C20H19N3O5F2) on orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoitamisen. Dolutegraviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö
Dolutegraviiri sitoutuu HI-viruksen integraasientsyymiin. Sitoutumisessa tärkeässä osassa ovat molekyylin heterosyklisen renkaan happiatomit, jotka kelatoituvat entsyymin sisältämiin magnesiumioneihin. Dolutegraviiri estää integraasin toimintaa ja tällöin viruksen DNA ei pysty integroitumaan osaksi ihmisen DNA-molekyyliä. Lääkeainetta käytetään yhdessä abakaviirin ja lamivudiinin kanssa. Dolutegraviiri hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2013 ja Euroopan unionin aueella vuonna 2014.Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.

Haittavaikutukset
Tyypillisiä dolutegraviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Myös yliherkkyysreaktiot kuten ihottuma ovat mahdollisia. Vuonna 2018 Euroopan lääkevirasto aloitti selvityksen raskaudenaikaisen dolutegraviirihoidon ja sikiön selkärankahalkion välisestä yhteydestä.

Lähteet

Luokka:Viruslääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet