Linetsolidi

Linetsolidi (C16H20N3O4F) on oksatsolidinoneihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina erityisesti muille antibiooteille vastustuskykyisten infektioiden hoitoon. Linetsolidi kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö
Linetsolidin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomin 50S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin. Yhdisteen sitoutuessa tRNA ei kykene sitoutumaan ribosomiin ja lisäksi 50S-alayksikkö ja 30S-alayksikkö eivät kykene muodostamaan proteiinisynteesin tarvittavaa 70S-kompleksia. Aine tehoaa erityisesti grampositiivisiin bakteereihin kuten streptokokkeihin, stafylokokkeihin ja enterokokkeihin. Linetsolidin etuna on, että se vaikuttaa myös MRSA-kantoihin, jotka ovat vastustuskykyisiä useille muille antibiooteille. Gramnegatiivisiin bakteereihin linetsolidi ei tehoa. Lääkeaine annostellaan tablettina tai ruiskeena suoneen. Linetsolidi tuli markkinoille vuonna 2000 ja sitä käytetään keuhkokuumeen, bakteremian, endokardiitin, lihastulehdusten ja niveltulehdusten hoitoon.Rawle I. Hollingsworth & Guijun Wang: Oxazolidinones, Antibacterials, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2003.Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. 

Haittavaikutukset
Tyypillisimmät linetsolidin aiheuttamat haittavaikutukset ovat pääkipu, oksentelu, ripuli, ummetus, ihottuma ja unettomuus. Aine voi aiheuttaa myös luuydinsuppressiota ja tästä johtuen anemiaa. Linetsolidi on heikko monoamiinioksidaasin inhibiittori ja voi eräiden serotoniinin takaisinotonestäjien kanssa yhtäaikaisesti käytettynä aiheuttaa serotoniinioireyhtymän.

Lähteet

Luokka:Antibiootit
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet