Pyrimetamiini

Pyrimetamiini (C12H13N4Cl) on  diaminopyrimidiinijohdannaisiin kuuluva heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään niin ihmis- kuin eläinlääketieteessäkin alkueläinlääkkeenä muun muassa malarian ja toksoplasmoosin hoitoon. Pyrimetamiini kuuluu WHO:n julkaisemalle tärkeimpien lääkeaineiden listalle.

Ominaisuudet ja käyttö
Pyrimetamiini on huoneenlämpötilassa valkoista kiteistä ainetta. Yhdiste on käytännöllisesti katsoen veteen liukenematonta, mutta liukenee muun muassa lämpimään etanoliin, dimetyyliformamidiin ja happoliuoksiin.

Pyrimetamiini on alkueläinten dihydrofolaattireduktaasin inhibiittoriksi. Tämän entsyymin toiminnan estyessä alkueläimet eivät kykene tuottamaan niille elintärkeää foolihappoa. Pyrimetamiinia voidaan käyttää monien alkueläininfektioiden esimerkiksi toksoplasmoosin, siipikarjan kokkidioosin, pneumokystoosin ja malarian hoitoon. Malarian hoidossa lääkeainetta käytetään yhdessä sulfadoksiinin tai sulfadoksiinin ja artesunaatin kanssa. Toksoplasmoosin hoidossa lääkeainetta käytetään erityisesti, mikäli potilaan oma immuunijärjestelmä on heikentynyt esimerkiksi HIV-infektion vuoksi. Pyrimetamiini ei tehoa malarialoisioiden gametosyyttivaiheeseen, minkä vuoksi se soveltuu pääasiassa malarian estolääkitykseksi. Malarialoisioiden on myös havaittu kehittävän resistenttiyttä lääkeaineelle.Daniel L. Klayman :Antiparasitic Agents, Antiprotozoals, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 31.7.2017Paul Actor, Alfred W. Chow, Frank J. Dutko & Mark A. McKinlay: Chemotherapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 31.7.2017

Yleensä pyrimetamiinia annetaan 25 mg kerran viikossa. Tällä annostuksella lääkeaine on kohtuullisen hyvin siedetty. Suuremmilla annoksilla voi haittavaikutuksena ilmetä megaloblastinen anemia, jota voidaan hoitaa foolihappolisällä.

Lähteet

Luokka:Alkueläinlääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet
Luokka:Malarialääkkeet