Aklarubisiini

Aklarubisiini eli aklasinomysiini A (C42H53NO15) on antrasykliineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä eräiden syöpien kuten leukemian hoidossa.

Ominaisuudet, käyttö ja valmistus
Huoneenlämpötilassa aklarubisiini on keltaista kiteistä ainetta. Se liukenee hyvin veteen pH:n ollessa välillä 4–6 ja vesiliuosten väri muuttuu keltaisesta voimakkaan punavioletiksi lisättäessä emästä liuokseen. Orgaanisista liuottimista se liukenee muun muassa etyyliasetaattiin ja kloroformiin. Aklarubisiini on optisesti aktiivinen yhdiste ja sen ominaiskiertokyky dikloorimetaanissa on –11,5. Aklarubisiinin rakenne koostuu aklavinoniksi kutsutusta aglykonista ja trisakkaridiosasta.

Aklarubisiini on topoisomeraasi II-entsyymin inhibiittori ja se estää erityisesti RNA:n mutta myös DNA:n synteesiä. Se inhiboi myös topoisomeraasi I:stä ja stimuloi tämän entsyymin katalysoimaa DNA:n hajottamista. Aklarubisiinia käytetään muun muassa akuutin myelooisen leukemian hoidossa. Axel Kleemann: Antineoplastic Agents, 1. Nonhormonal, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2010. Viitattu 26.7.2016  Aklarubisiini voi aiheuttaa yliherkkyysreaktioita.

Ensimmäisen kerran aklarubisiini eristettiin vuonna 1974 ja sitä tuottaa Streptomyces galilaeus-bakteeri. Bioteknillinen tuotantotapa on nykyäänkin menetelmä, jolla tätä yhdistettä tuotetaan.

Lähteet

Luokka:Solunsalpaajat