Oksipertiini

Oksipertiini on neurolepti eli antipsykoottinen lääke. Oksipertiini on fenyylipiperatsiinin indolyylijohdos. Tämä lääkeaine oli myynnissä reseptilääkkeenä Suomessa ainakin 1970-luvulla. Sterling-Winthrop, sittemmin Sanofi-Winthrop valmisti ja myi oksipertiiniä nimellä Opertil.

Valmistetta oli tarjolla kahta eri lääkemuotoa ja vahvuutta. 40 mg vahvuinen tabletti oli skitsofrenian ja psykoosien vastainen lääke. 10 mg vahvuinen kapseli oli ahdistukseen ja neuroosien hoitoon tarkoitettu valmiste. Psykoosien ja skitsofrenian hoidossa, oli hoitoalueen annostelu 60-160 mg/vrk. Ahdistuneisuushäiriöissä ja angstneuroosien, joita myöskin tuskaneurooseina kutsuttiin tuolloin eli yleistyneen tuskaisuuden hoidossa: hoitoalueen annostelu liikkui välillä 10-60 mg/vrk.

Pharmaca Fennica 1976 mainitsee lääkkeen sivuvaikutukset vähäisinä, mutta klassillisille 1. polven neuroleptiaineille tyypillisinä. Siihen kuuluvat psykomotorinen hyperaktiivisuus eli pakkoliikkeet (kuten akatisia, tasikinesia) sekä ekstrapydimidaalisen hermojärjestelmän aiheuttamat, niin kutsutut EPS- oireet.Pharmaca Fennica 1976: s. 1076 Lääke ilmeisesti kehiteltiin tähdäten, tietyn ryhmän hermosolujen reseptorisalpauksen saamista varten, vailla vastaavia voimakkaita sivuvaikutuksia: kuten parkinsonismin tyylisiä sivuoireita.

Sittemmin tämä lääke on poistettu aktiivikäytöstä Suomessa. Sen ovat korvanneet niin kutsutut toisen polven neuroleptit. Oksipertiinillä ei ollut esimerkiksi perisiatsiiniin, pimotsidiin taikka pipotiatsiiniin verrattavaa erityisindikaatiota, eli tarkennettua käyttöaluetta johon soveltuisi erityisen hyvin.

 Farmakologia 
 Farmakodynamiikka 
Lääkkeellä on voimakas affiniteetti serotoniini 5-HT2- ja dopamiini D2 -reseptoreihin (Ki = 8,6 nM ja 30 nM). Se antagonisoi tryptamiinin, serotoniinireseptoriagonistin, ja apomorfiinin, dopamiinireseptoriagonistin, käyttäytymisvaikutuksia eläimillä. Kuten reserpiini ja tetrabenatsiini, oksipertiini kuluttaa katekoliamiineja, mutta ei juurikaan serotoniinia, mikä saattaa osaltaan vaikuttaa sen antipsykoottiseen tehoon.

Lähteet
 Lääketeollisuusyhdistys ry. ja Lääketuojat ry.: Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica 1976. Oy Länsi-Suomi, Rauma, 1976. s. 1076
Viitteet

Luokka:Tyypilliset antipsykootit
Luokka:Fenyylipiperatsiinit