Fuusionestäjät

Fuusionestäjät ovat HIV-lääkkeitä, jotka estävät HI-virusta tunkeutumasta ihmisen soluun, jolloin ne eivät voi lisääntyä. Ne salpaavat gp120 tai gp41 proteiinia. Entry Inhibitors (including Fusion Inhibitors)

Kohdesoluihin pääsemisen kannalta oleelliset Env-glykoproteiinit (engl. Env tai envelope glycoprotein) sijaitsevat HI-viruksen ulkopinnalla piikkimäisinä rakenteina, joista kussakin on kolme gp120- ja kolme gp41-alayksikköä. Näistä gp120 kiinnittyy kohdesolun CD4-reseptoriin ja koreseptoriin (esim. CCR5 tai CXCR4), mikä johtaa rakenteellisiin muutoksiin gp41:ssä ja edistää viruksen yhdistymistä (fuusiota) kohdesolun solukalvoon.

Enfuvirtidi oli ensimmäinen Yhdysvalloissa hyväksytty fuusionestäjä. Se sitoutuu gp41-alayksikköön ja estää sen rakenteellisia muutoksia. Lääke annostellaan ihonalaisesti pistoksina. Lääkkeen käyttöä ovat rajoittaneet mm. lääkkeelle vastustuskykyisten viruskantojen muodostuminen sekä korkeat tuotantokustannukset.

 Lähteet 

luokka:AIDS
Luokka:Viruslääkkeet