Tilidiini

Tilidiini (myös tilidaatti) on kauppanimillä Valoron, Valtran ja Tilidin - myytävä synteettinen opioidi, jota käytetään pääasiassa Sveitsissä, Saksassa ja Belgiassa keskivaikean ja vaikean akuutin tai kroonisen kivun hoitoon.Martindale: The Complete Drug Reference

Tilidiiniä pidetään keskivahvana opioidina, ja sitä voidaan annostella oraalisesti, rektaalisesti ja injektiona, joko intravenoosisesti tai intramuskulaarisesti (ns. depotinjektio), jolloin tilidiini vaikuttaa pidempään. Yksittäinen annos voi olla 50–100 mg kerrallaan, ja sen maksimiannostus päivässä on 600 mg.

Tilidiini itsessään on mieto opioidi, mutta se metaboloituu maksassa ja suolistossa aktiivisiksi metaboliitiksi nortilidiiniksi, ja siitä edelleen bisnortilidiiniksi. Bisnortilidiini on tilidiinin (1S,2R)-isomeeri, joka aiheuttaa lääkkeen varsinaisen analgeettisen vaikutuksen.Drug Discovery and Commercial Exploitation Gerhard Satzinger Drug News Project psges 200-201 14(4) May 2001

Tilidiiniä on saatavilla hydrokloridi- tai fosfaattisuolanan. Saksassa myytävä tilidiinivalmiste sisältää naloksonia, jonka on tarkoitus estää lääkkeen väärinkäyttö.Fachinfo (SPC) for Valoron N (in German) Sveitsissä puolestaan Valoron-valmiste sisältää pelkästään tilidiiniä.

Tilidiiniä käytetään särkylääkkeenä, mutta Saksassa myös yleisesti levottomiin jalkoihin.

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 

PubChem: Tilidine 
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Tilidine 
Drugs: Tilidine 

Luokka:Opioidit