Duloksetiini

Duloksetiini (Suomessa muun muassa kauppanimillä Cymbalta, Loxentia ja Yentreve) on yhdysvaltalaisen Eli Lilly and Company-lääkeyrityksen kehittämä mielialalääke, joka kuuluu SNRI-lääkkeiden eli serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien ryhmään. Lääkkeellä hoidetaan masennusta ja yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä sekä rasitukseen liittyvää virtsankarkailua eli ponnistusinkontinenssiaFinohta . Sitä käytetään myös neuropaattisen kivun eli hermovauriokiputilan hoitoonTherapeia Fennica varsinaisen kipulääkityksen lisäksi.

Duloksetiinia myydään Suomessa 20, 30, 40 ja 60 milligramman vahvuisina kapseleina. Lääkepatentti duloksetiinille umpeutui Yhdysvalloissa 1. tammikuuta 2014, joten duloksetiinista on olemassa myös korvaavia rinnakkaisvalmisteita. Suomessa rinnakkaislääkkeitä on saatavilla muun muassa Mylanilta, Ratiopharmilta ja Orionilta. 

 Aineenvaihdunta 

Duloksetiini metaboloituu laajalti pääasiassa CYP1A2:n ja CYP2D6:n välityksellä, joista edellinen on suurempi tekijä. Se hydroksyloidaan naftaleenirenkaan 4, 5 tai 6 kohdassa 4-hydroksimetaboliitin edetessä suoraan glukuronidikonjugaattiin, kun taas 5- ja 6-hydroksimetaboliitit etenevät katekolin ja 5-hydroksi-6-metoksi-välituotteen läpi ennen glukuronidi- tai sulfaatikonjugaatiota. CYP2C9:n tiedetään olevan vähäinen 5-hydroksimetaboliitin aiheuttaja. Toisen karakterisoimattoman metaboliitin tiedetään erittyvän ulosteisiin, mutta se muodostaa <5 % kokonaiserittyneestä lääkkeestä. Monia muita metaboliitteja on olemassa, mutta niitä ei ole tunnistettu, koska niiden vaikutus duloksetiinin kokonaisprofiiliin on vähäinen ja kliinisesti merkityksetön.

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Duloxetine 
ChemBlink: Duloxetine 

Luokka:SNRI-lääkkeet
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit