Metoksetamiini

Metoksetamiini tai MXE on aryylisykloheksyyliamiiniryhmään kuuluva aine, jota liikkuu huumausainemarkkinoilla muuntohuumeena.EMCDDA Annual Report 2010  Metoksetamiini on ketamiinin muunnos, jossa on rakenteellisia samankaltaisuuksia etisyklidiinin ja 3-MeO-PCP:n kanssa.

Alun perin suurin osa metoksetamiinista tuli Kiinasta, mutta tuotanto on sittemmin lähes kokonaan loppunut. Syynä oli Kiinan huumeita koskevan rikoslain tiukentuminen; MXE luokiteltiin Kiinassa huumeeksi ja tuotannosta saattaa saada kuolemanrangaistuksen.

 Farmakologia 
 Farmakodynamiikka 
MXE toimii pääasiassa selektiivisenä ja korkean affiniteetin NMDA-reseptorin antagonistina: fensyklidiinin (PCP) -sitoutumisalueen (Ki = 257 nM) antagonistina. Se tuottaa ketamiinin kaltaisia ​​vaikutuksia. NMDA-reseptorin antagonismin lisäksi MXE:n on havaittu toimivan serotoniinin takaisinoton estäjänä (Ki = 479 nM; IC50 = 2 400 nM). Sitä vastoin sillä on vain vähän tai ei ollenkaan vaikutusta dopamiinin ja norepinefriinin takaisinottoon (Ki ja IC50 > 10 000 nM). Siitä huolimatta MXE:n on havaittu aktivoivan dopaminergistä hermovälitystä, myös mesolimbisessa palkitsemisreitissä. Tämä on ominaisuus, joka on jaettu muiden NMDA-reseptorin antagonistien, mukaan lukien ketamiinin, PCP:n ja disosilpiinin (MK-801) kanssa. Eläintutkimukset viittaavat siihen, että MXE:llä voi olla nopeasti vaikuttavia masennusta lievittäviä ominaisuuksia, jotka ovat samanlaisia ​​kuin ketamiinilla. Tutkimuksessa, jossa arvioitiin MXE:n sitoutumista 56 kohtaan, mukaan lukien välittäjäainereseptorit ja kuljettajat, havaittiin, että MXE:n Ki-arvot olivat > 10 000 nM kaikissa kohdissa paitsi NMDA-reseptorin disosilpiinikohdassa ja serotoniinin kuljettajassa (SERT).Roth B. L., Driscol J.. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Retrieved 14 August 2017.

 Farmakokinetiikka 
MXE:n vaikutusaika on pidempi kuin ketamiinin.

 Laki 
Listattu valtioneuvoston asetuksessa huumausaineina pidettävistä aineista, valmisteista ja kasveista.

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 
 Interview with a Ketamine Chemist. Vice 2011. Arkistoitu 21.12.2015.

Luokka:Aryylisykloheksylamiinit
Luokka:Serotoniinin takaisinoton estäjät
Luokka:NMDA-reseptorin antagonistit