Diprenorfiini

Diprenorfiini (Revivon, M5050)US Patent 3433791 - Endoethano Nor Oripavines & Nor Thebaines on opioidiantagonistiLewis JW, Husbands SM. The orvinols and related opioids--high affinity ligands with diverse efficacy profiles. Current Pharmaceutical Design. 2004;10(7):717-32., jota käytetään kumoamaan supervahvojen opioidianalgeettien kuten etorfiinin ja karfentaniilin vaikutuksen. Kyseisiä aineita käytetään etupäässä eläinlääketieteessä suurten eläinten nukuttamiseen.

Diprenorfiini on voimakkain markkinoilla oleva opioidiantagonisti, se on noin 100 kertaa voimakkaampi antagonisti kuin nalorfiini,Furst S, Hosztafi S, Friedmann T. Structure-Activity Relationships of Synthetic and Semisynthetic Opioid Agonists and Antagonists. Current Medicinal Chemistry, 1995; 1(6):423-440. ISSN:0929-8673 sillä pystytään kumoamaan sellaisten voimakkaiden opioidien vaikutus, joihin naloksoni ei pysty.Takemori AE, Hayashi G, Smits SE. Studies on the quantitative antagonism of analgesics by naloxone and diprenorphine. European Journal of Pharmacology. 1972 Oct;20(1):85-92. Kyseisiä supervahvoja opioideja ei voi käyttää ihmisiin, koska niitä tarvitaan niin vähän, ettei niitä pysty turvallisesti annostelemaan, jolloin on suuri hengityslamaan johtava yliannostuksen vaara. Kun suuri eläin - kuten norsu tai sarvikuonoJessup DA, Clark WE, Jones KR, Clark R, Lance WR. Immobilization of free-ranging desert bighorn sheep, tule elk, and wild horses, using carfentanil and xylazine: reversal with naloxone, diprenorphine, and yohimbine. Journal of the American Veterinary Medical Association. 1985 Dec 1;187(11):1253-4. - on ensin tainnutettu etorfiinilla tai karfentaniililla, diprenorfiinia annetaan herättämään eläin toimenpiteiden jälkeen.Alford BT, Burkhart RL, Johnson WP. Etorphine and diprenorphine as immobilizing and reversing agents in captive and free-ranging mammals. Journal of the American Veterinary Medical Association. 1974 Apr 1;164(7):702-5. Koska diprenorfiinilla on myös omaakin agonistista vaikutusta, sitä ei voi käyttää ihmisiin etorfiinin tai karfentaniilin vaikutuksen kumoamiseen. Naloksoni tai naltreksoni ovat tällöinkin suositeltavia opioidiantagonisteja.Caulkett NA, Arnemo JM. Chemical Immobilization of Free-Ranging Terrestrial Mammals. In: Tranquilli WJ, Thurmon JC, Grimm KA, eds. Lumb and Jones' Veterinary Anesthesia and Analgesia. 4th ed. Philadelphia: Lippincott, Williams and Wilkins, 2007. 815.

 Lähteet 

Luokka:Opioidit
Luokka:Opioidiantagonistit