Fomepitsoli

Fomepitsoli eli 4-metyylipyratsoli on vastalääke ja alkoholidehydrogenaasin estäjä, jolla hoidetaan akuutteja metanolin tai etyleeniglykolin aiheuttamina myrkytyksiä. Sitä voidaan käyttää yksin tai yhdessä hemodialyysin kanssa. Lääketieteellisen käytön lisäksi sillä on käyttöä koordinaatiokompleksikemiassa. Sen kauppanimenä on muun muassa Fomepixole Serb ja Antizol.

Aineen yleisiä haittavaikutuksia ovat päänsärky, huonovointisuus ja väsymys.

Lääketieteellinen käyttö
Fomepitsoli  on alkoholidehydrogenaasin kilpaileva inhibiittori, entsyymin joka katalysoi reaktiota, jossa alkoholi hapettuu vastaavaksi aldehydiksi.

 Etyleeniglykoli metabolisoituu ensin glykolialdehydiksi, joka sitten oksidoituu glykolihapoksi, glyoksyylihapoksi ja oksaalihapoksi. Juuri glykoksyyli- ja oksaalihapot aiheuttavat metabolisen asidoosin ja munuaisvauriot, joita etyleeniglykolimyrkytyksessä tapahtuu.

 Metanoli hapettuu elimistössä ensin formaldehydiksi ja edelleen muurahaishapoksi Viimeksi mainittu aiheuttaa metabolisen asidoosin ja näköhäiriöt, joita metanolimyrkytykseen yhdistetään.

 Etanolin puoliintumisnopeus pitenee, kun fomepitsolia on elimistössä.
Metanoli- tai etyleeniglykolimyrkytystapauksissa fomepitsoli annostellaan suonensisäisesti laskimoon.

Lääkkeen käyttöä alkoholin aiheuttamaan punastumiseen tutkitaan.http://www.raptorpharma.com/convivia.html

 Metabolia 
Fomepitsoli leviää nopeasti elimistön vesitilaan. Oraalisesti nautittuna 7–50 mg/kg annokset saavuttavat huippunsa 1-2 tunnissa. Puoliintumisaika riippuu annoksen määrästä.

Fomepitsoli metaboloituu maksassa pääasiassa 4-karboksipyratsoliksi (noin 80–85 % annoksesta). Muita metaboliitteja ovat pyratsolit 4-hydroksimetyylipyratsoli sekä 4-karboksipyratsolin ja 4-hydroksimetyylipyratsoli N -glukuroniidi-johdokset.

Terveillä koehenkilöillä 1–3.5 % annoksesta poistui virtsan mukana muuttumattomana. Metaboliitit poistuvat myös muuttumattomina samaa tietä.

Fomepitsoli voidaan poistaa myös dialyysissä.

Lähteet

 Aiheesta muualla 
 Fomepitsolia sisältävän lääkkeen lääkeinfo (Archive.org)
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Fomepizole 
ChemBlink: 4-Methylpyrazole 

Luokka:Aromaattiset heterosykliset typpiyhdisteet
Luokka:Vastamyrkyt
Luokka:Lääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet