CYP3A4

CYP3A4 on sytokromi P450 -entsyymiryhmään kuuluva entsyymi. Se hyväksyy substraatikseen hyvin monia eri yhdisteitä ja on ihmisellä lääkeainemetaboliaan osallistuvista entsyymeistä tärkein.

CYP3A4:ää esiintyy ihmisellä erityisesti maksassa ja ohutsuolessa. 

CYP3A4-entsyymin substraatit ovat hyvin monimuotoisia. Joukossa on sekä endogeenisiä että vierasaineita. Esimerkkejä ovat lukuisat lääkkeet, eräät hormonit kuten testosteroni ja eräät vitamiinit kuten D-vitamiini.

CYP3A4 metaboloi yli 150 lääkeainetta . On arvioitu, että se osallistuu noin joka toisen markkinoilla olevan lääkeaineen aineenvaihduntaan. Eräät lääkeaineet ovat sekä entsyymin substraatteja että sen inhibiittoreita. Entsyymin inhibiittoreiden vaikutuksesta CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuudet veressä voivat kohota voimakkaasti, jopa 400-kertaisiksi. Tämä aiheuttaa niiden tehon sekä myrkyllisyyden lisääntymistä. Eräät yhdisteet aktivoivat entsyymin toimintaa ja siten nopeuttavat lääkeaineiden metaboloitumista. Tämä heikentää lääkkeiden vaikutusaikaa ja tehoa.
+Eräitä CYP3A4:n substraatteja, inhibiittoreja ja aktivoivia yhdisteitä Substraatteja  Inhibiittoreita  Aktivoivia yhdisteitäAntihistamiineja
terfenadiini, kloorifeniramiini, astemitsoli
Bentsodiatsepiineja
alpratsolaami, diatsepaami, midatsolaami, triatsolaami
HMG-CoA-reduktaasin estäjät
atorvastatiini, simvastatiini, lovastatiini
Kalsiumkanavien salpaajat
verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini
Immuunivastetta muuntavat aineet
takrolimuusi, siklosporiini
Sekalaisia
klopidogreeli
syklofosfamidi
doketakseli
irinotekaani
kiniini
lidokaiini vahvoja inhibiittoreita:
 HIV:n proteaasi-inhibiittorit
 ritonaviiri,  indinaviiri, nelfinaviiri
eräät makrolidiantibiootit
klaritromysiini
eräät sienilääkkeet
itrakonatsoli, ketokonatsoli
Eräät kalsiumkanavan salpaajat
verapamiili, diltiatseemi

keskivahvoja inhibiittoreita
greippimehu
verapamiili
erytromysiini
aprepitantti
flukonatsoli

heikkoja inhibiittoreita
simetidiini 
Mäkikuismauute
fenytoiini
fenobarbitaali ja muut barbituraatit
Glukokortikoidi
karbamatsepiini
Modafiniili
rifabutiini
rifampisiini

Lähteet

Katso myös
 Ksenobiootti

Luokka:Oksidoreduktaasit