Nalmefeeni

Nalmefeeni (myös nalmetreeniThe Free Online Dictionary - Medical dictionary; tuotenimi Selincro®) on opioidiantagonisti ja sillä on samankaltainen rakenne kuin naltreksonilla ja naloksonilla. Nalmefeenin keksi 1970-luvun alussa yhdysvaltalainen Jack Fishman kollegoineen.US patent 3814768, Jack Fishman et al, "6-Methylene-6-Desoxy Dihydro Morphine And Codeine Derivatives And Pharmaceutically Acceptable Salts", julkaistu 26.11.1971, issued 1974-06-04Drugs for Relapse Prevention of Alcoholism; Second generation opioidergic compunds: clinical data; John David Sinclair; 2005.

 Rakenne 
Nalmefeeni eroaa naltreksonista 6-kohdassa olevan ketoniryhmän kohdalla, missä metyleeniryhmä (CH2) korvaa jälkimmäisessä olevan hapen (O). Metyleeniryhmä lisää sen sitoutumisvoimaa erityisesti μ-opioidireseptoriin. Nalmefeeni toimii "universaalina antagonistina" myös muihin opioidireseptoreihin.

 Lääkkeenä 
Suomalainen Biotie Therapies on kehittänyt nalmefeenista tablettina annosteltavan (aiemmin vain injektiomuoto) lääkkeen, joka vähentää halua juoda paljon alkoholia.Biotie lähellä läpimurtoa – alkoholismilääkkeelle vihreää valoa Yle 14.12.2012, viitattu 29.3.2013 Se ei estä alkoholin juomista, mutta se estää ylenpalttisen juomisen, kun se kiinnittyy opioidireseptoreihin ja vähentää alkoholin tuomaa mielihyvää.Suomalaislääke alkoholismiin Yle.fi 31.12.2010 Viitattu 31.12.2010 Ainetta markkinoidaan tuotenimellä Selincro.SelincroTM (nalmefeeni): Alkoholiriippuvuuden uusi hoitomuoto. Aiemmin sitä on markkinoitu tuotenimellä Revex vastalääkkeeksi opioidiyliannostukseen,REVEX (nalmefene hydrochloride)RxList: The Internet Drug Index mutta siihen tarkoitukseen harvemmin käytetty koska naloksoni on vakiintuneempi ja halvempi vaihtoehto.

Yleisimmät haittavaikutukset, joita nalmefeenia saaneet potilaat saivat, olivat huimaus, unettomuus ja pahoinvointi. Ne olivat kuitenkin yleensä lieviä ja ohimeneviä. Tutkimuksessa havaittiin nalmefeenin vähentävän raskaiden juomapäivien lukumäärää ja alkoholin kokonaiskulutusta yli 50 prosentilla lähtötilanteeseen verrattuna. Tutkimuksiin on osallistunut kaikkiaan 3000 alkoholiriippuvaista.Nalmefeenille haetaan pian myyntilupaa Euroopassa  Mediauutiset 15.6.2011 Nalmefeeni vähensi juomista puolen vuoden hoitojakson aikana keskimäärin kahdella kolmanneksella.Lundbeckin tutkimustulokset esillä Taloussanomat 05.03.2012

Nalmefeenia koskevat kolmannen vaiheen tutkimukset saatiin päätökseen kesään 2011 mennessä. Lääkeaineen myyntilupahakemus Euroopassa jätettiin marraskuussa 2011.nalmefeenin (SelincroTM) myyntilupahakemus jätetty Tiedote 21.11.2011, viitattu 14.12.2012

Euroopan lääkeviraston Lääkevalmistekomitea näytti nalmefeenille vihreää valoa joulukuussa 2012."Historiallinen päivä Biotielle"  Kauppalehti 14.12.2012 Euroopan komissio antoi helmikuun lopulla alkoholismilääkkeelle myyntiluvan kaikkien EU-maiden alueelle. Markkinoille se tuli toukokuussa 2013.Kotimainen alkoholismilääke käy kaupaksi

  Lähteet  

 Aiheesta muualla 
 Juoposta voi tulla kohtuukäyttäjä Helsingin Sanomat 26.9.2013.
 PubChem: Nalmefene 
 Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Nalmefene 
 ChemBlink: Nalmefene 

Luokka:Alkoholismi
Luokka:Opioidiantagonistit