Klorokiini

Klorokiini on lääke, jota on käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn.

 Historia 
Klorokiini (CQ) on aminokinoliinijohdos, joka keksittiin Bayerin laboratorioissa vuonna 1934. Sille annettiin nimi Resochin. Aineesta ei välitetty vuosikymmeneen, koska sitä pidettiin liian myrkyllisenä ihmiselle. Toisen maailmansodan aikana Yhdysvallat sponsoroi kliinisiä kokeita malarianestolääkkeiden kehittämiseksi. Lääke osoittautui erittäin tehokkaaksi estolääkkeeksi ja otettiin sellaisena yleisesti käyttöön 1947. Sitä myytiin Suomessa nimellä Heliopar (klorokiinin myyntilupa on loppunut 2013)

 Käyttö 
Lääkettä on pitkään käytetty malarian hoitoon ja ehkäisyyn. Sen jälkeen kun malariaa aiheuttava loinen Plasmodium falciparum alkoi kehittää vastustuskykyä klorokiinille, tälle halvalle ja yleisesti saatavilla olevalle lääkkeelle on etsitty uusia käyttökohteita. Malarian estolääkkeenä sitä voi käyttää enää alueilla, joilla loiset eivät ole sille vastustuskykyisiä.Klorokiini tehoaa P. falciparumiin vain Väli-Amerikassa, Karibialla, Lähi-idässä ja tietyillä alueilla Aasiassa sekä Iguacun putousten alueella Etelä-Amerikassa. Se tehoaa jokseenkin aina P. vivax-, P. ovale- ja P. malariae -malarialoisiin.

Koska klorokiini lievästi vaimentaa immuunijärjestelmää, sitä käytetään joissain autoimmuunisairauksissa, kuten ihon punahukan ja nivelreuman hoidossa. Sitä on käytetty myös aurinkoihottuman ja amebataudin hoidossa.

Klorokiinin käyttöä on tutkittu antiretroviraali-lääkkeenä HIV-1/AIDSin hoidossa ja potentiaalisena lääkkeenä chikungunya-kuumetta vastaan. Myös sen mahdollista käyttöä syövän hoidossa tutkitaan.

Ranskassa on testattu klorokiinin käyttöä COVID-19-potilaiden hoidossa lupaavin tuloksin. Amerikkalaisessa tutkimuksessa on saatu samanlaisia tuloksia.

 Metabolia 
Hydroksiklorokiinin ja klorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Molemmat ovat akuutisti hyvin myrkyllisiä, isot kerta-annokset  (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia tai ≥ 5 g klorokiinia = 20–25 kpl 250 mg tablettia) aiheuttavat vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3–5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. Klorokiinin alkuvaiheen eliminaation puoliintumisaika on 2–6 vrk, mutta terminaalisesti jopa 30–60 vrk.

 Sivuvaikutukset 
Klorokiini on turvallinen lääkeaine, jolla on vain vähän haittavaikutuksia. Valoherkkyyttä esiintyy harvoin, pikemminkin päinvastoin. Ruokahaluttomutta, vatsavaivoja tai pahoinvointia saattaa esiintyä. Epileptikoiden ja aktiivista psoriaasista sairastavien tulee välttää klorokiinin käyttöä. Se sopii raskaana oleville ja imettäville sekä pienille lapsille.

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 







Luokka:Lääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet
Luokka:Malarialääkkeet
Luokka:Reumalääkkeet