Rasagiliini

Rasagiliini on Parkinsonin taudin hoitoon käytetty toisen sukupolven propargyyliamiini. Se on tullut markkinoille 2005, ja sen kauppanimi on Azilect muiden geneeristen valmisteiden joukossa. Se lisää dopamiinin pitoisuutta aivoissa estämällä MAO-B-entsyymin toimintaa. Rasagaliinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 1 mg.

Toisen sukupolven propargyyliamiinilla tarkoitetaan yhdisteitä, kuten rasagiliinia, jotka estävät selektiivisesti ja palautumattomasti monoamiinioksidaasi B:tä (MAO-B) ja joilla on myös hermoja suojaavia vaikutuksia. Nämä yhdisteet on suunniteltu olemaan tehokkaampia ja turvallisempia kuin aikaisemmat propargyyliamiinit (kuten selegiliini, ensimmäisen sukupolven esimerkki), niillä on vähemmän sivuvaikutuksia ja ne välttävät metaboloitumista amfetamiinijohdannaisiksi.

Syyskuussa 2009 New England Journal of Medicinessä julkaistun tutkimuksen mukaan taudin etenemistä voidaan hidastaa varhain aloitetulla rasagiliini-lääkityksellä. Lääkettä on aiemmin käytetty oireiden lievittämiseen. Tutkimuksessa oli mukana 1 100 henkeä 14 maasta.NEJM 24.9.2009  

Lievässä maksan vajaatoiminnassa sen käytössä on noudatettava varovaisuutta, vaikeassa sitä ei voi käyttää.

 Aineenvaihdunta 
Rasagiliini metaboloituu lähes täydellisesti maksassa ennen erittymistä. In vitro -kokeet osoittavat, että molemmat rasagiliinin metaboliareitit ovat riippuvaisia ​​sytokromi P450 (CYP) -järjestelmästä, ja CYP1A2 on tärkein rasagiliinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi joka muodostaa päämetaboliitin (R)-1-aminoindaanin. Tällä metaboliitilla ei ole amfetamiinin kaltaisia ​​vaikutuksia; sen sijaan sillä on neuroprotektiivisia ominaisuuksia soluissa ja eläinmalleissa. Lisäksi rasagaliini hydroksyloituu positiosta 3.

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 
Parkinsoninfo.fi, Oy H. Lundbeck Ab 2009.
PubChem: Rasagiline 
DrugBank: Rasagiline 
KEGG: Rasagiline 
ChemBlink: Rasagiline 

Luokka:Monoamiinioksidaasiestäjät
Luokka:Parkinsonin taudin lääkkeet