Beetasalpaajat

Beetasalpaajat ovat sympaattisen hermoston beetareseptorien vaikutuksia eri kudoksissa estävä lääkeaineryhmä, joita käytetään muun muassa kohonneen verenpaineen, glaukooman, sepelvaltimotaudin ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa sekä tilapäisenä oireenmukaisena lääkityksenä esiintymisjännitykseen. Lääke estää noradrenaliinin ja adrenaliinin vaikutuksia.

Anatomis-terapeuttis-kemiallisessa lääkeluokituksessa (ATC) beetasalpaajat luokitellaan ryhmään C07.

 Fysiologia 
Sympaattisen hermoston välittäjäaineet noradrenaliini ja adrenaliini vaikuttavat elimistössä useisiin elinjärjestelmiin, mutta voimakkaimmin niiden vaikutukset ilmenevät sydän- ja verenkiertoelimistössä, hengityselimistössä ja maksassa. Sympaattisen hermoston vaikutus on fyysiseen suoritukseen valmistava ja sitä edistävä: sydämen syke kiihtyy ja supistusvoima kasvaa, ja verisuonet, etenkin valtimot supistuvat. Keuhkoputket laajenevat, jotta elimistön hapensaanti voidaan turvata, ja maksassa olevien glukoosivarastojen pilkkominen kiihtyy, jotta lihasten ravinnonsaanti varmistuisi. Beetasalpaajat estävät noradrenaliinin ja adrenaliinin sitoutumisen niiden beeta-reseptorin, ja siten niiden vaikutuksesta näiden välittäjäaineiden vaikutukset estyvät. Syke ei kohoa yhtä helposti eikä sydämen supistumisvoima kasva fyysisessä rasituksessa yhtä voimakkaasti kuin normaalitilanteessa. Myös laskimosuonet laajenevat, mutta myös keuhkoputkien laajeneminen estyy.

Beetasalpaajien ominaisuudet vaihtelevat jonkin verran. Monet beetasalpaajat ovat selektiivisiä, eli ne vaikuttavat eri lailla eri kohtiin elimistössä. Esimerkiksi β1-selektiiviset salpaajat vaikuttavat enemmän sydämeen ja vähemmän keuhkoputkiin.

 Beetasalpaajia 
Kardioselektiiviset β1-salpaajat 
Bisoprololi
β1-selektiiviset salpaajat
Asebutololi
Atenololi
Betaksololi
Bevantololi
Epanololi
Esmololi
Metoprololi
Nebivololi
Praktololi
S-atenololi
Seliprololi
Talinololi
Epäselektiiviset beetasalpaajat
Alprenololi
Bopindololi
Bupranololi
Karteololi
Kloorianololi
Mepindololi
Nadololi
Oksprenololi
Penbutololi
Pindololi
Propranololi
Sotaloli
Tertatololi
Timololi
Beeta- ja alfasalpaajat
Karvediloli
Labetaloli

 Käyttö 
Beetasalpaajia käytetään verenpaineen, sepelvaltimotaudin, rytmihäiriöiden ja esiintymisjännityksen hoitoon. Nykyisin ne ovat vakiintuneet myös sydämen vajaatoiminnan hoitoon, vaikka aiemmin niitä ei pidetty tähän soveltuvana. Beetasalpaajat ovat tehokkaita verenpainetta alentavia lääkkeitä etenkin henkilöillä, joilla on taipumus ns. hyperkineettiseen verenkiertoon eli kohonneeseen syketaajuuteen. Niiden on osoitettu alentavan kuolleisuutta verenkiertoelimistön sairauksiin, ja siksi niillä onkin vakiintunut asema verenpainetaudin ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Myös leikkauksiin liittyvien mahdollisten nukutuksen komplikaatioiden hoidossa voidaan käyttää beetasalpaajia.

 Epäsoveltuvuus 
Tärkein ja yleisin käytön este on astma. Noradrenaliini ja adrenaliini laajentavat keuhkoputkia, joten beetasalpaajien estäessä näiden aineiden normaalit vaikutukset astmaatikon tila voi heikentyä ja alttius astmakohtauksille kasvaa. Beetasalpaajaa käytetään nykyään myös migreenin estolääkityksessä, mutta annos on useimmiten niin pieni, ettei se vaikuta verenpaineeseen ja sydämen lyöntitiheyteen merkittävästi.

Verenpainetaudin hoidossa alkavat vaikutukset tulla esiin yleensä vasta viikkojen kuluessa. Käytettävä hoitoannostus saattaa olla suurempi, kuin esim. sydämen rytmihäiriöitä hoidettaessa.

 Haittavaikutukset 
Yleensä beetasalpaajia pidetään varsin hyvin siedettyinä. Niiden haittavaikutuksina saattavat olla huimaus, harvinaisempina pyörtyminen. Salpaajat supistavat hiusverisuonia, mikä aiheuttaa kylmän ja nihkeyden tuntemuksia käsissä ja jaloissa. Ne supistavat myös keuhkoputkia. Ajoittaista päänsärkyä ja näköhäiriöitä voi esiintyä. Joskus sivuvaikutukset voivat olla niin normaalia elämää haittaavia, että beetasalpaajalääkitys joudutaan lopettamaan. Verenpainetaudin hoidossa käytetään usein suurempia annostuksia kuin muissa salpaajien lääkinnällisissä käyttökohteissa, mikä saattaa saada helpostikin aikaan haittavaikutuksia. Väsymystä voi ilmetä ja joskus ruuansulatuksen toiminnassa on muutoksia.

Diabeetikkojen tulisi olla erityisen varovaisia beetasalpaajilla tapahtuvien lääkitysten suhteen, sillä ne voivat muuttaa insuliinin ja suun kautta otettavien sokeritaudin hoidossa käytettävien lääkkeiden vaikutusta.

 Doping-käyttö 
Beetasalpaajilla on suorituskykyä parantava vaikutus urheilulajeissa, joissa vaaditaan keskittymiskykyä, rauhallisia hermoja ja vakaata kättä. Tällaisissa lajeissa, kuten ammunnassa, beetasalpaajien käyttö on kielletty. Sen sijaan kestävyyttä ja nopeutta vaativissa lajeissa beetasalpaajien käytöstä on vain haittaa.

 Historia 
Dikloori-isoprenaliini (DCI), joka tunnetaan myös nimellä dikloori-isoproterenoli, oli ensimmäinen beetasalpaaja, joka koskaan kehitettiin. Se ei ole selektiivinen β1-adrenergisille ja β2-adrenergisille reseptoreille. Dikloori-isoprenaliinilla on alhainen teho ja se toimii osittaisena agonistina/antagonistina näissä reseptoreissa. Vaikka dikloori-isoprenaliinilla itsessään ei ollut kliinistä arvoa, sen jatkokehitys johti lopulta pronetalolin (lopetettiin karsinogeenisuuden vuoksi) ja myöhemmin propranololin (ensimmäinen kliinisesti onnistunut beetasalpaaja) kehittämiseen.

Pronetaloli (kauppanimi Alderlin) oli varhainen epäselektiivinen beetasalpaaja. Se oli ensimmäinen beetasalpaaja, jonka James Black ja kumppanit Imperial Chemical Industriesissa kehittivät, ja tuli kliiniseen käyttöön marraskuussa 1963. Sitä ei kuitenkaan koskaan käytetty laajalti, koska sen havaittiin vaikuttavan karsinogeenisesti hiirikokeissa. Karsinogeeninen vaikutus oli seurausta sen metaboliatuotteena syntyvästä naftaleeniepoksidista. Propranololi korvasi sen vuodesta 1965 lähtien.

Beetasalpaajat mullistivat angina pectoriksen lääketieteellisen hoidon. Monet pitävät beetasalpaajia yhtenä tärkeimmistä 1900-luvulla tehdyistä kliiniseen lääketieteeseen ja farmakologian alan löydöistä.

 Katso myös 
Alfasalpaaja
Verenpainelääke
Sympaattinen hermosto
Verenpainetauti
Rytmihäiriö
Migreeni

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 

 Onko beetasalpaajissa eroja? Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 2002;118(12):1273-1281 
 Suomen Sydänliitto ry: Beetasalpaajat 
 Terveyskirjasto: Beetasalpaaja
 Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea: ATC-luokitus 
*
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit