Klonatsepaami

Klonatsepaami on pitkävaikutteisiin bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa.http://www.yml.fi/tuotekuvaus_show.php?tuotenro=223 Sitä käytetään myös paniikkihäiriön ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden, dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa.  

Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin Fimean määrittelemä PKV-lääke. Suomessa klonatsepaamia myydään valmistenimillä Iqtopam (injektio) ja Rivatril (suun kautta pillerinä). Yhdysvalloissa valmistenimi on Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril.

Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=983&i=ROCHE_RIVATRIL

Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.

Farmakologia
pienoiskuva|vasen|Rivatril on Suomessa myytävä klonatsepaamivalmiste.
Farmakodynamiikka

Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissaBentsodiatsepiinien käyttö lääkeriippuvaisilla henkilöillä. Terveydenhuollon menetelmien arviointiyksikkö Finohta. http://lib.stakes.fi/ohtanen/tarkastele.aspx?id=1214  omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa. Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine.C. Heather Ashton 2006: BENTSODIATSEPIINIT – VAIKUTUKSET – VIEROITUS. http://www.sosiaalisairaala.fi/koulutusmateriaalia/bentsodiatsepiini_hoitomanuaali.pdf Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.

Farmakokinetiikka
Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin. Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama. Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi. Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.

Synteesi
800px

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 

Luokka:Antikonvulsantit
Luokka:Bentsodiatsepiinit
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit
Luokka:Nitrobentsodiatsepiinit