Sertraliini

Sertraliini (Suomessa mm. valmistenimillä Zoloft ja Sertralin) on naftyyliamiinijohdoksiin lukeutuva SSRI-lääke, jolla hoidetaan masennusta, paniikkihäiriötä sekä pakko-oireista häiriötä. Käypä hoito suosittaa sen lyhytaikaista käyttöä myös traumaperäisessä stressihäiriössä.

Historia

Lääkkeen toi markkinoille Pfizer Zoloft-nimellä 1991. Lääkkeen patentti on vanhentunut, ja markkinoilla on rinnakkaislääkkeitä.

 Käyttötarkoitus 

Hoitovaste havaitaan, kuten muillakin SSRI-lääkkeillä, 2–4 viikon kuluttua hoidon aloituksesta. Lääkehoito lopetetaan yleensä vähentämällä lääkkeen määrää vähitellen lääkärin ohjeiden mukaisesti. Tavallisimpia haittavaikutuksia ovat hoidon alkuvaiheessa mahdollisesti esiintyvä pahoinvointi ja lisääntynyt hikoilu. Myös päänsärkyä, vapinaa ja unihäiriöitä tavataan suhteellisen usein ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Eläinkokeissa on lisäksi saatu viitteitä, joiden mukaan sertraliini voi lisätä riskiä sairastua valtimonrasvoittumistautiin.

 Vaikutusmekanismi 
Sertraliinin tarkoitus on estää aivojen hermosynapsien välissä liikkuvan välittäjäaineen, serotoniinin, takaisinottoa. Suurin suositeltu päiväannos on 200 mg. Lääkkeen käyttö aloitetaan yleensä 50 milligramman päiväannoksella, jolla keho totutetaan lääkeaineeseen vähitellen annosta nostamalla. Sertraliinin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 50 mg.  sivu155
Veriplasmassa lääkeaineen suurin pitoisuus saavutetaan 6–8 tuntia lääkeaineen ottamisesta. Sertraliinin puoliintumisaika ihmiskehossa on noin 26 tuntia 50–400 milligramman annokselle. Lääkeaine nautitaan suun kautta, yleensä kerta-annoksena päivää kohti.
MolekyylikohdeKi (nM)LajiSERT0,15–3,3IhminenNET420–925IhminenDAT22–315Ihminen5-HT1A35000+Ihminen5-HT2A2207Rotta5-HT2C2298Sikaα1A1900Ihminenα1B3500Ihminenα1D2500Ihminenα2477–4100IhminenD210700IhminenH124000IhminenmACh427–2100Ihminenσ132–57Rottaσ25297Rotta Lähteet: 

 Sivuvaikutukset 
Lääkettä ei suositella raskaana oleville. Sertraliinin ja alkoholin käytön tarkkoja pitkä-aikaisia vaikutuksia ei täysin tunneta ja yleensä lääkäri neuvoo pysyttelemään maltillisena alkoholin käytön suhteen. Suoranaista vaaraa tai haittaa ei ole todettu. Lääkeainetta ei tule käyttää MAOI-lääkkeen yhteydessä ja lääkärin kanssa tulee keskustella muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkeaineiden käytöstä. Sertraliini voi harvinaisissa tapauksissa laukaista tinnituksen, joka voi jäädä pysyväksi.

Tavallisimmat sivuvaikutukset:

 suun kuivuminen
 huonovointisuus
 ripuli
 vapina
 hikoilun lisääntyminen
 seksuaalitoimintojen häiriöt (>60 %)Montejo AL, Llorca G, Izquierdo JA, Rico-Villademoros F. "Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction." J Clin Psychiatry. 2001;62 Suppl 3:10-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11229449
 pyörrytys
 unettomuus
 liiallinen uneliaisuus
 ruoansulatushäiriöt
 ruokahaluttomuus

Katso myös
 Otsuka Pharmaceuticalin sertraliinia ja aripipratsolia sisältävä kiinteäannoksinen kokeellinen yhdistelmälääke ASC-01.

 Lähteet 
Yleiset lähteet


Viitteet

 Aiheesta muualla 

Human Metabolome Database: Sertraline 
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Sertraline 

Luokka:1-aminotetraliinit
Luokka:SSRI-lääkkeet
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit