Vardenafiili

Vardenafiili on erektiohäiriölääke, joka kuuluu PDE5-estäjiin. Valmiste kehitettiin alun perin Bayerin toimesta, ja sitä myytiin maailmanlaajuisesti nimellä Levitra. Vaikka patentin oli määrä päättyä vasta 3. heinäkuuta 2023, Bayer lopetti lääkkeen tuotannon jo 22. maaliskuuta 2018 vedoten kaupallisiin syihin. Tämän seurauksena alkuperäistä Levitraa ei enää ole saatavilla Suomen apteekeista, ja sen tilalle ovat tulleet Fimean hyväksymät geneeriset valmisteet — Vardenafil STADA ja Vardenafil KRKA — hintahaarukassa 21–84 euroa.Vardenafiilin kauppanimet ja hinnat Medilux. Vardenafiili on tablettimuotoinen lääke, joka ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista kiihottumista. Vardenafiili on läheistä sukua sildenafiilille (Viagra), joka lienee parhaiten tunnettu erektiohäiriöiden hoidossa käytetty lääke. Vardenafiilin kemiallinen kaava on C23H32N6O4S, moolimassa 488,6 g/mol ja CAS-numero 224785-90-4.

Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka

Vardenafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.

Vardenafiili imeytyy nopeasti ja hyötyosuus on noin 15 %. Lääkkeen vaikutus alkaa n. puolessa tunnissa. Ruokailu hidastaa imeytymistä ja alentaa huippupitoisuutta. Ikääntyneillä pitoisuudet plasmassa ovat korkeampia. Vardenafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, jonkin verran CYP 2C -entsyymin vaikutuksesta, puoliintumisaika on n. 4-5 tuntia. 3A4-entsyymiä inhiboivat lääkkeet, kuten erytromysiini ja ketokonatsoli, nostavat vardenafiilin plasmapitoisuuksia. Vardenafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina enimmäkseen ulosteiden mukana.

Annos ja vaikutus

Vardenafiilin annostus on 5, 10 tai 20 mg. Yleensä käyttö aloitetaan 10 milligramman annostuksella.Lääke otetaan 25-60 minuuttia ennen seksuaalista aktiviteettia. Lääke voidaan ottaa tyhjään mahaan. Suurin suositeltu annostiheys on kerran päivässä. 

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Vardenafiilia ei tule käyttää nitraattien tai amyylinitriitin yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on lääkkeelle allerginen, on vaikeita sydänvaivoja, on ollut äskettäin aivohalvaus tai sydäninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky, ihon punoitus, huimaus, nenän tukkoisuus, vatsavaivat ja pahoinvointi. Jos lääke aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion, on otettava yhteys lääkäriin.

Katso myös
Paisuvaiskudos
Erektio
Sildenafiili
Tadalafiili

Lähteet

 Aiheesta muualla 
Human Metabolome Database (HMDB): Vardenafil 
KEGG: Vardenafil 

Luokka:Erektiohäiriölääkkeet