Opioidireseptori

Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joihin sitoutuvia aineita kutsutaan opioideiksi. Kehon endogeenisiä opioideja ovat: endorfiinit, dynorfiinit ja enkefaliinit. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.

Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alatyyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ1, μ2; κ1, κ2, κ3; δ1, δ2), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.

μ (myy)-reseptori
μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliinit ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiinit. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.

μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.

κ (kappa)-reseptori
κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.

δ (delta)-reseptori
δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.

Taulukko opioidireseptoreiden ominaisuuksista

+Opioidireseptorien ominaisuuksia  Myyreseptori Deltareseptori Kappareseptori Agonistit  endorfiinit, opioidit  enkefaliinit  dynorfiinit, salvinoriini A Antagonistit naloksoni, naloksonatsiini naloksoni, naltrindoli naloksoni, norbinaltorfimiini Esiintymisalueet aivoissa useat eri aivoalueet, kuten frontaalinen aivokuori, striatum, limbiset rakenteet (esim. accumbenstumake, mantelitumake, hippokampus), talamus, hypotalamus, locus caeruleus  eräät aivokuoren alueet sekä ainakin substantia nigra, striatum ja eräät limbiset rakenteet (accumbenstumake, mantelitumake)  eräät aivokuoren alueet sekä ainakin striatum, mantelitumake, talamus, hypotalamus ja aivolisäke Reseptoriin liitettyjävaikutuksia  riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset, hengityslama, verenkierron muutokset, endokrinologiset muutokset  riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset  dysforia, analgesia, sedaatio, ruokahalun muutokset, endokrinologiset muutokset 

Katso myös
 Opioidiantagonistit

Lähteet

Aiheesta muualla
 Päihteet ja aivot – Heroiini

Luokka:Reseptorit
Luokka:Opioidit