Haloperidoli

pienoiskuva|Serenase 1mg -tabletteja|alt=
Haloperidoli on butyrofenonipohjainen tyypillinen neurolepti, jota käytetään mm. skitsofrenian hoitoon. Haloperidoli on myynnissä Suomessa nimellä Serenase ja ulkomailla esimerkiksi nimellä Haldol sekä Haloperin.

Haloperidolin kehitti Paul Janssen vuonna 1958. McNeil Laboratories sai sille myyntiluvan Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirastolta 12. huhtikuuta 1967. Se kuuluu WHO:n tärkeimmiksi määrittämiin lääkkeisiin.

Kun lääkkeen kehittäneen Johnson & Johnsonin haloperidoliin liittyvä patentti umpeutui, muut yhtiöt saattoivat alkaa myymään haloperidolilääkettä markkinahinnalla. J&J teki sen seurauksena  lääkkeen molekyylirakenneteeseen minimaalisen pienen muutoksen,  jolla ei ollut vaikutusta  lääkkeen tehoon. Näin syntynyttä risperidoniksi nimettyä ainetta voitiin markkinoida uuden polven antipsykoottina.. Sekä haloperidoli että risperidoni aiheuttavat potilaiden enemmistölle vahvaa lääkitystä vaativaa pakkoliikehtimistä ja vapinaahttp://ajp.psychiatryonline.org/doi/abs/10.1176/appi.ajp.160.8.1405.

 Tutkimukset tehosta 
Vuonna 2002 julkaistiin interventiotutkimus, jossa oli tutkittu pitkän aikaa skitsofreniaa tai skitsoaffektiivista häiriötä sairastavien potilaiden käytössä olleiden psykoosilääkityksien vaihtoa injektiomuotoiseen haloperidoliin. 25 milligramman viikoittaisen haloperidolilääkityksen saaneiden lääkitys jouduttiin vaihtamaan takaisin vanhaan 60 prosentissa tapauksia oireiden pahenemisen vuoksi. (Kaikki entiset psykoosilääkkeet lopetettiin kerrasta kokeen alkaessa, eikä tutkimuksessa käytetyn lääkkeen annosmäärä korreloinut vanhan lääkkeen annoskoon kanssa, vaan uuden annoksen määrä  arvottiin osanottajien kesken. Tutkittavat saivat nauttia kokeen ensimmäisen neljän viikon aikana tarvittaessa ylimääräistä tablettimuotoista psykoosilääkettä.) 50 milligramman annoksella näin kävi vain 25 prosentille, 100 mg:n annoksella 23:lle ja 200 milligramman annoksella 15 prosentille. Haloperidolia saaneita tutkittavia oli 105. Tutkimuksessa mainittiin käytetyn myös plaseboa, mutta plaseboa koskevia tuloksia ei kuitenkaan raportoitu. Tutkimuksen osanottajat olivat sairastaneet keskimäärin 15 vuotta ja he olivat joutuneet sairaalahoitoon keskimäärin kuusi kertaa. Tutkimukseen ei hyväksytty potilaita, joilla katsottiin olevan liikaa oireita tutkimuksen alkaessa.A Multidose Study of Haloperidol Decanoate in the Maintenance Treatment of Schizophrenia. American Journal of Psychiatry · May 2002. https://www.researchgate.net/profile/Robert-Conley-4/publication/11440618_A_Multidose_Study_of_Haloperidol_Decanoate_in_the_Maintenance_Treatment_of_Schizophrenia/links/0c96051974d66f27f9000000/A-Multidose-Study-of-Haloperidol-Decanoate-in-the-Maintenance-Treatment-of-Schizophrenia.pdf?origin=publication_detail Vuonna 2013 tehdyssä 15 antipsykootin vertailussa skitsofrenian hoidossa haloperidolin tehokkuus oli vakio. Se oli 13–16 % tehokkaampi kuin tsiprasidoni, klooripromatsiini ja asenapiini, suunnilleen yhtä tehokas kuin ketiapiini ja aripipratsoli ja 10 % vähemmän tehokas kuin paliperidoni.

 Käyttöaiheet 
Sitä käytetään muun muassa seuraavien tilojen hoidossa:
 akuutti psykoosi
 akuutti ja krooninen skitsofrenia
 akuutit maaniset vaiheet
 hyperaktiivisuus, aggressio
 akuutti delirium
 alkoholin ja opiaattien vieroitusoireet
 pitkäkestoinen hikka
 unettomuus

Kuten muutkin tyypilliset neuroleptit, haloperidoli sopii paremmin estämään jotain oiretta (psykoosin ns. "positiiviset" oireet kuten hallusinaatiot) kuin korjaamaan jonkin oireen puutetta ("negatiiviset" psykoottiset oireet kuten syrjäänvetäytyminen). 

 Sivuvaikutukset 
Haloperidolin on tutkimuksessa todettu kutistavan aivojen aivojuoviota lääkkeen vaikutuksen kestoaikana. Aivojuovio säätelee liikkumista, minkä vuoksi lääkkeen sivuvaikutuksiin kuuluu liikkeiden kömpelöityminen ja muita motorisia vaikeuksia.

Joissain lähteissä esitetään paradoksaalisesti haloperidolin auttavan, niin kutsuttuihin EPS-oireisiin ja dyskinesioihin. Yleensä neuroleptien aiheuttaman parkinsonismin oireisiin käytetään antikolinergeja, kuten biperideenia, joskus mahdollisesti orfenadriinia, lihasrelaksantteja ja muita lääkkeitä.Therapia Fennica, TF74: s. 715

Muiden antipsykoottisten lääkkeiden tavoin myös haloperidolin pitkäaikaisen käytön on todettu johtavan kognitiivisten kykyjen heikkenemiseen ja aivovaurioihin.

Haloperidolin käyttö saattaa myös häiritä ihmisen vuorokausirytmiä.Dagan Y.:Circadian rhythm sleep disorders (CRSD). Sleep Medicine Reviews, Vol. 6, No. 1, pp 45–55, 2002. Sivu 50

 Lähteet 
Lääketietokeskus (Helsinki 2008): Pharmaca Fennica 2008 / ISSN 0355-7472

Viitteet

 Aiheesta muualla 

KEGG: Haloperidol 
ChemBlink: Haloperidol 

Luokka:Butyrofenonit
Luokka:Organohalidit
Luokka:Halogeeniyhdisteet
Luokka:Tyypilliset antipsykootit
Luokka:Pahoinvointilääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit