Diatsepaami

Diatsepaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine,E. Syvälahti ja J. Hietala, Ahdistuneisuus- ja unihäiriöiden lääkeaineet. s. 393–406, kirjassa M. Koulu ja J. Tuomisto, Farmakologia ja toksikologia, Kustannus Oy Medicina, Kuopio 2007.  jota käytetään ahdistuneisuuden, tuska- ja levottomuustilojen, paniikkihäiriön, unettomuuden, epileptisen kohtauksen  ja alkoholin vieroitusoireiden hoitamiseen sekä esilääkityksenä ennen kirurgisia ja diagnostisia toimenpiteitä. Suomessa diatsepaamilla on myyntilupa valmistenimillä Diapam, Medipam ja Stesolid.

Historia
Hoffmann-La Roche toi diatsepaamin ensimmäisenä myyntiin tuotenimellä Valium vuonna 1963. Lääkkeen kehittäjänä toimi Leo Sternbach. Diatsepaami oli paranneltu versio klooridiatsepoksidista, jonka Hoffmann-La Roche oli tuonut Librium-nimisenä markkinoille kolme vuotta aikaisemmin. Diatsepaamia alettiin käyttää laajasti varsinkin Yhdysvalloissa, ja se korvasi vaarallisia barbituraatteja. 

Valium oli eniten myyty yksittäinen lääke Yhdysvalloissa vuodesta 1969 vuoteen 1982. Suurin piikki myynnissä oli vuonna 1978, jolloin Valiumia myytiin yli 2,3 miljardia tablettia.http://www.guardian.co.uk/society/2005/oct/03/health.guardianobituaries The Guardian (englanniksi) Tästä seurasi myös se, että useat potilaat jäivät riippuvaiseksi lääkkeestä, sillä diatsepaami saattaa aiheuttaa säännöllisessä käytössä voimakastakin riippuvuutta. Tämän vuoksi diatsepaamia ja muita bentsodiatsepiineja käytetään nykyään pääsääntöisesti lyhytaikaiseen ahdistuksen, unettomuuden tai lihasjäykkyyden hoitoon.http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01048 Lääkärikirja Duodecim – Bentsodiatsepiiniriippuvuus


Suomessa diatsepaami sai myyntiluvan 27. huhtikuuta 1966, ja sitä myydään nykyään Suomessa nimillä Diapam, Diazepam, Medipam ja Stesolid. Valmistemuotoja ovat tabletti, peräpuikko, peräruiske, oraaliliuos ja suonensisäiseen annosteluun tarkoitettu liuos.http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far11454  Diapamin valmistemuodot (peräpuikko, tabletti, oraaliliuos) ja tuotetiedothttp://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12458  Diazepam Desitin (peräruiske) tuotetiedotehttp://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=far12200  Stesolid Novum (liuos) tuotetiedot

Vaikutusmekanismi ja riippuvuuspotentiaali

Diatsepaamin rauhoittava vaikutus perustuu siihen, että se jarruttaa keskushermoston toimintaa. Diatsepaami lisää Gamma-aminovoihapon (GABA) affiniteettia postsynaptiseen reseptoriin, minkä seurauksena keskushermoston toiminta vaimenee. 
Diatsepaami on myös fosfodiesteraasi-4 inhibiittori, millä saattaa olla antidepressiivinen vaikutus.

Gamma-aminovoihapon vaikutukset ihmiseen ovat sedaatio, ahdistuneisuuden lieveneminen, yleinen rentoutuminen ja lihasjännityksen laukeaminen.Netdoctor.co.uk  Bentsodiatsepiinien ns. hypnoottisille, eli nukahtamista helpottaville vaikutuksille kehittyy kuitenkin nopeasti toleranssi.

Kuten kaikki bentsodiatsepiinit, myös diatsepaami aiheuttaa säännöllisessä käytössä fyysistä riippuvuutta.
Diatsepaamin suuren riippuvuus- ja väärinkäyttöriskin vuoksi lääkettä pyritään käyttämään mahdollisimman lyhyen aikaa, yleensä muutaman viikon ajan. Diatsepaami kuuluu Suomessa vain reseptillä saataviin PKV-lääkkeisiin ja luokitellaan lainsäädännössä huumausaineeksi.

Haittavaikutukset ja yliannostus
Diatsepaamin yleisin haittavaikutus on uneliaisuus, johon voi myös liittyä haparointia, sekavuutta, heikotusta, huimausta, päänsärkyä, kaksoiskuvia sekä lihasheikkoutta. Diatsepaami voi myös pahentaa masennusoireita muiden bentsodiatsepiinien tavoin 

Liian suuri annos diatsepaamia aiheuttaa yllä olevien haittavaikutusten voimistumista, hyvin suuri yliannostus saattaa aiheuttaa hypotermian, hypotension ja/tai pahimmillaan kuoleman. Alkoholi ja muut keskushermostoa lamaavat aineet lisäävät diatsepaamin vakavia haittavaikutuksia. Myös opioidien samanaikainen käyttö lisää vakavien haittavaikutusten riskiä. Pelkän diatsepaamin yliannostus aiheuttaa harvoin kuoleman, tosin edellä mainittujen yhdistelmä lisää kuoleman riskiä huomattavasti.

 Kemia 
Diatsepaami on rasvaliukoinen ja metaboloituu maksassa. Diatsepaamin aineenvaihduntatuotteita ovat nordiatsepaami ja tematsepaami sekä niistä edelleen muodostuva oksatsepaami, jotka kaikki ovat farmakologisesti aktiivisia.Nature.comDiazepam Metabolism, Drug Metabolism and Diposition, Dmd.aspetjournals.org Sedatiivinen eli rauhoittava vaikutus kestää enimmillään noin kahdeksan tuntia.Mika Mukkula: Sedaatio ensihoidossa 

 Katso myös 
Avitsafoni

 Lähteet 

 Aiheesta muualla 

KEGG: Diazepam 
ChemBlink: Diazapam 
Understanding the Toxicology of Diazepam - Practical Pain Management 

Luokka:Bentsodiatsepiinit
Luokka:Eläinlääkkeet
Luokka:Klooriyhdisteet
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit
Luokka:Unilääkkeet
Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet