Antikoagulantit

Antikoagulantit eli "verenohentajat" ovat lääkeaineita, jotka hidastavat veren hyytymiseen johtavia kemiallisia reaktioita. Ne eivät vaikuta mitenkään veren viskositeettiin. Nämä lääkkeet eivät hajota jo muodostuneita hyytymiä, mutta ehkäisevät niiden kasvua ja uusien muodostumista. Antikoagulantit ovat antitromboottien alaluokka.

Antikoagulanttilääkitys saatetaan aloittaa tilanteissa, joissa potilaalla on kasvanut taipumus verihyytymien muodostumiseen, valtimonkovettumatauti tai juuri läpikäyty leikkaus. Usein syy pysyvään antikoagulanttilääkitykseen on pitkäaikainen eteisvärinä. Myös sydämen mekaaninen keinoläppä vaatii pysyvää antikoagulanttilääkitystä. Sydämen bioläppä taas vaatii lyhytaikaisemman lääkekuurin.

K-vitamiinien toiminnan estoon perustuvia antikoagulantteja käytetään myös joissain rotanmyrkyissä, ja muissa vastaavissa käyttötarkoituksissa, joissa myrkytys perustuu eläimen sisäiseen verenvuotoon.

Joitakin esimerkkejä antikoagulanteista ja niiden toimintamekanismeista:
hirudiini-, bivalirudiini-, lepirudiini- ja desirudiinipeptidit sekä argatrobaani ja dabigatraani ovat suoria trombiinin estäjiä. Niitä käytettäessä trombiinien kyky tuottaa verihyytymiä muodostavaa fibriiniä alenee.
apiksabaani, edoksabaani ja rivaroksabaani ovat suoria hyytymistekijä Xa:n estäjiä. Xa on osa hyytymisreaktion alkamista, mutta sitä ei vaadita fibriinin tuottoon.
hepariini aktivoi antitrombiinia, joka estää muun muassa veren hyytymistä edistävää hyytymistekijä Xa:ta ja trombiinia. Lähinnä vain hyytymistekijää Xa antitrombiinivälitteisesti estäviä hepariineja ovat fondaparinuuksi ja pienimolekyyliset hepariinit (LMW-hepariinit). Esimerkkejä jälkimmäisistä ovat enoksapariini ja daltepariini.
varfariini on K-vitamiini "antagonisti" (inhibiittori). Se estää K-vitamiinivälitteistä hyytymistekijöiden glutamaattien entsymaattista γ-karboksylaatiota γ-karboksiglutamaateiksi. Tätä vaaditaan tiettyjen hyytymistekijöiden kiinnittymiseen solukalvoihin, jolloin niiden hyytymistä edistävä toiminta tehostuu.

Suorat antikoagulantit
Suoraan vaikuttavia antikoagulantteja ovat
+Suorat trombiinin estäjätSuorat hyytymistekijät Xa:n estäjät Dabigatraani
 Idarusitsumabi dabigatraanin vastalääkkeenä
 Argatrobaani
 Bivalirudiini
 Lepirudiini
 Desirudiini Rivaroksabaani
 Apiksabaani
 Edoksabaani

Katso myös
Traneksaamihappo

Lähteet

Aiheesta muualla

Elina Armstrong, Riitta Lassila: Antikoagulaatiohoidon edistysaskelia ja huolenaiheita  (pdf)

*