Metyylifenidaatti

Metyylifenidaatti on psykoaktiivinen aine, jota käytetään eräiden neuropsykiatristen oireyhtymien hoidossa. Suomessa metyylifenidaatilla on myyntilupa valmistenimillä Concerta, Equasym Retard, Medikinet, Medikinet CR, Methylphenidate Orion, Methylphenidate Sandoz, Methylphenidate STADA ja Methylphenidate Viatris. Sillä on myös väärinkäyttöpotentiaalia, ja on luokiteltu YK:n psykotrooppisia aineita koskevassa yleissopimuksessa kielletyksi aineeksi ja luokitellaan siten huumausaineeksi myös Suomessa.

 Yleistä 
Metyylifenidaatti on stimulantti sekä DNRI-lääke, joka parantaa vireystilaa ja tarkkaavuutta. Sitä hyödynnetään lääketieteessä paitsi etusijassa tarkkaavuushäiriön hoidossa, mutta myös narkolepsian sekä kognitiivisten haasteiden hoidossa. Metyylifenidaatti on kofeiinia voimakkaampi, mutta amfetamiinia heikompi stimulantti. Aikaisemmin metyylifenidaatin sivuvaikutuksia on hyödynnetty myös obeesin hoidossa. .

Metyylifenidaatti imeytyy nopeasti ja sen puoliintumisaika on lyhyt, noin 2–3 tuntia. Puoliintumisajassa on kuitenkin huomattavan suuria yksilöllisiä eroja. Voimakkaan ensikierron metabolian vuoksi valmisteen hyötyosuus nieltynä on heikko, kun taas injektoituna tai nuuskattuna vaikutuksen voimakkuus voi olla moninkertainen oraaliseen verrattuna. 

Hieman yli 56 % potilaista sietää metyylifenidaattia lääketieteellisellä annoksella. Amfetamiineja taas sietää lääketieteellisellä annoksella hieman yli 66 % potilaista.Thomas E. Brown (2006). Attention Deficit Disorder: The Unfocused Mind in Children and Adults. Yale University Press. pp. 253 Metyylifenidaattia myös väärinkäytetään, jolloin sen haitat ovat pitkälti samankaltaisia kuin amfetamiinia käyttävillä. Väärinkäyttöpotentiaali on poikkeavan välittäjäaineiden toiminnan vuoksi kuitenkin neuropsykiatrista häiriöistä kärsivillä selkeästi neurotyypillisiä ihmisiä heikompi. Metyylifenidaatin vaikutusmekanismi on lähempänä kokaiinia kuin amfetamiinia. Suomessa metyylifenidaatti luokitellaan ATS-lääkkeisiin (ATS = amfetamiinityyppinen stimulantti). Useasti hoitamattomat tarkkaavuushäiriöiset kärsivätkin ennen diagnosointia ensiksi amfetamiiniriippuvuudesta. 

Metyylifenidaatti syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1944. Ainetta alettiin kokeilla ihmisillä 1954. Ciba Pharmaceutical Company alkoi markkinoida lääkettä 1957. Metyylifenidaattia käytettiin aluksi mm. masennuksen, kroonisen väsymyksen ja narkolepsian hoitoon.Center for Substance Abuse Research. Ritalin. http://www.cesar.umd.edu/cesar/drugs/ritalin.asp  Deksmetyylifenidaatti (kauppanimellä Focalin) on metyylifenidaatin aktiivisempi enantiomeeri. Deksmetyylifenidaatin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 15 mg, kun metyylifenidaatin DDD on 30 mg.

 Vaikutusmekanismi 
Metyylifenidaatti toimii aivoissa dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjänä. Lisäksi se toimii 5HT1A ja 5HT2B serotoniinireseptoreiden agonistina.
Metyylifenidaatin uskotaan lisäävän hermosolujen laukaisunopeutta, kun taas dekstroamfetamiini vähentää laukaisunopeutta.

 Toimintatapa tarkkaavaisuushäiriöiden hoidossa 
Tarkkaavaisuushäiriöiden epäillään johtuvan aivojen dopamiinijärjestelmän puutteellisesta toiminnasta. Koska metyylifenidaatti toimii dopamiinin takaisinoton estäjänä, se estää dopamiinin poistumista synapsista johtaen näin suurempiin dopamiinipitoisuuksiin. Metyylifenidaatti lisää myös dopamiinin vapautumista aivojen otsalohkossa. Nousseet dopamiinipitoisuudet parantavat tarkkaavaisuutta, vireystilaa, aloitekykyä ja keskittymiskykyä.

 Käyttö lääketieteessä 

 Tarkkaavuushäiriöt 
Tarkkaavuushäiriöisten ja hyperaktiivisten lasten käytös rauhoittuu ja koulumenestys usein paranee stimulanttihoidolla. Vaikutus on sikäli paradoksinen, että stimulanttisesta luonteestaan huolimatta lääke rauhoittaa hyperaktiivisia potilaita. Tämän oletetaan johtuvan siitä, että ADHD-potilaiden aivojen aktiivisuustaso on tavallista matalampi. Potilaat hakevat automaattisesti (tahtomattaan) stimulaatiota nostaakseen aivojen aktiivisuustasoa. Stimulantit nostavat aivojen aktiivisuustason lähemmäs normaalia.Maarit Virta, Anita Salakari: ADHD-aikuisen selviytymisopas. Tammi 2012. Tarkkaavuushäiriöihin liittyy usein myös motorisia oireita kuten kömpelyyttä. Metyylifenidaatti saattaa lievittää myös näitä oireita.

 Narkolepsia 
Narkolepsia on elimellinen nukahtelusairaus, johon liittyy pakonomaista, kohtauksittaista nukahtelua. Siihen liittyy usein poikkeavaa päiväväsymystä. Sairaudessa REM-univaiheen säätely on häiriintynyt.

Narkolepsian hoidossa voidaan käyttää piristeitä, esimerkiksi metyylifenidaattia.

 Aivovammojen jälkitilat 
Aivovammojen jälkitiloihin voi liittyä väsyneisyyttä sekä aloite- ja keskittymiskyvyttömyyttä. Joissain tällaisissa tapauksissa metyylifenidaatista voi olla huomattavaa apua.

 Liikalihavuus 
Koska stimulantit kiihdyttävät aineenvaihduntaa ja vähentävät näläntunnetta, niitä on käytetty myös laihdutuslääkkeinä. Suomessa tällaista käytäntöä ei kuitenkaan ole ollut enää vuoden 1997 jälkeen.1976 Lääkevalmisteet - Pharmaca Fennica 76: s. 76

Stimulanttiriippuvuus
Suomalaisen tutkimuksen mukaan metyylifenidaatista voi olla apua pahasti amfetamiiniriippuvaisten hoidossa. Metyylifenidaatti vähensi koehenkilöiden amfetamiinikäyttöä. Sen tehokkuutta stimulanttiriippuvuuden tai psykologisen riippuvuuden hoidossa ei ole todistettu.

 Haittavaikutukset 

Metyylifenidaatin käyttöön liittyvistä haittavaikutuksista tavallisimpia ovat ruokahaluttomuus, ärtyneisyys, unettomuus ja vatsavaivat. Harvinaisempia ja vakavampia haittavaikutuksia ovat verenpaineen nousu, sydämen tiheälyöntisyys, painajaiset, ihottuma ja maksamyrkytys.

2010-luvulla tehtyjen tutkimusten mukaan on mahdollista, että metyylifenidaatti hidastaa pituuskasvua lapsilla silloin, kun lääkettä on käytetty yli vuoden.

Välillä voi olla tarpeen pitää lääkelomaa metyylifenidaatin käytöstä, jotta lääkkeen jatkuvan käytön tarpeellisuus voidaan selvittää.

Metyylifenidaatin pitkäaikaiskäyttö saattaa aiheuttaa riippuvuutta.

 Lähteet 

Aiheesta muualla

PubChem: Methylphenidate 
DrugBank: Methylphenidate 

Luokka:Fenetyyliamiinit
Luokka:PKV-lääkkeet
Luokka:Piristeet
Luokka:Noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjät
Luokka:Seulonnan keskeiset artikkelit
Luokka:ADHD:n hoito