لیناگلیپتین

لیناگلیپتین  یکی از داروهای جدید در درمان دیابت نوع ۲ است. این دارو پس از متفورمین و سولفونیل اوره به عنوان گزینه برای درمان دیابت نوع ۲ به کار می‌رود. این دارو همراه با ورزش و رژیم غذایی استفاده می‌شود. در دیابت نوع ۱ توصیه نمی‌شود. این دارو به صورت خوراکی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی شایع این دارو شامل التهاب بینی و گلو است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل آنژیوادم، پانکراتیت، درد مفاصل باشد. استفاده در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی‌شود. لیناگلیپتین یک بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است. با افزایش تولید انسولین و کاهش تولید گلوکاگون توسط پانکراس عمل می‌کند.

لیناگلیپتین در سال ۲۰۱۱ میلادی برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا تأیید شد. در سال ۲۰۱۸، این دارو با بیش از ۳ میلیون نسخه هفدهمین داروی رایج در ایالات متحده بود.

 کاربرد پزشکی 
نتایج پژوهش‌ها در سال ۲۰۱۰، از آزمایش بالینی فاز سوم لیناگلیپتین نشان داد که این دارو می‌تواند قند خون را به‌طور مؤثری کاهش دهد.

 عوارض جانبی 
لیناگلیپتین ممکن است باعث سردرد، سرفه، افت قندخون (هیپوگلیسمی)، عفونت دستگاه تنفس فوقانی، انقباض برونش، نازوفارنژیت، واکنش‌های آلرژیک، کهیر، درد ماهیچه و درد شدید مفاصل شود.

سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) هشدار داده‌است که نوع ۲ داروهای دیابت مانند سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین، لیناگلیپتین و آلوگلیپتین ممکن است درد مفصل است که می‌تواند شدید و ناتوان شود. FDA هشدار و احتیاط جدیدی را در مورد این خطر به برچسب همه داروهای این گروه دارویی، به نام بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) افزوده است.

داده‌های تجویز تراژنتا بیان می‌کند که این دارو برای افرادی که دارای بیش فعالی برونش هستند (به عنوان مثال، آسم) منع مصرف دارد.https://docs.boehringer-ingelheim.com/Prescribing%20Information/PIs/Tradjenta/Tradjenta.pdf?

 مکانیسم عمل 
لیناگلیپتین متعلق به گروهی از داروها به نام بازدارنده دی پپتیدیل پپتیداز-۴ (DPP-4) است. این دارو یک مهارکننده رقابتی و برگشت پذیر DPP-4 است. GLP-1 و پلی‌پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) هنگامی که این آنزیم مهار می‌شود کندتر تجزیه می‌شوند.  در حالی که آزادسازی گلوکاگون از سلول‌های بتای پانکراس مهار می‌شود، GLP-1 و GIP تولید انسولین را از سلول‌های بتای اندام افزایش می‌دهند. این اثرات با هم باعث بهبود ترشح انسولین در پاسخ به گلوکز و کاهش تجزیه گلیکوژن در کبد می‌شود.

 منابع 

رده:آرتی‌تی
رده:پیپریدین‌ها
رده:داروها با وضعیت قانونی غیراستاندارد
رده:زانتین‌ها
رده:کوینازولین‌ها
رده:مشتق‌های آلکین
رده:مهارکننده‌های دی‌پپتیدیل پپتیداز-۴
رده:نام‌های تجاری بوهرینگر اینگلهایم
رده:داروهای توسعه داده شده توسط ایلای لی‌لی اند کامپنی