اپوتیلون

Epothilones A (R = H) and B (R = CH3) فرمول شیمیاییA: C26H39NO6S
B: C27H41NO6S جرم مولکولیA: 493.66 g/mol
B: 507.68 g/mol شماره ثبت سی‌ای‌اسA: 152044-53-6
B: 152044-54-7 پاب‌کمA: 448799
B: 448013 250px|Epothilones C (R = H) and D (R = Me)
Epothilones C (R = H) and D (R = CH3) فرمول شیمیاییC: C26H39NO5S
D: C27H41NO5S جرم مولکولیC: 477.66 g/mol
D: 491.68 g/mol شماره ثبت سی‌ای‌اسD: 189453-10-9 پاب‌کمC: 9891226
D: 447865 250px|Epothilones E (R = H) and F (R = Me)
Epothilones E (R = H) and F (R = CH3) فرمول شیمیاییE: C26H39NO7S
F: C27H41NO7S جرم مولکولیE: 509.66 g/mol
F: 523.68 g/mol Disclaimer and references
اپوتیلون‌ها () گروهی از مواد شیمیاییِ بالقوه مؤثر در درمان سرطان هستند. همانند تاکسان‌ها، این گروه دارویی نیز از طریق تداخل در عملکرد توبولین، قادر به جلوگیری از تکثیر سلول‌های سرطانی هستند، اما در پژوهش‌های مقدماتی مشاهده شده که نسبت به تاکسان‌ها اثربخشی بهتر و عوارض کمتری داشته‌است.

تا سال ۲۰۰۸ میلادی، ۶ زیرگروه از اپیتیلون A تا اپیتیلون F شناسایی و توصیف شد. علاوه بر اثربخشی بهتر نسبت به تاکسان‌ها، این مواد شیمیایی ساختمان ساده‌تری دارند و چون قابلیت حل بیشتری در آب دارند، در نتیجه نیازمند مواد حلالی نیستند که در داروهایی همچون پاکلیتاکسل به‌کار می‌رود و عوارض قلبی و حساسیت زایی دارند.  همچنین خواص شبه-اندوتوکسینی پاکلیتاکسل (همچون فعال‌سازی آن دسته از ماکروفاژهایی که سیتوکین التهابی و نیتریک اکسید می‌سازند) در اپوتیلون‌های B دیده نشده‌است.

اپوتیلون‌ها نخستین بار یه عنوان یکی از محصولات متابولیتی تولید شده توسط گونه‌ای میکسوباکتریا به نام «سورانژیوم سلولوزوم» کشف شد. ساختار اپیتیلون A در سال ۱۹۹۶ توسط بلورنگاری پرتوی ایکس تعیین شد.

 مصارف بالینی 
«ایکسابپیلون» یک آنالوگ صناعی اپیتیلون B است که در اکتبر ۲۰۰۷ جهت درمان سرطان‌های پستان پیشرفته و مقاوم‌به‌درمان، توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده آمریکا تأیید شد. در نوامبر ۲۰۰۸ میلادی، آژانس دارویی اروپا از اعطای مجوز بازاریابی به این دارو در اروپا سرباز زد.London, 20 November 2008 Doc. Ref. EMEA/602569/2008

«پاتوپیلون» که یک آنالوگ صناعی دیگر از اپیتیلون B است، در فاز ۳ کارآزمایی بالینی سرطان تخمدان در سال ۲۰۱۰ مؤثر نبود.

«یوتیدلون» که آنالوگ ساخته‌شدهٔ اپوتیلون از طریق روش‌های مهندسی ژنتیک است، در فاز ۳ کارآزمایی بالینی سرطان پستان، در ترکیب با کپسیتابین مؤثر بوده است.Utidelone Active in Pretreated, Metastatic Breast Cancer. June 2016

 جستارهای وابسته 
 دیسکودرمولید

 منابع 



رده:اپوکسیدها
رده:بازدارنده‌های میتوز
رده:پلی‌کتیدها
رده:تیازول‌ها
رده:سنتز جامع
رده:لاکتام‌ها