اس‌امپرازول

اس‌امپرازول، که با نام تجاری Nexium و دیگر نام‌ها فروخته می‌شود، داروییست جهت کاهش اسید معده که برای درمان بیماری ریفلاکس معده، زخم معده و سندرم زولینگر–الیسون استفاده می‌شود. اثربخشی این دارو مشابه سایر بازدارنده‌های پمپ پروتون (PPI) است وبه شکل خوراکی یا تزریق وریدی تجویز می‌شود.

عوارض جانبی شایع شامل سردرد، یبوست، خشکی دهان و شکم درد است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل آنژیوادم، عفونت کلستریدیوم دیفیسیل و ذات الریه باشد. به نظر می‌رسد استفاده در دوران بارداری بی خطر است، در حالی که ایمنی آن در دوران شیردهی مشخص نیست. اس‌امپرازول ایزومر-(S)-(−) امپرازول است که با انسداد H+/K+-ATPase در سلول‌های جداری معده عمل می‌کند.

اس‌امپرازول در سال ۱۹۹۳ ثبت اختراع شد و در سال ۲۰۰۰ برای استفاده پزشکی مورد تأیید قرار گرفت. در برخی کشورها به عنوان دارو ژنریک و داروی بدون نسخه عرضه می‌شود. در سال ۲۰۱۷، با بیش از نه میلیون نسخه، ۸۸مین داروی رایج در ایالات متحده بود. این دارو بصورت بدون نسخه در ایالات متحده نیز موجود است.

 مقایسه با امپرازول 
اس‌امپرازول ایزومر S از ترکیب امپرازول است و تفاوت میان این دو دارو بیشتر در سطح ایزومری، فارماکوکینتیک، تداخلات دارویی و فراهمی زیستی بررسی می‌شود.

 تفاوت ایزومری 
امپرازول از دو ایزومر R و S تشکیل می‌شود، درحالی‌که اس‌امپرازول تنها ایزومر S است. حذف ایزومر R موجب کاهش نوسان‌های متابولیکی و ایجاد پروفایل پایدارتر فراهمی زیستی می‌شود.

 تفاوت‌های فارماکوکینتیکی 
مطالعات بالینی نشان می‌دهند که فراهمی زیستی اس‌امپرازول پس از دوزهای مکرر افزایش یافته و سطح AUC آن نسبت به امپرازول بالاتر است. این تفاوت به وابستگی کمتر اس‌امپرازول به مسیر متابولیکی CYP2C19 نسبت داده می‌شود.

 تفاوت‌های فارماکوژنتیک 
افراد دارای فنوتیپ «متابولیزه‌کنندهٔ آهسته» (Poor Metabolizer) نسبت به امپرازول نوسان پاسخ بیشتری نشان می‌دهند. اس‌امپرازول به دلیل ایزومر خالص بودن، در این گروه پایداری بیشتری دارد.

 تفاوت در اثرگذاری بالینی 
در برخی کارآزمایی‌های تصادفی‌سازی‌شده، اس‌امپرازول مدت بیشتری از زمان روز را pH معده را در بالای ۴ نگه داشته و در درمان ازوفاژیت فرسایشی اندکی برتری نشان داده‌است؛ هرچند مرورهای نظام‌مند بیان می‌کنند که این تفاوت‌ها در بسیاری از بیماران پیامد بالینی عمده ایجاد نمی‌کنند.

 عوارض جانبی و تداخلات دارویی 
عوارض شایع در هر دو دارو مشابه است. تفاوت اصلی مربوط به تداخلات دارویی است: امپرازول مهارکنندهٔ قوی‌تر CYP2C19 است و می‌تواند سطح داروهای وابسته به این مسیر را بیشتر تحت تأثیر قرار دهد؛ درحالی‌که شدت مهار این آنزیم در اس‌امپرازول کمتر گزارش شده‌است.

 اشکال دارویی و دسترسی 
هردو دارو در دوزهای متداول ۲۰ و ۴۰ میلی‌گرم عرضه می‌شوند. امپرازول در بسیاری از کشورها به‌صورت OTC در دسترس است؛ اما اس‌امپرازول در برخی کشورها نیازمند نسخه پزشک باقی مانده‌است.

 بازتاب در منابع عمومی فارسی 
در منابع عمومی فارسی، تفاوت این دو دارو در سطح ساده‌سازی‌شده برای مصرف‌کنندگان توضیح داده شده‌است.

همچنین به مقایسهٔ عمومی میان مهارکننده‌های پمپ پروتون، از جمله اس‌امپرازول، پرداخته‌ شده است.

 جمع‌بندی 
مرورهای نظام‌مند و دستورالعمل‌های علمی مانند راهنمای ACG نشان داده‌اند که اس‌امپرازول در برخی شاخص‌های فارماکوکینتیکی و مهار اسید برتری اندک دارد، اما انتخاب میان دو دارو به عوامل فردی، ژنتیکی، اندیکاسیون و رویکردهای بالینی بستگی دارد و برتری قطعی برای همه بیماران گزارش نشده‌است.

 منابع 

 خواندن بیشتر 


 پیوند به بیرون 



رده:آرتی‌تی
رده:ایمیدازول
رده:بازدارنده‌های CYP2C19
رده:پیریدین‌ها
رده:داروها با وضعیت قانونی غیراستاندارد
رده:داروهای انانتیوپیور
رده:سولفوکسیدها
رده:فنول اترها
رده:معرفی‌شده‌های ۲۰۰۱ (میلادی)
رده:مهارکننده‌های پمپ پروتون
رده:نشان‌های تجاری آسترازنکا
رده:داروهای بدون نسخه در ایالات متحده آمریکا