متی‌سیلین

متی‌سیلین   یا Methicillin

رده درمانی: پنی‌سیلینهای مقاوم به بتالاکتاماز

اشکال دارویی: آمپول

 موارد مصرف 
این دارو که در سال ۱۹۵۹ ساخته شد امروزه از لیست دارویی خارج شده و جایگزین‌های بهتری همچون کلوگزاسیلین و نافسیلین از آن در دسترس است. این دارو طیف باریک‌تری نسبت به پنی‌سیلین دارد ولی در برابر ارگانیسمهای تولیدکننده بتالاکتاماز همچون استافیلوکوک اورئوس اثر خوبی دارد.

 مکانیزم اثر 
این دارو همانند سایر بتالاکتامها با اتصال به پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) باعث مهار ترانس پپتیدازها می‌شود و باعث ممانعت از ساخت پپتیدو گلیکانهای دیواره سلولی باکتری و تخریب دیواره سلولی باکتری می‌شود. تغییر ساختار شیمیایی آن را مقاوم به آنزیم بتالاکتاماز تولید شده توسط برخی باکتریها ساخته است.

 طیف ضد میکروبی 
باکتریهای حساس
 انواع استافیلوککها به جز استافهای مقاوم به متی‌سیلین (Methicillin resistant staph aureus، MRSA)
 استرپتوکک پیوژن، پنوموکک و بعضی انواع ویریدنس.
 این دارو علیه استرپها و استافهای حساس به پنی‌سیلین اثر کمتری دارد و بر روی انتروکک بی‌اثر است.

 مقاومت 
مکانیزم ایجاد مقاومت تغییر در ساختار پروتئین متصل شونده به پنی‌سیلین (PBP) است و نه بتالاکتاماز. چنین مقاومتی میان سایر انواع مقاوم به پنی‌سیلیناز همچون کلوگزاسیلین و همچنین سفالوسورینها مشترک است.Livermore DM. Antibiotic resistance in staphylococci. Int J Antimicrob Agents 2000; 16 (suppl 1): S3–S10. 

 اشکال دارویی 
این دارو جذب خوراکی ندارد و به صورت تزریقی تجویز می‌شده است. 

 کاربردهای بالینی 
این دارو در عفونتهای استافیلوککی مقاوم به پنی‌سیلین به کار می‌رفته است. امروزه در آزمایشگاه‌های پزشکی برای تعیین حساسیت باکتریایی به کار می‌رود.

 عوارض جانبی 
مهمترین عارضه جانبی آن ایجاد نفریت حاد بینابینی (acute interstitial nephritis) است که در میان پنی‌سیلینها بیشترین بروز این عارضه در مصرف این دارو دیده شده است و علت قطع تولید آن همین عارضه است.Galpin JE, et al. Acute interstitial nephritis due to methicillin. Am J Med 1978; 65: 756–65. این دارو سایر عوارض گروه پنی‌سیلینها را نیز دارد.

 منابع 

 Sweetman S (35Ed), Martindale: The complete drug reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version, (Ed35 [2005]).

رده:آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام
رده:بنزامیدها
رده:پنی‌سیلین‌ها
رده:پنی‌سیلین‌های مقاوم به پنی‌سیلیناز
رده:فنول اترها