Tapsigargina

La tapsigargina es un inhibior no competitivu la Ca2+ ATPasa del retículo sarcoendoplásmicu (SERCA).Rogers TB, Inesi G, Wade R, Lederer WJ. "Use of thapsigargin to study Ca2+ homeostasis in cardiac cells". Biosci. Rep. 15(5): 341–9 (1995) PMID=8825036. doi=10.1007/BF01788366  Estructuralmenti, la tapsigargina se clasifica com'una lactona sesquiterpénica, y s'estrai d'una planta, Thapsia garganica.  Es un promotor e tumoris en células e mamíferus.Hakii, H.,Fujiki, H., Suganuma, M., Nakayasu, M., Tahira, T., Sugimura, T., Scheuer, P. J., Christensen, S. B. "Thapsigargin, a histamine secretagogue, is a non-12-O-tetradecanolphorbol-13-acetate (TPA) type tumor promoter in two-stage mouse skin carcinogenesis". Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. (1986). 111(3):177–181. doi=10.1007/BF00389230 

La tapsigargina aumenta la concentración e calciu intracelular en el citosol bloqueandu la capacidá la célula de bombeal calciu hacia el interior e los retículus sarcoplásmicu y endoplásmicu. El vaciamientu los almacenis pué actival secundariamenti canalis e calciu la membrana plasmática, permitiendu un influju de calciu en el citosol. 

La tapsigargina inhibi específicamenti la fusión e autofagosomas con lisosomas: el úrtimu pasu del procesu autofágicu. La inhibición del procesu autofágicu en su lugar induci estrés del retículu endoplásmicu el cual finalmenti lleva a la muerti celular.Ganley, Ian G.; Wong, Pui-Mun; Gammoh, Noor; Jiang, Xuejun "Distinct Autophagosomal-Lysosomal Fusion Mechanism Revealed by Thapsigargin-Induced Autophagy Arrest" Molecular cell  (volume 42 issue 6 pp.731 - 743) 

La tapsigargina es útil en esperimentación examinandu el impactu d'incremental la concentración e calciu citosólicu.González D., Espino, J., Bejarano, I., López, J.J., Rodríguez, A.B., Pariente, J.A. (2010). "Caspase-3 and -9 are activated in human myeloid HL-60 cells by calcium signal". Molecular and Cellular Biochemistry 333: 151-157.  

 Véasi tamién 
 EBC-46

 Huentis 

 Referéncias

 Bibliografía 
Duncan G, Wormstone IM, Liu CS, Marcantonio JM, Davies PD. "Thapsigargin-coated intraocular lenses inhibit human lens cell growth". Nat. Med. 3(9):1026–8. September 1997. PMID=9288732. doi=10.1038/nm0997-1026.
Ibaraki N. "A brighter future for cataract surgery". Nat. Med. 3(9):958–60. September 1997. PMID=9288718. doi=10.1038/nm0997-958.

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Categoría:Inhibioris e hidrolasa
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