Bioisostero

Kimika farmazeutikoan, bioisosteroak ordezkatzaile edo funtzio-taldeak dira antzeko propietate fisiko edo kimikoak dituztenak eta, konposatu kimiko berean oso antzeko erantzun biologikoak sortzen dituztenak. Botiken diseinuan bioisostero bat beste batekin trukatzen da konposatu baten propietate biologikoak edo fisikoak hobetzeko egitura kimikoan aldaketa esanguratsurik egin gabe. Termino horren erabilera eta teknika nagusiak zientzia farmazeutikoekin lotuta daude. Bioisosterismoa toxikotasuna murrizteko, bioerabilgarritasuna aldatzeko edo konposatuaren jarduera aldatzeko usatzen da. Halaber,  konposatu horren metabolismoa alda dezake.

 Azalpena 
Bioisosterismo klasikoa James Moir-ek formulatu zuen  balentzia-elektroien egitura bera zuten atomo ezberdinek antzeko propietate biologikoak zituztela ohartu zenean. Irving Langmuir-ek findu zuen geroago.

Adibidez, oxidazio metabolikoko leku batean hidrogeno-atomo baten ordez fluor-atomo bat jartzen bada farmako izateko hautagai batean, metabolismo hori ez da gertatuko. Fluor-atomoaren tamaina hidrogeno-atomoaren antzekoa denez, molekularen topologia orokorra ez da nabarmen kaltetzen, eta nahi den jarduera biologikoa ez du kaltetzen. Hala ere, metabolismorako bidea blokeatuta, botika hautagaiak erdibizitza luzeagoa izan dezake.

Prokainamidak (amida) prokainak (esterra) baino iraupen aktibo luzeagoa du, esterarren oxigenoa nitrogeno-atomo batekin isosterikoki ordezten delako. Prokainamida bioisostero klasiko bat da, biordezkatutako oxigeno-atomo baten balentzia-elektroien egitura triordezkatutako nitrogeno-atomo baten berdina delako, Langmuirrek erakutsi zuen bezala.
erdian|thumb|320x320px|Bioisostero klasikoen adibibide batzuk

 Erreferentziak 

 Kanpo estekak 

Kategoria:Medikuntza-kimika