Klopidogrel

Klopidogrela edo IUPAC-en nomenklaturaren arabera (+)-(S)-metil 2-(2-klorofenil)-2-(6,7-dihidrotienol[3,2-c]piridin-5(4h)-il azetatoa botika moduan usatzen den konposatu organikoa da, C16H16ClNO2S formula duena.

Klopidogrela plaketen agente antiagregatzailea da (tienopiridina motakoa), ahotik ematen da, eta koaguluak sortzea eragozten du arteria koronarioetako gaixotasunean, gaixotasun baskular periferikoan eta gaixotasun zerebrobaskularrean. P2Y12 izeneko hartzaile baten inhibizio itzulezinaren bidez jarduten du, Adenosin difosfatoaren (ADP) kimioerrezeptore bat. Bihotzekoen kasuan eta stent koronarioak ezartzen direnean aspirinarekin batera preskribitzen da, biok agente antiagregatzaileak baitira. 

 Farmakologia 
Zelula-mintzen adenosin difosfatoaren hartzailearekin (ADP) lotuta dagoen akzio-mekanismoa duen profarmakoa da klopidogrela. Hartzailearen azpimota espezifikoa P2Y12 da, eta hori garrantzitsua da plaketen agregazioan eta plaketak fibrinaren bidez elkartzean.

Hartzaile horren blokeoak plaketen agregazioa inhibitzen du IIb/IIIa glukoproteinak aktibatzeko bidea blokeatuz. IIb/IIIa konplexuak hartzaile gisa funtzionatzen du, batez ere fibrinogenoarentzat eta bitronektinarentzat, baina baita fibronektinarentzat eta von Willebrand-en faktorearentzat ere. Hartzaile hori plaketen agregazioan aktibatzen den azken bide amankomuna da, eta garrantzitsua da plaketak fibrinaren bidez elkartzeko ere.

Plaketen inhibizioa klopidogrelaren dosi bakarra hartu eta bi ordura froga daiteke, baina efektu optimoa motela da; horregatik, 300 mg-tik 600 mg-ra bitarteko karga-dosia ematen da maiz.

 Erabilera 
Klopidogrela kasu hauetan baliatzen da:

 Arteriosklerosi sintomatikoa duten pazienteen gertaera iskemikoen prebentziorako.
 Sindrome koronario akutua tratatzeko.

Azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta ere erabiltzen da, stent koronarioa ezarri ondoren tronbosiari aurrea hartzeko, edo azido azetilsalizilikoa onartzen ez duten pazienteentzako ordezko antiplaketario gisa.

Ebidentzian oinarritutako gida klinikoek klopidogrela gomendatzen dute aspirinaren ordezko moduan ultzera gastrikoaren aurrekaria duten pazienteen kasuan, aspirinak prostaglandinen sintesia inhibitzen duenez ultzera areagotu egin baitezake.

 Merkaturatzea 
Klopidogrela Europan 75 mg-ko ahozko pastilletan saltzen da. Oso ezaguna da Plavix izen komertzialarekin (Sanofi-Aventis etxearena) baina beste aurkezpen komertzial askok dute osasun-autoritateen baimena, etsenplurako, Clopidogrel cinfamed, Agrelan edo Clopidogrel Kern Pharma izenekoak.

 Ondorio kaltegarriak 
Klopidogrelek ondorio kaltegarri nagusi hauek eragin ditzake:

 Panzitopenia
 Purpura tronbozitopeniko tronbotikoa
 Hipersentikortasun immunitarioaren erreakzioa
 Garezur barneko hemorragia, oso kasu berezietan
 Hemorragiak: urdail eta hesteetakoak, sudurreko odol-jarioak, odola gernuan edo azal azpiko hematomak 

 Erreferentziak 

 Kanpo estekak 

Kategoria:Sendagaiak
Kategoria:Karboxilatoen esterrak