Sulfamida

Sulfamidak sulfonamida molekulatik lortzen diren farmakoak dira, sufrez, oxigenoz eta nitrogenoz osatuak. Eragile antimikrobiarrak izanik, antibiotiko moduan erabiltzen dira hainbat gaitz infekziosoen aurka, medikuntzan eta albaitaritzan. Garrantzi historiko handia dute, bakterioen aurka arrakasta handiz erabilitako lehenengo botikak izan baitziren.

 Aurkikuntza 

Gerhard Domagk ikerlari alemaniarrak (Medikuntza eta Fisiologiako Nobel Saria 1939an) Prontosil izeneko botika aurkitu zuen 1932an, lehenengo sulfamida, Bayer laborategietan. Prontosil profarmakoa da, hots, in vitro ez du osatzeko ahalmenik, bere eraginkortasuna animali biziengan agertuz. Estreptokokoen aurka, bereziki, oso eraginkorra zen, eta beste sulfamida batzuen sintesirako abiapuntua izan zen.

1930eko hamarkadaren bukaera eta 1940koaren hasiera sulfamiden urrezko aroa izan zen, urte horietan merkaturatu baitziren familia honetako botika berri asko. Bigarren Mundu Gerran, batez ere, hamaika gaixoren biziak salbatu zituzten sulfamidek, penizilina sortu arte antibiotiko eraginkor bakarrak izan baitziren. Penizilina eta beste antibiotiko modernoen agerpenak, 1940ko hamarkadaren bukaeran, sulfamidak baztertu zituen, eta egun hasieran baino askoz gutxiago erabiltzen dira (gernu-aparatuaren infekzioak tratatzeko, bereziki, aplikatzen dira).

 Erasobidea 

Sulfamidak bakterioestatikoak dira: ez dituzte zuzenean bakterioak suntsitzen, baina haien ugalketa galarazten dute. Bakterio Gram positiboen aurka, batez ere, eraginkorrak dira, baina Gram negatibo batzuk ere sentikorrak dira botika hauekiko (enterobakterioak, esaterako).

Sulfamidak azido folikoaren sintesia inhibitzen dute. Haien egitura kimikoak antza handia du azido paraminobenzoikoarekin (PABA), azido folikoaren biosintesian parte hartzen duen funtsezko metabolitoarekin, hain zuzen ere. Sulfamidek PABA ordezkatzen dute azido folikoaren sintesian, eta hori dela-eta sintesi hori ez da osatzen. Azido folikoaren ezean bakterioak laster hiltzen dira.

Sulfamidek ez dituzte giza-zelulak kaltetzen, gizakiak ez baitu azido folikoa sintetizatzen, dietaren bidez hartuz. Azido folikoa sintetizatzen duten bakterio guztiak sentikorrak dira sulfamida guztiekiko; azido folikoa kanpotik hartzen dutenak (gizakiaren antzera), aldiz, ez dira botika hauekiko sentikorrak.

 Erabilera eta aplikazioak 

Aho bidetik hartzen dira batik bat, noizean behin -azalaren infekzioetan, kasu- pomada moduan aplikatzen badira ere, modu topikoan. Hesteetara iristerakoan xurgatuak izaten dira eta odolera doaz, organismoaren ehun guztietara iritsiz (baita likido zefalorrakideora, karenera eta umekira ere). Giltzurrun bidetik kanporatzen dira gernuarekin.

Aplikazioen artean hauek dira aipagarrienak:

 prostatitis
 gernu-aparatuaren infekzioak
 pneumonia
 akne
 legenarra
 infekzio gastro-intestinalak

Gaur egun sulfamidak ez dira asko erabiltzen, hainbat sulfamida topiko eta trimetoprim/sulfametoxazol konbinazioa izan ezik.

 Kanpo estekak 

Kategoria:Antibiotikoak