Profarmako

Profarmakoa modu inaktiboan administratzen den substantzia farmakologikoa da. Lotura kobalentez lotuta dauden farmako eta talde garraiatzaile batek osatzen dute eta administratu ondoren, organismoan bioeraldakuntza prozesu baten bidez aktibo bihurtzen da.

 Profarmakoa erabiltzearen arrazoiak 

Profarmako baten administrazioa farmakoarekin edo farmakozinetikarekin lotutako arazoekin erlazionatuta dago: formulazioak zapore txarra duelako; farmako edo bere metabolitoek toxikotasun arazoak dituztelako; xurgapen, banaketa edo/eta iraizpena desegokiak direlako; inaktibazio metabolikoa efektua eman aurretik gertatzen delako edo farmakoak zelula mintzak zeharkatzeko arazoak dituelako.

Arazo guzti hauek ekiditeko bide bat farmakoaren egitura aldatzea da. Aldaketa txiki bat izaten da, behin organismoan sartu eta bere eragite lekura iritsi ondoren, erreakzio metaboliko baten bidez atzera itzultzen dena.

Farmakoari sintesi kimiko baten bidez talde bat lotzen zaio. Une honetatik aurrera profarmako izena hartzen du. Hau gaixoari eman eta organismoaren barnean beste erreakzio baten bidez, normalean hidrolisi bat, hasierako egoerara itzultzen da.

 Profarmako ideala 

Profarmako bat ideala izan dadin hainbat berezitasun izan behar ditu:
 Inaktiboa
 Farmakoa eta talde garraiatzailea lotura kobalentez elkartuta
 Bioaktibazio azkarra
 Toxikotasunik gabea
 Lipofilia handikoa, mintzak zeharkatu ahal izateko

 Zenbait adibide 

 Kodeina desmetilatu egiten da gibelean morfina emateko
 Heroina esterasa batek desazetilizatzen du morfina emateko
 Lebodopa dopamina deskarboxilasak dopamina aktibo bihurtzen du
 Kloranfenikol sukzinato esterra kloranfenikolaren profarmakoa da

 Kanpo estekak 

Kategoria:Farmakologia