Kapivasertiib

Kapivasertiib on vähi sihtmärkravis kasutatav proteiinkinaasi Akt/PKB inhibiitor, mille arendusega tegeles farmaatsiafirma AstraZeneca ja mis sai ravimina kasutamiseks heakskiidu USA Toidu- ja Ravimiameti poolt 2023. aasta novembris.

Praeguseks näidustatakse kapivasertiibi kombinatsioonis fulvestrandiga (antiöstrogeen) nendele patsientidele, kellel on suguhormoonide retseptoreid ekspresseeriv, kuid samas türosiinkinaasi HER2/Erbb2 mitte-ekspresseeriv rinnavähk, mille puhul on tuvastatud muutusi proteiinkinaasi Akt/PKB signaalirajas. See tähendab, et patsiendil võib esineda näiteks aktiveeriv mutatsioon fosfoinositiid-3-kinaaside perekonnaliikmeid kodeerivates geenides, aktiveeriv mutatsioon proteiinkinaas Akt/PKB perekonnaliikmeid kodeerivates geenides või inaktiveeriv mutatsioon fosfataasi PTEN kodeerivas geenis. Ravi sihtmärkrühma kuuluvad patsiendid, kellel esines haiguse progressioon hormoonravi saamise järel.

Kapivasertiibi ja fulvestrandi kombinatsiooni efektiivsust on demonstreeritud kliinilises uuringus CAPItello-291 (NCT04305496).

Toimemehhanismi poolest kuulub kapivasertiib pöörduvate ATP-konkurentsete inhibiitorite hulka. Kapivasertiib inhibeerib Akt/PKB perekonna kõiki liikmeid (st AKT1, AKT2 ja AKT3). Kapivasertiibiga sarnase toimemehhanismiga on inhibiitor ja ravimikandidaat ipatasertiib, mida arendab farmaatsiafirma Roche.

 Viited 

Kategooria:Kasvajate ravi
Kategooria:Ravimid