Zuranoloon

Zuranoloon on esimene suukaudselt manustatav ravim sünnitusjärgse depressiooni vastu. Zuranolooni müüakse kaubamärgi Zurzuvae all ning USA Toidu- ja Ravimiamet andis heakskiidu zuranolooni kasutamisele ravimina 2023. a augustis. Zuranolooni arendusega tegelesid farmaatsiafirmad Sage Therapeutics ja Biogen.

Zuranolooni bioloogiline toime põhineb sellel, et tegemist on nn neurosteroidiga ehk ainega, mis sarnaneb struktuurselt steroidhormoonile progesteroonile, kuid ei seostu otseselt progesterooni tuumaretseptoriga. Küll aga käituvad neurosteroidid gamma-aminovõihappe A-tüüpi retseptorite (GABAAR) agonistidena. Gamma-aminovõihape on närvisüsteemis põhiline inhibeeriv virgatsaine ning mitmed GABAAR agonistid on kasutusel nii depressantide kui antidepressantidena. Lisaks seostuvad neurosteroidid progesterooni membraansele retseptorile ja ka pregnaan-X-retseptorile, mille aktiveerumisega seostatakse neurosteroidide närvirakke kaitsvaid toimeid. Samuti on neurosteroidide kehasisesel ensümaatilisel oksüdeerimisel võimalik saada ka 5α-dihüdroprogesterooni, mis on progesteroonile sarnasema toimega (st seondub ka progesterooni tuumaretseptoriga).

Looduslike neurosteroidide (nt allopregnanolooni) sisaldus vereplasmas tõuseb raseduse käigus, kus need on olulise loote aju arenguks ning loomulikuks anesteesiaks, ning langeb raseduse järel. Allopregnanolooni taseme eriti järsk langus korreleerub sünnitusjärgse depressiooni suurenenud riskiga.

Zuranolooni kõrvaltoimete hulka kuuluvad unisus, pearinglus, väsimus ja kuseteede infektsioonid. Samuti võib zuranoloon põhjustada loote väärarengut, mistõttu zuranolooni kasutamise ajal ja ühe nädala jooksul pärast ravikuuri lõpetamist peab naine kasutama kontratseptiive.
pisi|Progesterooni, allopregnanolooni ja ganaksolooni struktuuride võrdlus. Ganaksolooni kasutatakse epilepsiahoogude raviks ning see on samuti GABAAR agonist.
Zuranoloon on edasiarendus varasemast veenisiseselt manustavast ravimist breksanoloonist (kaubamärk Zulresso), mis on loodusliku allopregnanolooni sünteetiline versioon ja mis sai USA Toidu- ja Ravimiameti heakskiidu 2019. aastal.

 Viited 

 Vaata ka 

 Hüpotalamuse-ajuripatsi-sugunäärmete telg

Kategooria:Antidepressandid
Kategooria:Ravimid
Kategooria:Retseptorid
Kategooria:Virgatsained