Olansapiin

Olansapiin (Olanzapinum) on keemiline aine ja mitmevormiline (tabletid, süstelahus) retseptiravimi toimeaine, mis liigitatakse atüüpiliste neuroleptikumide hulka. 
pisi|Zyprexa (olanzapine) 10 mg tabletid
Turuletoomisest alates on ravimit saanud ligi 20 miljonit inimest kogu maailmas.

 Nimetused ja tähised 

Olansapiin on ravimi geneeriline nimetus. Ravimi tootenimed on Zyprexa, Zypadhera, Arkolamyl ja Lanzek. Olansapiini tõi ravimiturule Eli Lilly and Company 1996.

CAS number on 132539-06-1.

Sünonüümid: LY 170053.

Farmakoterapeutiline grupp: psühholeptikumid, diasepiinid, oksasepiinid, tiasepiinid ja oksepiinid. 

ATC-kood: N05AH03 – (N-narkootiline ravim).

 Müügiload 

Mitmed olansapiini sisaldavad ravimid on registreeritud Eesti Ravimiregistris. Müügiloa hoidja on Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1 – 5, NL-3991 RA Houten, Holland.

Olanapiini ei ole kinnitatud dementsusega seotud psühhooside ja käitumishäirete raviks. Diabeetikutel ja suhkurtõve riskiteguritega patsientidel soovitatakse vastavat kliinilist uuringut.  

Olansapiini on heaks kiitnud USA Ravimi- ja Toiduamet inimeste raviks skisofreenia ja bipolaarsete meeleoluhäirete korral.

 Vastunäiustused 

Ülitundlikkus toimeaine suhtes. 

 Kõrvaltoimed ja hoiatused 

Toimeainega vormi manustamisele järgnevad levinud kõrvaltoimed (1-l 10-st kasutajast) muutused teatud vererakkude kogustes, ringlevates lipiidides, ajutine maksa ensüümide näitajate tõus, veresuhkru tõus nii veres kui uriinis, näljatunde suurenemine, peapööritus, rahutus, värin, ebaharilikud liigutused (düskineesia), kõhukinnisus, suukuivus, lööve, jõu kadumine, raske väsimus, vedelikupeetus mille tulemusel paistetavad üles käed ja jalad, palavik, liigesevalu, seksuaalne düsfunktsionaalsus naistel ja meestel ja erektiilne häire meestel. 

Ohtlikuks peetakse ka kiiret kaalutõusu.

Vähem levinud (ühel inimesel 100-st): ülitundlikkus (suu ja kõri paistetus, sügelemine, lööve), diabeet (või diabeetilise seisundi halvenemine, mida vahel seostatakse ketoatsidoosi või koomaseisundi ja surmaga, krambihood (kui on olnud epilepsiahood), lihaste spasmid, kõnehäired, aeglane südame löögisagedus, tundlikkus päiksevalguse suhtes, ninaverejooks, mälukaotus või unustamine, kusepidamatus, võimetus urineerida, juuste väljalangemine, kõhupuhitus, menstruaaltsükli vähenemine ja/või ärajäämine, meestel ja naistel muutused rindades nagu amenorröa, galaktorröa, günekomastia. 

Harva esinevateks kõrvaltoimeteks, mis võivad mõjutada ühte inimest 1000-st, on järgmised: normaalse kehatemperatuuri alanemine, ebanormaalne südame löögisagedus, seletamatu äkksurm, pankreatiit, palavik, maksahaigus, mis avaldub naha ja silmavalgete kollaseks muutumisena, lihasehaigus, mis avaldub lihaste valulikkuses, viivitused ja/või valulik erektsioon.

Maliigne neuroleptikumisündroom (MNS) on antipsühhootilise raviga kaasnev seisund, mis võib olla eluohtlik. 

 Hoiatused dementsetele patsientidele 

Vanemas eas dementsust põdevatel patsientidel võib olansapiini tarbimine põhjustada insulti, kopsupõletikku, uriinipidamatust, kukkumist või probleeme kõndimisel, sügavat väsimustunnet, nägemishallutsinatsioone, kehatemperatuuri tõusu, nahapunetust ja on teateid surmajuhtumeist.

 Soovitused Parkinsoni tõbe põdevatele patsientidele 

Parkinsoni tõbe põdevatele patsientidele ei soovitata manustada olansapiini, kuna kliiniliste uuringute kohaselt süvenevad sümptomaatika ja hallutsinatsioonid ning toime ei ole sugugi parem kui platseebol. 

 Hoiatused rasedatele patsientidele 

Raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikumidega (sh olansapiin) kokku puutunud vastsündinutel on risk kõrvaltoimete, sealhulgas ekstrapüramidaalhäirete ja/või võõrutusnähtude tekkeks. On teateid agitatsiooni, hüpertoonia, hüpotoonia, värisemise, unisuse, hingamispuudulikkuse või toitmise probleemide esinemise kohta.

 Zyprexa müügiartiklina

Zyprexa 2008. aasta neto müügitulu maailmas oli 4,76 miljardit USA dollarit.

Ameerika Ühendriikides müüakse 70% Zyprexat valitsusagentuuridele sotsiaalsete riskiprogrammide tarbeks, peamiselt Medicaidile.

 Zyprexa müügi ja tarvitamise uuringud ning kohtuvaidlused  

Eli Lilly on olnud kaasatud mitmesse kohtuvaidlusse, mille kohaselt on inimesed väitnud, et Zyprexa tarvitamise järel on neil tekkinud diabeet jmt haiguslikud seisundid, mille kohta aga puudus kaubastatava ravimi pakenditel hoiatus. 

Lilly on allikate kohaselt maksnud patsientidele kohtuväliselt kokkuleppetasu (n-ö vaikimisraha) (osaline loetelu):
2005: 8000 kaebuse eest 700 miljonit USA dollarit;
2006: 18 000 kaebuse eest 500 miljonit USA dollarit. 
 2007: eelmiste Zyprexaga seotud kokkulepetega on Lilly nüüd nõustunud maksma kokku 28 500 inimesele, kes on öelnud, et ravim neid kahjustas, ligi 1,2 miljardit dollarit;
 7. oktoobril 2008 teatas Lilly, et on lahendanud tarbijakaitsealaste seadustega seonduva uurimise District of Columbias – makstes 62 miljonit; 
 märtsis 2009 jõudis Lilly Alaska osariigiga 15 miljonit USA dollarit maksva kokkuleppeni ühe käimasoleva kohtuprotsessi osana, milles käsitleti Zyprexaga seonduvat;
 2009 tunnistas Eli Lilly, et kasutas Zyprexa turundamisel ebaseaduslikke turundusvõtteid – turundas sildistamata (off-label use) – ja nõustus maksma 1,4 miljardit USA dollarit.

Kirjandus
 Kliinilised uuringud
 Baldwin DS, Montgomery SA., First clinical experience with olanzapine (LY 170053): results of an open-label safety and dose-ranging study in patients with schizophrenia., Int Clin Psychopharmacol. november 1995 ;10(4):239-44.
 Kando JC, Shepski JC, Satterlee W, Patel JK, Reams SG, Green AI., Olanzapine: a new antipsychotic agent with efficacy in the management of schizophrenia., Ann Pharmacother. nov 1997 ;31(11):1325–34.
 Zyprexa (LY170053) clinical study results are supplied for informational purposes only in the interests of scientific disclosure. They are not intended to substitute for the FDA-approved 
 Duggan L, Fenton M, Dardennes RM, El-Dosoky A, Indran S., Olanzapine for schizophrenia., Cochrane Database Syst Rev. 2003;(1):CD001359.
 Llorca PM, Miadi-Fargier H, Lançon C, Jasso Mosqueda G, Casadebaig F, Philippe A, Guillon P, Mehnert A, Omnès LF, Chicoye A, Durand-Zaleski I., Cost-effectiveness analysis of schizophrenic patient care settings: impact of an atypical antipsychotic under long-acting injection formulation., Encephale. 2005 märts-aprill ;31(2):235-46.
 Krzystanek M, Krupka-Matuszczyk I., An open, large, 6-month naturalistic study of outcome in schizophrenic outpatients, treated with olanzapine., Hum Psychopharmacol. jaanuar 2011 ;26(1):81-5. doi: 10.1002/hup.1173. PMID: 23055416
 Susan R. McGurk, PhD, M.A. Lee, MD, K. Jayathilake, PhD, Herbert Y. Meltzer, MD, Cognitive Effects of Olanzapine Treatment in Schizophrenia

 Ravimi omaduste kokkuvõte
 ZYPREXA VELOTAB 5 mg suus dispergeeruvad tabletid

 Müügiks 
 ALEX BERENSON, Eli Lilly Said to Play Down Risk of Top Pill,  
17. detsember 2006
 Kadri Inselberg, Soodusravimite loetellu lisandub uusi ravimeid, 21. juuni 2012
 Olanzapine 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg film-coated tablets, 12. mai 2014

 Eesti Haigekassa
 Kulutõhususe ja ravikindlustuse eelarve mõju hinnang

 Kohtuvaidlused
 Evelyn Pringle, Lilly Faces Mounting Legal Battles Over Zyprexa – Part I, 8. november 2007

Viited

Selles artiklis on kasutatud ingliskeelset artiklit :en:Olanzapine seisuga 20.04.2015.

Kategooria:Ravimid