Tetratsükliinid

Tetratsükliinid ehk tetratsükliinirühm ehk tetratsükliinide grupp on bakteriostaatiliste laiatoimeliste antibiootikumide rühm."Meditsiinisõnastik" 767:2004. 

Ka rühma liigitatud ravim annab nimetust tetratsükliin. 

Toime bakteritele
Tetratsükliinid pärsivad tetratsükliinidele tundlike bakterite valgusünteesi, seostudes labiilselt bakteri 30S alaüksusega. Seeläbi takistatakse aminoatsüül-transfer tRNA seostumine 30S ribosoom-mRNA kompleksile, valkude süntees pidurdub.

Neid väljastatakse retseptiravimina nii loomade kui ka inimeste raviks.

Farmakoterapeutiline grupp 

ATC-kood – enamik inimestele manustatavaid tetratsükliine liigitatakse tasandil J – infektsioonivastased ravimid süsteemseks kasutamiseks: J01AA – tetratsükliinid;	

ATCvet-kood – enamik loomadele manustatavaid tetratsükliine liigitatakse tasandil QJ – infektsioonivastased ravimid süsteemseks kasutamiseks: QJ01AA – tetratsükliinid;

Dermatoloogias kasutatavad tetratsükliinid liigitatakse rühma D – dermatoloogias kasutatavad ained – D06AA – tetratsükliin ja selle derivaadid. 

Klassifikatsioon

Tetratsükliinide gruppi liigitatakse järgmise toimeainega ravimid:

J01AA01 – demeklotsükliin
J01AA02 – doksütsükliin
J01AA03 – kloortetratsükliin
J01AA04 – lümetsükliin
J01AA05 – metatsükliin
J01AA06 – oksütetratsükliin
J01AA07 – tetratsükliin
J01AA08 – minotsükliin
J01AA09 – rolitetratsükliin
J01AA12 – tigetsükliin.

Doksütsükliin

J01AA02 – doksütsükliin

Doksütsükliin (doxycyclinum) (ATC-kood: J01AA02) on üsna odav ja levinud antibiootikum, mille töötas välja Pfizer ja see jõudis kliinilisse kasutusse 1967. aastal. Doksütsükliin näidustused on
kroonilise bronhiidi ägenemine, kuseteede infektsioon, riketsioos, mükoplasmoos, klamüdioos, puukborrelioos, erlihhioos, koolera, taastuv tüüfus, süüfilis, kampülobakterioos, tulareemia, Siberi katk, katk, akne, rosaatsea. 

Doksütsükliini kliiniliselt oluline toimespekter: Actinomyces, Bacillus anthracis, Bartonella, Borrelia, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Erlichia, Haemophilus, Leptospira, Moraxella, Mycoplasma, Propionibacterium acnes, Rickettsia, Staphylococcus (esineb resistentseid tüvesid), Streptococcus (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia pestis.Eesti Ravimiamet, 
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE, veebiversioon (vaadatud 11. augustil 2017) 

Kuidas käituvad inimkehas eri liiki vähirakud, pole seni kindlalt teada. 

Ühe uuringu kohaselt on tetratsükliinide hulka liigitatav antibiootikum doksütsükliin ja C-vitamiin inimese rinnavähi tüvirakkudele toksilised ja võivad mitmeid neid isegi surma saata.Alexandra Thompson, [http://www.dailymail.co.uk/health/article-4588564/Antibiotics-vitamin-C-kill-cancer-cells.html  
Vitamin C and antibiotics could be up to 100 TIMES more effective than drugs at killing cancer cells - without the side effects], 9. juuni 2017, veebiversioon (vaadatud 11. augustil 2017) inglise keeles Antibiotics and vitamin C could kill cancer cells, 12. juuni 2017, veebiversioon (vaadatud 11. augustil 2017) inglise keeles

Osad inimese rinnavähi tüvirakud aga asusid ravimiresistentsuse teele (resistentsus doksütsükliinile).

Tõestatud toime 
Efektiivsed järgmiste mikroorganismide ravis: Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia ja ka osa teisi Gr+ ja Gr-. Samas on nende kasutamise võimalused piiratud, kuna paljudel mikroobidel, nt enterobakteritel, stafülokokkidel ja anaeroobidel on nende suhtes välja kujunenud antibiootikumiresistentsus.

Ringlus kehas
Peale tetratsükliinide harilikult suukaudset manustamist tekib bakteriostaatiline kontsentratsioon enamikus kehavedelikes: nii rögas, uriinis, sünoviaal-, peritoneaal- kui ka pleuravedelikus. Tetratsükliinid kontsentreeruvad sapis ning akumuleeruvad luu-, maksa-, tuumori- ja hambakudedes.

Kliiniliselt oluline toimespekter

Tetratsükliine manustatakse osade alltoodud perekondadesse liigitatud organismide leviku (paljunemise) tõkestamiseks, kes loomadel (sh inimestel) võivad esile kutsuda haiguslikke seisundeid: Actinomyces, põrnatõvebatsill (Bacillus anthracis), Bartonella, Borrelia, Brucella, Campylobacter, klamüüdia (Chlamydia), Erlichia, soolekepike (Escherichia coli (kuseteede infektsiooni korral), Haemophilus, Klebsiella (kuseteede infektsiooni korral), Leptospira, Moraxella, osad mükoplasmad (Mycoplasma), plasmoodium (Plasmodium), Propionibacterium acnes, Rickettsia, stafülokokk (Staphylococcus) (esineb resistentseid tüvesid), streptokokk (Streptococcus) (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia pestis jt. 

Intratsellulaarsete patogeenide Rickettsia, Chlamydia põhjustatud infektsioonide raviks kasutatakse minotsükliini ja doksütsükliini. Need preparaadid on lipofiilsed, tungivad peremeesrakku ja pärsivad seal bakterite kasvu, neil on ka prolongeeritud toime. Tetratsükliine kasutatakse ka mükoplasmade põhjustatud infektsioonide ja borrelioosi raviks.

Infektsioonide ravi

Infektsioonide ravis võidakse arsti soovitusel ja retsepti jt vahendite olemasolul määrata tetratsükliini rühma toimeainet sisaldavaid preparaate kuseteede infektsioonide ja kroonilise bronhiidi ägenemise korral ning riketsioosi, mükoplasmoosi, klamüdioosi, puukborrelioosi, erlihhioosi, koolera, taastuva tüüfuse, süüfilise, kampülobakterioosi, tulareemia, Siberi katku, katku ja akne korral. 

Vastunäidustused
rasedatel
alla 8-aastastel lastel kuni jäävhammaste tulekuni
ülitundlikkus tetratsükliini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
 ei ole soovitatav manustada koos piimatoodetega nagu piim, jogurt jpt, kuna neis sisalduvad kaltsiumiosad võivad antibiootikumi toime tühistada
 inaktivatsiooni võivad esile kutsuda ka alumiinium, raud ja tsink.TETRACYCLINE ORAL USES, Veebiversioon (vaadatud 8.03.2014) (inglise keeles)

Kõrvaltoimed
väga sagedasti esineb iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.
muudavad hammaste värvust "Black teeth", ka areneval lootel
nõrgestavad luustikku, eriti lastel, ka areneval lootel
pikaajaise ravi tagajärjena võivad tekkida infektsioossed tüsistused
 võivad põhjustada ravimindutseeritud luupust ja maksapõletikku
aeg-ajalt võib tarbimisega kaasneda maksamürgistus, kaasa arvatud kollatõbi ja rasva kogunemine kudedesse; 
mõjutavad soolestiku normaalset mikrofloorat
põhjustavad Candida seente vohamist 
põletik, soolestiku düsbioos 
samaaegne kasutamine suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega võib vähendada nende toimet
esineb koljusisese rõhu tõus või aju pseudotuumor (healoomuline koljusisene hüpertensioon või kõrgenenud koljusisene rõhk)  
ülitundlikkuse korral võivad põhjustada anafülaktilist šokki jm.

Toime lümfoid(-immuun)süsteemis

Tetratsükliinid toimivad immunomodulaatoritena, inhibeerides lümfotsüütide aktiivsust.Igor I. Kuzin, Jennifer E. Snyder, Gregory D. Ugine, Dongming Wu, Sang Lee, Timothy Bushnell Jr, Richard A. Insel, Faith M. Young, Andrea Bottaro,http://intimm.oxfordjournals.org/content/13/7/921.full Tetracyclines inhibit activated B cell function Int. Immunol. (2001) 13 (7): 921-931.doi: 10.1093/intimm/13.7.921, Veebiversioon (vaadatud 8.03.2014) (inglise keeles)

Metabolism ja eliminatsioon 

Harilikult eritub 40–70% annusest uriiniga. 

Ravimiallergia

Tetratsükliinid võivad põhjustada ravimiallergiat.Toimetaja Maie Laaniste, tõlkija Heli Kõiv, "Allergoloogia", lk 180, 2002, AS Medicina, ISBN 9985-829-40-9

Ajaloolist
1947. aastal avastas dr. Benjamin Minge Duggar (1872–1956), et mullast võetud bakter (näidis A377) toodab antibiootilise toimega aineid. Bakter sai nimeks Streptomyces aureofaciens ja aine nimetuseks Aureomycin (tänapäeval liigitatud kloortetratsükliinide hulka)., Veebiversioon (vaadatud 8.03.2014) (inglise keeles)

Viited

"Kliinilise mikrobioloogia käsiraamat", 1998 AS Medicina
Bernard Yu-Hor Thong, Update on the Management of Antibiotic Allergy, Allergy Asthma Immunol Res. Apr 2010; 2(2): 77–86., Published online Mar 24, 2010. doi: 10.4168/aair.2010.2.2.77, veebiversioon (vaadatud 8.03.2014) (inglise keeles) 

Selles artiklis on kasutatud ingliskeelset artiklit :en:Tetracycline antibiotics seisuga 8.03.2014.

Kategooria:Antibiootikumid