AUT00063

AUT00063 (ankaŭ nomata AUT-00063) estas eksperimenta medikamento kaj malgranda molekulo evoluigita de Autifony Therapeutics por trakti aŭdperdon kaj tiniton.

 Fono kaj evoluado 

AUT00063 estis identigita kiel modulatoro de la Kv3 (Shaw) familio de kaliokanaloj, kiuj ludas rolon en la eksito-proprecoj de aŭdaj neŭronoj kaj supozeble kontribuas al centra hiperaktiveco asociita kun tinito.

En junio 2014, Autifony anoncis ricevon de subvencio de 2,2 milionoj da britaj pundoj el la UK's Technology Strategy Board (nun Innovate UK) por subteni Fazon IIa de klinika provo pri tinito.

 Klinikaj provoj 

 Tinito (QUIET-1) 

Randomigita, duoble-blindigita, placebokontrolita provo de Fazo IIa (EudraCT 2014-002179-27), nomita “QUIET-1”, rekrutigis partoprenantojn kun subjektiva tinito por taksi la efikon kaj sekurecon de AUT00063 kontraŭ placebo.

Tamen, la provo estis haltigita frue pro futileco: la 28an de aprilo 2016 Autifony sciigis, ke la unuaj datenoj de QUIET-1 “konfirmas mankon de efikeco de AUT00063 ĉe homoj kun milda aŭ modera tinito”.

 Mekanismo de agado 

AUT00063 celas Kv3 kaliokanalojn, kiuj estas tensiodependaj kanaloj esprimitaj en la centra aŭda vojo kaj implikitaj en rapida repolarigo kaj altfrekvenca nerva ekpafado. Moduladante tiujn kanalojn, la medikamento celis redukti anormalan spontanean aktivecon — hipotezata mekanismo de tinito — en la centraj aŭdvojoj.

 Referencoj 

Kategorio:Medikamentoj
Kategorio:Piridinoj