Omeprazolo

|colspan="2" style="text-align: center;" |<small>Omeprazolo vendeblas en piloloj..</small>Fizikaj proprecojAspektoblanka, higroskopa, fotosensiva solidaĵoChemnetMolmaso345,42228 g mol−1Denseco1,332 g/cm−3Chemical BookFandpunkto156 EPA United States Environmental Protection AgencyBolpunkto600 GuideChemRefrakta indicoEkflama temperaturo316,7 ChemsrcSolveblecoAkvo:<1 x 10-3 g/LMortiga dozo (LD50)>2000 mg/kg (buŝe)GHS etikedigo de kemiaĵoj  GHS Damaĝo Piktogramo<center>GHS SignalvortoAvertoGHS Deklaroj pri damaĝojGHS Deklaroj pri antaŭgardoj Escepte kiam indikitaj, datumoj estas prezentataj laŭ iliaj normaj kondiĉoj pri temperaturo kaj premo(25  kaj 100 kPa)

Omeprazolo vendita sub la markonomoj "Prilosec" kaj "Losec", inter aliaj, estas farmaciaĵo uzita en la terapio de gastroezofaga reflua malsano (GERD), peptida ulcermalsano, kaj Zollinger-Ellison-sindromo. Ĝi ankaŭ estas uzata por malhelpi supran gastrointestinalan sangadon en homoj, kiuj estas ĉe alta risko. Omeprazolo estas protonpumpa inhibitoro (PPI) kaj ĝia efikeco estas simila al tiu de aliaj PPI. Ĝi povas esti prenita per buŝo aŭ per injekto en vejno. Ĝi ankaŭ estas havebla en la fiksdoza kombinaĵa medikamento omeprazolo/natria bikarbonato sub diversaj komercaj nomoj.

Oftaj kromefikoj inkluzivas naŭzon, vomadon, kapdolorojn,  kaj pliigitan intestan gason. Gravaj kromefikoj povas inkluzivi Clostridioides difficile koliton, pliigitan riskon de pulminflamo, pliigitan riskon de ostaj frakturoj, kaj la potencialon de maskado de stomaka kancero. Se ĝi estas sekura por uzo en gravedeco estas neklara. Ĝi funkcias blokante la liberigon de stomaka acido.

Omeprazolo estis patentita en 1978 kaj aprobita por medicina uzo en la 1988-a. Ĝi estas en la Listo de Esencaj Medikamentoj de la Monda Organizaĵo pri Sano. Ĝi estas havebla kiel senmarka medikamento. En 2022-a, ĝi estis la naŭa plej ofte preskribita medikamento en Usono, kun pli ol 52 milionoj da receptoj. Ĝi ankaŭ haveblas sen preskribo en Usono.

Mekanismo de ago
Omeprazolo estas selektema kaj senrevena protonpumpa inhibitoro. Ĝi subpremas stomakan acidsekrecion per specifa inhibicio de la Hidrogena kalia ATPaza-sistemo trovita ĉe la sekrecia surfaco de stomakaj parietalaj ĉeloj. Ĉar tiu enzimsistemo estas rigardata kiel acida (protono, aŭ H+) pumpilo ene de la stomaka mukozo, Omeprazolo malhelpas la finan paŝon de acidproduktado.

Omeprazolo ankaŭ malhelpas kaj bazan kaj stimulitan acidsekrecion sendepende de la stimulo ĉar ĝi blokas la lastan paŝon en acidsekrecio. La drogo ligas ne-konkurencive do ĝi havas doz-dependan efikon.

La inhibicia efiko de Omeprazolo okazas ene de 1 horo post buŝa administrado. La maksimuma efiko okazas ene de 2 horoj. La daŭro de inhibicio estas ĝis 72 horoj. Kiam Omeprazolo estas ĉesigita, bazlinia stomaka acida sekrecia aktiveco revenas post 3 ĝis 5 tagoj. La inhibicia efiko de Omeprazolo sur acida sekrecio atingos stabilecon post 4 tagoj da ripeta ĉiutaga dozado.

Farmakinetiko
La sorbado de Omeprazolo okazas en la maldika intesto kaj estas kutime kompletigita ene de 3 ĝis 6 horoj. La ĉiea biohavebleco de Omeprazolo post ripetaj dozoj estas ĉirkaŭ 60%. Omeprazolo havas distribuan volumon de 0,4 L/kg. Ĝi havas altan ligon de plasmoproteino de 95%.

Omeprazol, same kiel aliaj PPI, estas nur efikaj sur aktivaj Hidrogena Kalia ATPaza-pumpiloj. Ĉi tiuj pumpiloj estas stimulitaj en la ĉeesto de manĝaĵo por helpi en la digestado. Tial, pacientoj devas esti konsilitaj preni omeprazolon kun glaso da akvo, antaŭ manĝo. Plie, plej multaj fontoj rekomendas, ke post prenado de omeprazolo, almenaŭ 30 minutoj devus esti lasitaj pasi antaŭ manĝado (almenaŭ 60 minutoj por tuj-liberigaj Omeprazolo plus natriaj bikarbonataj produktoj).

Omeprazolo estas tute metaboligita de la citokromo p450-sistemo, ĉefe en la hepato, de :en:CYP2C19 kaj CYP3A4 izoenzimoj. Identigitaj metaboloj estas la sulfono, la sulfido, kaj hidrokso-omeprazolo, kiuj ekzercas neniun signifan efikon sur la acida sekrecio. Proksimume 77% de buŝe donita dozo estas sekreciitaj kiel metaboloj en la urino, kaj la resto estas trovita en la feko, ĉefe originante el la galsekrecio. Omeprazolo havas duoniĝotempon de 0,5 ĝis 1 horo.

 Referencoj 

Kategorio:Benzimidazoloj