Fenaridino

Fenaridino aŭ 2,5-dumetilfentanilo estas sinteza fentanilderiva opioido. Ĝi estis disvolvigita en 1972, unue sintezita en la Instituto pri Fajna Organika Kemio de la Armenia Akademio pri Sciencoj, kaj uzatas por kirurgia anestezo en Rusio. Fenaridino havas similajn efikojn al fentanilo. En priratstudoj, ĝi estas malpli potenca ol fentanilo. Kromaj efikoj inkluzivas jukadon, naŭzon kaj seriozan spiran depresion kaj mortominacon . Fentanil-analogaĵoj mortigis centojn da homoj ĉie en Eŭropo kaj la antaŭaj sovetiaj respublikoj ekde la plej lastatempa revigliĝo kies uzo komenciĝis en Estonio en la fruaj 2000-aj jaroj, kaj novaj derivaĵoj daŭre ekaperas.

Proprecoj
Malgraŭ la evoluo de pli potencaj, pli rapidproduktaj opioidoj, fentanilo restas la ĉefapogilo de la anestezologoj. La populareco de fentanilo rezultis pro ĝia uzo en multaj akraj kaj kronikaj doloroj. Fentanilo, pura opioida agonisto, agas ĉefe per interagado kun opioidaj μ-receptoroj. La plej klinike utilaj farmakologiaj efikoj de la interagado de fentanilo estas analgezio kaj trankviligado.

Aliaj opioidaj efikoj ĉe klinike gravaj dozoj povas inkluzivi dormemon, hipoventoladon, bradikardion, sintenan hipotension, prurito, kapturnon, naŭzon, diaforezon, ruĝecon, eŭforion kaj konfuzon aŭ malfacilecon koncentriĝi.

Fentanilo estas metaboligita en la hepato kaj en la intesta mukozo al norfentanilo. Ĝi estas ĉefe (pli ol 90%) forigita per biotransformado al N-senalkiligitaj kaj hidroksigitaj neaktivaj metabolaĵoj. Fentanilo estas kontrolita substanco de la Klaso II kiu povas produkti doloron pro drogdependeco. La historio de la fentanilo komenciĝas en la malfruaj 1950-aj jaroj.

La unua sintezo de fentanilo estis plenumita komenciĝante kun 1-benzilpiperidin-4-ono, kiu estis kondensigita kun anilino por formi la ekvivalentan Bazon de Schiff. La duobla ligo en ĉi tiu produkto estis reduktita per litia aluminia hidrido, kaj la rezulta 1-benzila-4-anilino-piperidino estis aciligitaAciligi signifas aldoni acilan grupon 30px|acila grupo al unu molekulo. per propionata anhidrido.

La rezulta 1-benzila-4-N-propinoila-anilino-piperidino spertis senbenziligon uzante hidrogenon kaj paladian katalizilon sur karbono, por doni 4-N-propanoila-ani-lino-piperidinon, kiu estis senalkiligita per 2-fenetila klorido, aŭ tozilato 50px|tozilata grupo por doni fentanilon.Synthesis of Best-Seller Drugs

Vidu ankaŭ
 Opioidoj

 Referencoj 

Kategorio:Opioidoj