Akriloilfentanilo

Akriloila fentaniloCAS-numero-kodo82003-75-6ChemSpider kodo8490316PubChem-kodo10314851Fizikaj proprecojAspektoblanka solidaĵoMolmaso334,46132 g mol−1Denseco1,098 g/cm−3Fandpunkto118°C EPA United States Environmental Protection AgencyBolpunkto451,8°C Chemical BookAcideco (pKa)8,92SolveblecoAkvo:solveblaMortiga dozo (LD50)317 mg/kg (buŝe)GHS etikedigo de kemiaĵoj  GHS Damaĝo Piktogramo<center>GHS SignalvortoDamaĝa substancoGHS Deklaroj pri damaĝojGHS Deklaroj pri antaŭgardoj Escepte kiam indikitaj, datumoj estas prezentataj laŭ iliaj normaj kondiĉoj pri temperaturo kaj premo(25 °C kaj 100 kPa)

Akriloilfentanilo aŭ akriloila fentanilo estas tre potenca opioida analgeziko kiu estas analogaĵo de fentanilo kaj estas vendata interrete kiel sintezo medikamento. En bestostudoj la IC50Averaĝa Inhiba koncentriĝo aŭ IC50 estas mezuro kiu indikas la efikecon de kunmetaĵo por inhibado de la biologia funkcio de determinita substanco. aŭ duona maksimuma inhibicia koncentriĝo por akriloilfentanilo por delokigi naloksononNaloksono, estas medikamento uzata por inversigi aŭ redukti la efikojn de la opioidoj. estas 1.4 nM, estante iomete pli potenca ol fentanilo mem (1.6 nM) samkiel havante pli longan agodaŭrecon.

Aldonaj efikoj de fentanil-analogaĵoj estas similaj al tiuj de fentanilo mem, kiuj inkluzivas jukadon, naŭzon kaj eble gravan spiran depresion, kiuj povas esti vivdamaĝaj. Fentanil-analogaĵoj mortigis centojn da homoj ĉie en Eŭropo kaj en la antaŭaj sovetiaj respublikoj ekde la plej lastatempa revigliĝo en uzo komenciĝis en Estonio en la fruaj 2000-aj jaroj, kaj novaj derivaĵoj daŭre ekaperas.

Ĉar akrilamidaj derivaĵoj ofte estas uzataj en drogeltrovaĵo por produkti kovalentajn inhibitorojn kiuj ligos senrevene al ĝia celo, akrilfentanilo estas konsiderata naloksono-rezista. Tamen, akutaj toksecoj kun akriloilfentanilo sur musoj minacitaj per naloksono (2 mg/kg) montris ke akriloilfentanilo povas esti delokigita de la opioida ricevilo.

Akrilfentanilo estis ligita al 20 mortoj en Svedio same kiel du mortoj en Danio en somero 2016.

Akrilfentanilo estas kontrolata substanco en Usono. En 16 aŭgusto 2016, ĝi estas kontraŭleĝa medikamento en Svedio.

Akrilfentanilo estas uzata en medicino kiel aldono al ĝenerala anestezo dum kirurgio kaj doloro-administrado. Trovata en la drogmerkato sub la likva kaj tablojda formo, malpli ofte en pulvoro aŭ kapsula formo, kaj estas prenita naze (kiel naza solvaĵo aŭ per snufado), buŝe aŭ per intravejna injekto.

Fentanilo kaj ĝiaj analogoj estis detektitaj en enhospitaligoj, neprudentaj ŝoforoj, kaj en kazlaboro per mortenketo. La triado de la opioidaj simptomoj, depresio de la CNS, miozaj pupiloj kaj spira depresio estas oftaj klinikaj signoj trovitaj en kazoj ĉeestantaj en la fakoj pri urĝohelpeco (ED aŭ angle: Emergency Departments). 

Krom tio, signoj de tiksiĝo (dormemo, neatentemo, malrapidigitaj refleksoj) kondukantaj al kogna kaj psikomotora malfortiĝo estis dokumentitaj. La malfortikigaj efikoj de la opioidoj ankaŭ povas esti pligravigitaj kiam kombinitaj kun aliaj CNS-depresaĵoj kiel ekzemple alkoholo aŭ benzodiazepinoj. Fentanilo kaj ĝiaj analogoj devas esti konsiderataj de la hospitalaj teamoj, urĝohelpaj respondantoj, medicinaj ekzamenantoj, morto-enketistoj kaj policistoj kiam ili enketas ŝajnajn opioidajn toksecojn, precipe kiam hospitalaj imunotest-bazitaj testoj estas negativaj, aŭ supozeble pozitivaj rezultoj ne povas esti konfirmitaj.

Vidu ankaŭ
 Fentanilo
 Opioido

 Referencoj 

A