Καμπαζιταξέλη

Η καμπαζιταξέλη () είναι μια ταξάνη, η οποία διατίθεται ως φαρμακευτική αγωγή με την εμπορική ονομασία Jevtana, και είναι ημισυνθετικό παράγωγο ενός φυσικού ταξοειδούς που συνήθως ανευρίσκεται στα είδη Taxus και Austrotaxus. Αποτελεί έναν αναστολέα μικροσωληνίσκων  και είναι η τέταρτη ταξάνη που έχει εγκριθεί για θεραπεία καρκίνου.  

Η καμπαζιταξέλη αναπτύχθηκε από τη φαρμακευτική εταιρεία Sanofi-Aventis και εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ για τη θεραπεία του ανθεκτικού στις ορμόνες καρκίνου του προστάτη τον Ιούνιο 2010. Διατίθεται και ως γενόσημο φάρμακο.

 Ιατρικές χρήσεις 
Η καμπαζιταξέλη ενδείκνυται σε συνδυασμό με την πρεδνιζόνη για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του προστάτη, μετά από θεραπεία με βάση τη δοσεταξέλη. 

 Μηχανισμός δράσης 
Οι ταξάνες ενισχύουν τη σταθεροποίηση των μικροσωληνίσκων και αναστέλλουν την κυτταρική μίτωση και διαίρεση. 

Επιπλέον, οι ταξάνες εμποδίζουν τη σηματοδότηση του υποδοχέα ανδρογόνου (AR) δεσμεύοντας κυτταρικούς μικροσωληνίσκους και τη σχετιζόμενη με μικροσωληνίσκο πρωτεΐνη - κινητήρα dynein, αποτρέποντας έτσι την πυρηνική μετατόπιση AR.

 Φαρμακοκινητική 
Η χορήγηση καμπαζιταξέλης προκαλεί μείωση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα που δείχνει τριφασική κινητική: μέση ημιζωή (t1/2) 2,6 min στην πρώτη φάση, μέση t1/2 1,3 h στη δεύτερη φάση, και μέση t1/ 2 από 77,3 h στην τρίτη φάση.

 Μεταβολισμός 
Η καμπαζιταξέλη μεταβολίζεται βασικά στο ήπαρ από κυτόχρωμα P450 (CYP)3A4/5 > CYP2C8, το οποίο έχει ως αποτέλεσμα επτά μεταβολίτες στο πλάσμα και απεκκρίνεται σε 20 μεταβολίτες. 

Κατά τη διάρκεια 14 ημερών μετά τη χορήγηση, το 80% της καμπαζιταξέλης απεκκρίνεται: 76% στα κόπρανα και 3,7% ως νεφρική απέκκριση.

 Παραπομπές 

 Εξωτερικοί σύνδεσμοι 






Κατηγορία:Αντινεοπλασματικά φάρμακα
Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας
Κατηγορία:Φυσικά προϊόντα