Ρακλοπρίδη

Η ρακλοπρίδη (Raclopride) είναι ένα τυπικό αντιψυχωτικό. Δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2.  Έχει χρησιμοποιηθεί σε δοκιμές που μελετούν την νόσο του Πάρκινσον. 

Η επιλεκτικότητα του στους εγκεφαλικούς υποδοχείς D2 χαρακτηρίζεται από τις αντίστοιχες τιμές Ki, οι οποίες είναι οι εξής, 1,8, 3,5, 2400 και 18000 nM για τους υποδοχείς D2, D3, D4 και D1 αντίστοιχα.

Μπορεί να επισημανθεί με ραδιοϊσότοπα, π.χ. 3 H ή 11 C και να χρησιμοποιηθεί ως ιχνηθέτης για in vitro απεικόνιση καθώς και για την in vivo τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων (PET). Οι εικόνες που λαμβάνονται με εγκεφαλική σάρωση PET (π.χ. PET/CT ή PET/MRI) επιτρέπουν τη μη επεμβατική αξιολόγηση της ικανότητας δέσμευσης του εγκεφαλικού υποδοχέα ντοπαμίνης D2, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη για τη διάγνωση διαταραχών κίνησης. Συγκεκριμένα, η δέσμευση του εγκεφαλικού υποδοχέα D2, όπως μετρήθηκε με άνθρακα-11-ρακλοπρίδη ( 11 C-raclopride) έχει δείξει ότι αντανακλά τη σοβαρότητα της νόσου της νόσου του Huntington, μια γενετική ασθένεια που χαρακτηρίζεται από εκλεκτικό εκφυλισμό των εγκεφαλικών υποδοχέων D2. 

Άλλες μελέτες έχουν διερευνήσει τη σχέση της ικανότητας δέσμευσης των υποδοχέων D2 και των διαταραχών προσωπικότητας. Μια μελέτη βρήκε μειωμένη δέσμευση στο χαρακτηριστικό της προσωοικότητας της αποκόλλησης. Η ραδιοσημασμένη ρακλοπρίδη χρησιμοποιείται επίσης συνήθως για τον προσδιορισμό της αποτελεσματικότητας και της νευροτοξικότητας των ντοπαμινεργικών φαρμάκων.

Παραπομπές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι


Κατηγορία:Αντιψυχωσικά
Κατηγορία:Φαινυλαιθέρες
Κατηγορία:Χλωροαρένια
Κατηγορία:Φαινόλες
Κατηγορία:Αρωματικές κετόνες
Κατηγορία:Ετεροκυκλικές αμίνες