Φεμπουξοστάτη

Η φεμπουξοστάτη, που πωλείται μεταξύ άλλων με τις εμπορικές ονομασίες Uloric και Adenuric, είναι νέας γενιάς φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας λόγω των υψηλών επιπέδων ουρικού οξέος. Γενικά συνιστάται μόνο για άτομα που δεν μπορούν να φάρμακο με αλλοπουρινόλη. Κατά την αρχική έναρξη, συχνά συνιστώνται φάρμακα όπως τα ΜΣΑΦ για την πρόληψη των εξάρσεων της ουρικής αρθρίτιδας. Η φεμπουξοστάτη λαμβάνεται από το στόμα.

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ηπατικά προβλήματα, ναυτία, πόνο στις αρθρώσεις και εξάνθημα. Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου σε σύγκριση με την αλλοπουρινόλη, το σύνδρομο Stevens-Johnson και την αναφυλαξία. 

Δεν συνιστάται η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού. Αναστέλλει την οξειδάση της ξανθίνης, μειώνοντας έτσι την παραγωγή ουρικού οξέος στο σώμα.

Εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 2008 και στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2009. Μια γενική έκδοση αυτού του φαρμάκου εγκρίθηκε το 2019.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας ουρικής αρθρίτιδας και της υπερουριχαιμίας. Η φεμπουξοστάτη συνήθως συνιστάται μόνο σε άτομα που δεν μπορούν να ανεχθούν την αλλοπουρινόλη. Το Εθνικό Ινστιτούτο Υγείας και Κλινικής Αριστείας κατέληξε στο συμπέρασμα ότι η φεμπουξοστάτη είναι πιο αποτελεσματική από τις τυπικές δόσεις αλλοπουρινόλης, αλλά όχι πιο αποτελεσματική από τις υψηλότερες δόσεις αλλοπουρινόλης.Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout (TA164) Chapter 4. 

 Παρενέργειες 
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες -που σχετίζονται με τη θεραπεία με φεμπουξοστάτη- περιλαμβάνουν ναυτία, διάρροια, αρθραλγία, πονοκέφαλο, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στον ορό και εξάνθημα.Uloric label Updated February, 2009.

 Αλληλεπιδράσεις 
Η φεμπουξοστάτη αντενδείκνυται με ταυτόχρονη χρήση θεοφυλλίνης και χημειοθεραπευτικών παραγόντων, συγκεκριμένα της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκαπτοπουρίνης, επειδή θα μπορούσε να αυξήσει τις συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος και συνεπώς την τοξικότητά τους.

 Φαρμακολογία 
Η φεμπουξοστάτη είναι ένας μη εκλεκτικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης. Λειτουργεί αναστέλλοντας μη ανταγωνιστικά το κέντρο της πτερίνης του μολυβδαινίου, το οποίο είναι η ενεργή θέση της οξειδάσης της ξανθίνης. 

Η οξειδάση της ξανθίνης απαιτείται για την διαδοχική οξείδωση της υποξανθίνης και της ξανθίνης σε ουρικό οξύ. Έτσι, η φεμπουξοστάτη αναστέλλει την οξειδάση της ξανθίνης, μειώνοντας έτσι την παραγωγή ουρικού οξέος. Η φεμπουξοστάτη αναστέλλει τόσο την οξειδωμένη όσο και την ανηγμένη μορφή της οξειδάσης της ξανθίνης λόγω της στενής δέσμευσής της στη θέση της πτερίνης του μολυβδαινίου.

Παραπομπές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι


Κατηγορία:Φαινυλαιθέρες
Κατηγορία:Νιτρίλια
Κατηγορία:Καρβονικά οξέα
Κατηγορία:Θειαζόλες