Πιπερακιλλίνη

Η πιπερακιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό πενικιλλίνης που συνδυάζεται με ταζομπακτάμη για τη θεραπεία στελεχών πολλών βακτηρίων που δημιουργούν β-λακταμάση ανθεκτικά στην πιπερακιλλίνη, ευαίσθητα στην πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη. Ενδείκνειται για την θερπαεία πολυμικροβιακών λοιμώξεων.

Η πιπερακιλλίνη είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό β-λακτάμης της κατηγορίας της ουρεϊδοπενικιλλίνης.  Η χημική δομή της πιπερακιλλίνης και άλλων ουρεϊδοπενικιλλινών ενσωματώνει μια πολική πλευρική αλυσίδα που ενισχύει τη διείσδυση σε Gram-αρνητικά βακτήρια και μειώνει την ευαισθησία στη διάσπαση από τα Gram-αρνητικά ένζυμα β-λακταμάσης. Αυτές οι ιδιότητες προσδίδουν δράση ενάντια στο σημαντικό νοσοκομειακό παθογόνο Pseudomonas aeruginosa. Έτσι, η πιπερακιλλίνη μερικές φορές αναφέρεται ως «αντι-ψευδομοναδική πενικιλλίνη». 

Όταν χρησιμοποιείται μόνη της, η πιπερακιλλίνη δεν έχει ισχυρή δράση έναντι των θετικών κατά Gram παθογόνων όπως ο Staphylococcus aureus, καθώς ο δακτύλιος βήτα-λακτάμης υδρολύεται από τη β-λακταμάση των βακτηρίων.

Κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1974 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1981.Η πιπερακιλλίνη χρησιμοποιείται πιο συχνά σε συνδυασμό με τον αναστολέα της βήτα-λακταμάσης ταζομπακτάμη (πιπερακιλλίνη/ταζομπακτάμη), ο οποίος ενισχύει την αποτελεσματικότητα της πιπερακιλλίνης αναστέλλοντας πολλές β-λακταμάσες στις οποίες είναι ευαίσθητη. Ωστόσο, η συγχορήγηση ταζομπακτάμης δεν προσδίδει δράση έναντι του MRSA, καθώς η πενικιλλίνη (και οι περισσότερες άλλες βήτα λακτάμες) δεν δεσμεύονται άψογα με τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη αυτού του παθογόνου.Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας ταξινομεί την πιπερακιλλίνη ως κρίσιμης σημασίας για την ανθρώπινη ιατρική.

 Παραπομπές 

Κατηγορία:Καρβονικά οξέα
Κατηγορία:Ακεταμίδια