Αντιόξινα

Ο όρος αντιόξινα (αγγλ. antacids) αναφέρεται κατά βάση σε κάθε αλκαλική ένωση που εξουδετερώνει την οξύτητα του στομάχου (βλ. εξουδετερωτικά της γαστρικής έκκρισης) και χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της καούρας, της δυσπεψίας ή/και των στομαχικών διαταραχών.  Ορισμένα αντιόξινα έχουν χρησιμοποιηθεί και για τη θεραπεία της δυσκοιλιότητας και της διάρροιας.

Τα αντιόξινα σκευάσματα που κυκλοφορούν στο εμπόριο περιέχουν άλατα του αργιλίου, ασβεστίου, μαγνησίου ή νατρίου. Ορισμένα παρασκευάσματα περιέχουν και συνδυασμό δύο αλάτων, όπως το ανθρακικό μαγνήσιο και το υδροξείδιο του αργιλίου (π.χ. υδροταλκίτης).

 Ιατρικές χρήσεις 
Τα αντιόξινα είναι διαθέσιμα χωρίς ιατρική συνταγή και λαμβάνονται από το στόμα για να ανακουφίσουν γρήγορα την περιστασιακή καούρα (κάψιμο), το κύριο σύμπτωμα της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και της δυσπεψίας.

Η θεραπεία μόνο με αντιόξινα είναι συμπτωματική και δικαιολογείται μόνο για μικρά συμπτώματα. Οι εναλλακτικές χρήσεις των αντιόξινων περιλαμβάνουν τη δυσκοιλιότητα, τη διάρροια, την υπερφωσφαταιμία και την αλκαλοποίηση των ούρων.

Ορισμένα αντιόξινα χρησιμοποιούνται επίσης ως συμπληρωματικά στη θεραπεία αντικατάστασης παγκρεατικών ενζύμων στη θεραπεία της παγκρεατικής ανεπάρκειας.

Τα μη σωματιδιακά αντιόξινα (π.χ. κιτρικό νάτριο) αυξάνουν το γαστρικό pH με μικρή ή καθόλου επίδραση στον γαστρικό όγκο, και ως εκ τούτου, μπορεί να παρατηρηθεί κάποια περιορισμένη χρήση στις προεγχειρητικές διαδικασίες. Το κιτρικό νάτριο θα πρέπει να χορηγείται εντός 1 ώρας από την επέμβαση για να είναι το πιο αποτελεσματικό.Practice Guidelines for Preoperative Fasting and the Use of Pharmacologic Agents to Reduce the Risk of Pulmonary Aspiration: Application to Healthy Patients Undergoing Elective Procedures: An Updated Report by the American Society of Anesthesiologists Task Force on Preoperative Fasting and the Use of Pharmacologic Agents to Reduce the Risk of Pulmonary Aspiration. Anesthesiology. 2017 March; 126(3).

 Παρενέργειες 
Τα συμβατικά αναβράζοντα δισκία περιέχουν σημαντική ποσότητα νατρίου και σχετίζονται με αυξημένες πιθανότητες ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών επεισοδίων σύμφωνα με μελέτη του 2013.

Εναλλακτικά σκευάσματα χωρίς νάτριο που περιέχουν άλατα μαγνησίου μπορεί να προκαλέσουν διάρροια, ενώ αυτά που περιέχουν ασβέστιο ή αργίλιο μπορεί να προκαλέσουν δυσκοιλιότητα. Σπάνια η μακροχρόνια χρήση ανθρακικού ασβεστίου μπορεί να προκαλέσει πέτρες στα νεφρά. Η μακροχρόνια χρήση αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης της οστεοπόρωσης.U.S. Department of Health and Human Services, National Institutes of Health, U.S. National Library of Medicine. Page last updated: 7 November 2014 Medline Plus: Taking Antacids

Μελέτες in vitro έχουν διαπιστώσει πιθανότητα εμφάνισης ανάκαμψης οξέος λόγω υπερβολικής χρήσης αντιόξινων, ωστόσο, η σημασία αυτού του ευρήματος έχει τεθεί υπό αμφισβήτηση.

 Ιδιότητες 
Όταν παράγεται υπερβολική ποσότητα οξέος στο στομάχι, ο φυσικός βλεννογόνος φραγμός που προστατεύει την επένδυση του στομάχου μπορεί να υποβαθμιστεί, οδηγώντας σε πόνο και ερεθισμό.

Υπάρχει επίσης πιθανότητα για την ανάπτυξη παλινδρόμησης οξέος, η οποία μπορεί να προκαλέσει πόνο και βλάβη στον οισοφάγο. Τα αντιόξινα περιέχουν αλκαλικά ιόντα που εξουδετερώνουν χημικά το γαστρικό οξύ του στομάχου, μειώνοντας τη βλάβη στο βλεννογόνο του στομάχου και τον οισοφάγο και ανακουφίζοντας από τον (οξύ) πόνο.Internal Clinical Guidelines Team. (UK) (2014). Dyspepsia and Gastro-Oesophageal Reflux Disease: Investigation and Management of Dyspepsia, Symptoms Suggestive of Gastro-Oesophageal Reflux Disease, or Both. National Institute for Health and Care Excellence: Clinical Guidelines. London: National Institute for Health and Care Excellence (UK). PMID 25340236. Ορισμένα αντιόξινα αναστέλλουν επίσης την πεψίνη, ένα ένζυμο που μπορεί να βλάψει τον οισοφάγο στην παλινδρόμηση οξέος.Salisbury, Blake H.; Terrell, Jamie M. (2020), "Antacids", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30252305, retrieved 23 December 2020

Τα αντιόξινα δεν αναστέλλουν άμεσα την έκκριση οξέος και, ως εκ τούτου, διαφέρουν από τα φάρμακα που μειώνουν το οξύ, όπως οι ανταγωνιστές των υποδοχέων Η2 ή οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Τα αντιόξινα δεν δύναται να θανατώσουν το βακτήριο Helicobacter pylori, το οποίο προκαλεί τα περισσότερα έλκη.

 Αλληλεπιδράσεις 
μικρογραφία|300px|Δομική απεικόνιση της χηλίωσης μετάλλου τετρακυκλίνης, όπου το "Μ" είναι ένα μέταλλο όπως αυτά που απαντώνται στα αντιόξινα
Τα αντιόξινα είναι γνωστό ότι αλληλεπιδρούν με πολλά από του στόματος φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αντιβιοτικών, φθοριοκινολόνης και τετρακυκλίνης, σιδήρου, ιτρακοναζόλης και πρεδνιζόνης.

Η χηλίωση μετάλλων είναι υπεύθυνη για ορισμένες από αυτές τις αλληλεπιδράσεις (π.χ. φθοροκινολόνες, τετρακυκλίνες), που οδηγεί σε μειωμένη απορρόφηση του χηλικού φαρμάκου. Ορισμένες αλληλεπιδράσεις μπορεί να οφείλονται στην αύξηση του pH που παρατηρείται στο στομάχι μετά από κατάποση αντιόξινων, που οδηγεί σε αυξημένη απορρόφηση ασθενών οξέων και μειωμένη απορρόφηση ασθενών βάσεων.

Τα αντιόξινα προκαλούν επίσης αύξηση του pH των ούρων (αλκαλοποίηση), η οποία μπορεί να προκαλέσει αυξημένες συγκεντρώσεις ασθενών βάσεων στο αίμα και αυξημένη απέκκριση ασθενών οξέων.

Μια προτεινόμενη μέθοδος για τον μετριασμό των επιπτώσεων της οξύτητας του στομάχου και της χηλίωσης στην απορρόφηση του φαρμάκου είναι να περιοριστεί η χορήγηση αντιόξινων με φάρμακα που αλληλεπιδρούν, ωστόσο, αυτή η μέθοδος δεν έχει μελετηθεί επαρκώς για φάρμακα που επηρεάζονται από την αλκαλοποίηση των ούρων.

Υπάρχουν ανησυχίες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις μεταξύ των δισκίων καθυστερημένης αποδέσμευσης και των αντιόξινων, καθώς τα αντιόξινα μπορεί να αυξήσουν το pH του στομάχου σε σημείο στο οποίο η επικάλυψη του δισκίου καθυστερημένης αποδέσμευσης να διαλυθεί, οδηγώντας σε υποβάθμιση του φαρμάκου εάν είναι ευαίσθητο στο pH.Patel, Divya; Bertz, Richard; Ren, Song; Boulton, David W.; Någård, Mats (2020). "A Systematic Review of Gastric Acid-Reducing Agent-Mediated Drug–Drug Interactions with Orally Administered Medications". Clinical Pharmacokinetics. 59 (4): 447–462. doi:10.1007/s40262-019-00844-3. ISSN 0312-5963. PMC 7109143. PMID 31788764.

 Χημική σύνθεση 
Τα αντιόξινα μπορούν να παρασκευαστούν με άλλα δραστικά συστατικά, όπως την σιμεθικόνη για τον έλεγχο του αερίου ή το αλγινικό οξύ για να λειτουργήσει ως φυσικός φραγμός στο οξύ.IFFGD. Antacids Adapted from IFFGD Publication #520 by W. Grant Thompson. Last modified on 12 September 2014

 Υγρά 
Στην αγορά κυκλοφορούν αρκετά υγρά αντιόξινα σκευάσματα.

Τα κοινά υγρά παρασκευάσματα περιλαμβάνουν γάλα μαγνησίας και συνδυασμούς μαγνησίου και αλουμινίου. Ένα πιθανό πλεονέκτημα της χρήσης ενός υγρού παρασκευάσματος -έναντι ενός δισκίου- είναι ότι τα υγρά μπορεί να παρέχουν ταχύτερη ανακούφιση, ωστόσο, αυτό μπορεί να συμπίπτει με μικρότερη διάρκεια δράσης.

 Ταμπλέτες 
 Μασώμενα δισκία 
Τα μασώμενα δισκία είναι μία από τις πιο κοινές μορφές αντιόξινων και είναι άμεσα διαθέσιμα χωρίς ιατρική συνταγή.

Μόλις φτάσει στο στομάχι, η σκόνη του δισκίου θα διαλυθεί στο οξύ του στομάχου, επιτρέποντας στα κατιόντα να απελευθερωθούν και να εξουδετερώσουν το υπερβολικό οξύ του στομάχου. Τα κοινά άλατα που διατίθενται σε μορφή δισκίων περιλαμβάνουν αυτά του ασβεστίου, του μαγνησίου, του αλουμινίου και του νατρίου.Ogawa, Ryuichi; Echizen, Hirotoshi (2011). "Clinically Significant Drug Interactions with Antacids". Drugs. 71 (14): 1839–1864. doi:10.2165/11593990-000000000-00000. ISSN 0012-6667. PMID 21942976. S2CID 36875514.

Μερικά κοινά φαρμακευτικά προϊόντα είναι, τα Tums, τα μασώμενα δισκία Gaviscon και τα μασώμενα δισκία Maalox.

 Αναβράζοντα δισκία 
Τα αναβράζοντα δισκία είναι ταμπλέτες που έχουν σχεδιαστεί για να διαλύονται στο νερό και στη συνέχεια να απελευθερώνουν διοξείδιο του άνθρακα.British Pharmacopeia 2003

Τα κοινά συστατικά περιλαμβάνουν το κιτρικό οξύ και το διττανθρακικό νάτριο, τα οποία αντιδρούν όταν έρχονται σε επαφή με το νερό και παράγουν διοξείδιο του άνθρακα.

Τα αναβράζοντα αντιόξινα μπορεί επίσης να περιέχουν ασπιρίνη, ανθρακικό νάτριο ή τρυγικό οξύ. Αυτά που περιέχουν ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσουν περαιτέρω γαστρικό ερεθισμό και έλκος λόγω των επιδράσεων της ασπιρίνης στον βλεννογόνο του στομάχου.

Οι κοινές μάρκες τέτοιων δισκίων περιλαμβάνουν τα Alka-Seltzer, Gaviscon και Eno.

 Παραπομπές