Ασεναπίνη

Η ασεναπίνη είναι άτυπο αντιψυχωτικό το οποίο έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε ενήλικες και για την οξεία θεραπεία, ως μονοθεραπεία ή συμπληρωματική θεραπεία με λίθιο ή βαλπροϊκό οξύ, από μανιακά ή μικτά επεισόδια που σχετίζονται με διπολική διαταραχή τύπου Ι σε ενήλικες.

Η ασεναπίνη ανήκει στην κατηγορία των νέων αντιψυχωτικών φαρμάκων. Είναι ένα παράγωγο διβενζοξυπινοπυρολίου.Page, Curtis, Sutter, Walker, Hoffman, Φαρμακολογία, Ιατρικές Εκδόσεις Π.Χ. Πασχαλίδης, Αθήνα, 2000 Ο μηχανισμός δράσης της ασεναπίνης, όπως και με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που έχουν αποτελεσματικότητα στη διπολική διαταραχή, δεν είναι πλήρως κατανοητός.Mycek Μ.J., HarveyR.A., ChampeP.C., Φαρμακολογία, Επιστημονικές Εκδόσεις Παρισιάνου Α.Ε., Αθήνα, 2003 http://www.ema.europa.eu Ωστόσο, με βάση τη φαρμακολογία των υποδοχέων της, προτείνεται ότι η αποτελεσματικότητα της ασεναπίνης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση μέσω ενός συνδυασμού ανταγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και σεροτονίνης 5-HT2A. Οι δράσεις σε άλλους υποδοχείς π.χ., 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3, και α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, μπορεί επίσης να συνεισφέρει στις κλινικές επιδράσεις της ασεναπίνης.

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ασεναπίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται εντός 0,5 με 1,5 ώρας. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υπογλώσσιας ασεναπίνης στα 5 mg είναι 35%.

Η ασεναπίνη είναι ένα μόριο, με κάθαρση μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της τάξης των 52 l/h. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ασεναπίνης είναι περίπου 24h. Μόνο μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Παραπομπές

Κατηγορία:Αντιψυχωσικά
Κατηγορία:Χλωροαρένια
Κατηγορία:Ετεροκυκλικές αμίνες
Κατηγορία:Ετεροκυκλικοί αιθέρες