Ριβαστιγμίνη

Η ριβαστιγμίνη είναι χημική δραστική ουσία, που πωλείται ως φάρμακο με τις εμπορικές ονομασίες Exelon, Rivastigmine μεταξύ άλλων, και η οποία είναι αναστολέας της βουτυρυλοχολινεστεράσης και της ακετυλοχολινεστεράσης και ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών ήπιας ή μέτριας μορφών της νόσου Αλτσχάιμερ, καθώς επίσης και της νόσου Πάρκινσον. Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα ή μέσω διαδερμικού επιθέματος. Η χρήση διά του επιθέματος μειώνει τον επιπολασμό των ανεπιθύμητων ενεργειών, που συνήθως περιλαμβάνουν ναυτία και έμετο.

Το φάρμακο αποβάλλεται μέσω των ούρων και φαίνεται να έχει λίγες αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων. Το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας για τη ριβαστιγμίνη κατοχυρώθηκε το 1985 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1997.

 Ενδεικνυόμενες χρήσεις 
Οι κάψουλες ριβαστιγμίνης, το υγρό διάλυμα και τα επιθέματά της χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας άνοιας του τύπου της νόσου Αλτσχάιμερ και για ήπια έως μέτρια άνοια που σχετίζεται με τη νόσο του Πάρκινσον.

Η ριβαστιγμίνη έχει καταδείξει θεραπευτικές επιδράσεις στις γνωστικές (λ.χ. σκέψη και μνήμη), λειτουργικές (λ.χ. δραστηριότητες καθημερινής ζωής) και συμπεριφορικές λειτουργίες που σχετίζονται συνήθως με την νόσο του Αλτσχάιμερ και την νόσο του Πάρκινσον.

Σε άτομα με οποιονδήποτε τύπο άνοιας, η ριβαστιγμίνη έχει αποδειχθεί ότι παρέχει ουσιαστικά αποτελέσματα στα συμπτώματα που μπορεί να επιτρέψουν στους ασθενείς να παραμείνουν ανεξάρτητοι και να «είναι οι ίδιοι» για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα. Συγκεκριμένα, φαίνεται να εμφανίζει αξιοσημείωτα αποτελέσματα θεραπείας σε ασθενείς που εμφανίζουν πιο επιθετική πορεία ασθένειας, όπως εκείνοι με νεότερη ηλικία έναρξης, κακή διατροφική κατάσταση ή σε άτομα που εμφανίζουν συμπτώματα όπως παραληρητικές ιδέες ή ψευδαισθήσεις. Για παράδειγμα, η παρουσία ψευδαισθήσεων φαίνεται να είναι ένας προγνωστικός παράγοντας για ιδιαίτερα ισχυρές αντιδράσεις στη ριβαστιγμίνη, τόσο σε ασθενείς με Αλτσχάιμερ όσο και σε ασθενείς με Πάρκινσον. Αυτές οι επιδράσεις ενδέχεται να αντικατοπτρίζουν την επιπρόσθετη αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης, η οποία εμπλέκεται στην εξέλιξη των συμπτωμάτων και μπορεί να προσφέρει πρόσθετα οφέλη έναντι των επιλεκτικών στην ακετυλοχολινεστεράση φαρμάκων σε ορισμένους ασθενείς.   Οι ασθενείς με άνοια με πολλαπλά έμφρακτα μπορεί να παρουσιάσουν μικρή βελτίωση στις εκτελεστικές λειτουργίες και στη συμπεριφορά. Δεν υπάρχουν στέρεα στοιχεία που να υποστηρίζουν τη χρήση σε ασθενείς με σχιζοφρένεια.

 Παρενέργειες 
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία και έμετο, μειωμένη όρεξη και απώλεια βάρους.

Η μεγάλη ισχύς της ριβαστιγμίνης, που παρέχεται από τον διπλό ανασταλτικό μηχανισμό της, υποστηρίχθηκε ότι οδηγεί σε περισσότερη ναυτία και έμετο κατά τη φάση τιτλοδότησης της από του στόματος θεραπείας με ριβαστιγμίνη. Αυτό ενισχύει τη σημασία της λήψης από του στόματος μορφών αυτών των φαρμάκων με τροφή ως συνταγογραφούνται. Ωστόσο, τα ποσοστά ναυτίας και εμέτου μειώνονται σημαντικά με το έμπλαστρο ριβαστιγμίνης μία φορά την ημέρα (το οποίο μπορεί να εφαρμοστεί οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, με ή χωρίς τροφή). Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να γνωρίζουν τα προειδοποιητικά σημάδια πιθανής τοξικότητας και να γνωρίζουν πότε πρέπει να καλέσουν το γιατρό τους. Για τα σκευάσματα για έμπλαστρο και από του στόματος, μπορεί να εμφανιστούν δερματικά εξανθήματα, οπότε οι ασθενείς θα πρέπει να επικοινωνήσουν αμέσως με το γιατρό τους. Για το έμπλαστρο, οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να παρακολουθούν για έντονο κνησμό, ερυθρότητα, πρήξιμο ή φουσκάλες στη θέση του επιθέματος. Εάν συμβεί αυτό, αφαιρέστε το έμπλαστρο, ξεπλύνετε την περιοχή και καλέστε αμέσως το γιατρό.

 Φαρμακοδυναμική 
Η ριβαστιγμίνη, ένας αναστολέας της χολινεστεράσης, αναστέλλει τόσο τη βουτυρυλοχολινεστεράση όσο και την ακετυλοχολινεστεράση (σε αντίθεση με τη δονεπεζίλη, η οποία αναστέλλει εκλεκτικά την ακετυλοχολινεστεράση). Πιστεύεται ότι λειτουργεί αναστέλλοντας αυτά τα ένζυμα χολινεστεράσης, τα οποία διαφορετικά θα καταστρέψουν τον  νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνη.

 Παραπομπές 

Κατηγορία:Άρθρα με αλλαγμένο αναγνωριστικό EBI
Κατηγορία:Αρωματικές ενώσεις
Κατηγορία:Εστέρες
Κατηγορία:Αμίνες
Κατηγορία:Φάρμακα που δρουν στο νευρικό σύστημα
Κατηγορία:Αναστολείς ενζύμων