Πραμιπεξόλη

Η πραμιπεξόλη, που πωλείται με την επωνυμία Mirapex μεταξύ άλλων, είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (PD) και του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών (RLS). Στη νόσο του Πάρκινσον μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή μαζί με λεβοντόπα. Λαμβάνεται από το στόμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, πονοκέφαλο, αίσθημα κόπωσης, προβλήματα ύπνου, ξηροστομία και ψευδαισθήσεις. Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν την επιθυμία για τζόγο ή σεξ, καρδιακή ανεπάρκεια και χαμηλή αρτηριακή πίεση. Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και το θηλασμό είναι ασαφής. Είναι αγωνιστής ντοπαμίνης της κατηγορίας μη εργολίνης.

Η πραμιπεξόλη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1997. Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2017, ήταν το 179ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από τρία εκατομμύρια συνταγές.

 Παρενέργειες 
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της πραμιπεξόλης μπορεί να περιλαμβάνουν:

 Πονοκέφαλο
 Περιφερικό οίδημα
 Υπεραλγησία (πόνοι στο σώμα και πόνοι)
 Ναυτία και έμετος
 Καταστολή και υπνηλία
 Μειωμένη όρεξη και επακόλουθη απώλεια βάρους
 Ορθοστατική υπόταση (με αποτέλεσμα ζάλη και πιθανώς λιποθυμία, ειδικά κατά την ορθόσταση)
 Αυπνία
 Ψευδαισθήσεις (οπτικές, ακουστικές, οσφρητικές, γευστικές ή αισθητικές παραισθήσεις), αμνησία και σύγχυση
 Ασυνήθιστες κινήσεις σώματος
 Ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία

Αρκετά ασυνήθιστες παρενέργειες της πραμιπεξόλης (και σε σχέση με φάρμακα που είναι αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης D3, όπως ροπινιρόλη ) μπορεί να περιλαμβάνει παθολογικό τζόγο, παρορμητικές πράξεις, υπερσεξουαλικότητα και υπερκατανάλωση τροφής, ακόμα και σε άτομα χωρίς προηγούμενο ιστορικό αυτών των συμπεριφορών. Η πραμιπεξόλη μπορεί να προκαλέσει παράδοξη επιδείνωση του συνδρόμου ανήσυχων ποδιών σε ορισμένες περιπτώσεις. Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και το θηλασμό είναι ασαφούς ασφάλειας.

 Φαρμακολογία 
Η πραμιπεξόλη δρα ως μερικός / πλήρης αγωνιστής στους ακόλουθους υποδοχείς :

 D2S υποδοχέας (Ki = 3,9 nM, IA = 130%)
 D2L υποδοχέας (Ki = 2,2 nM, IA = 70%)
 D3 υποδοχέα (Ki = 0,5 nΜ, ΙΑ = 70%)
 D4 υποδοχέα (Ki = 5.1 nΜ, ΙΑ = 42%)

Η πραμιπεξόλη διαθέτει επίσης χαμηλή / ασήμαντη συγγένεια (500-10.000 nM) για τους υποδοχείς 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D και α2-αδρενεργικούς. Έχει αμελητέα συγγένεια (> 10,000 nΜ) για το D1, D5, 5-ΗΤ2, α1 αδρενεργικούς, β-αδρενεργικούς, Η1 και υποδοχείς mACh. Όλες οι τοποθεσίες που προσδιορίστηκαν έγιναν χρησιμοποιώντας ανθρώπινους ιστούς.

 Παραπομπές 

 Εξωτερικοί σύνδεσμοι 




Κατηγορία:Θειαζόλες
Κατηγορία:Φάρμακα που δρουν στο νευρικό σύστημα