Εσιταλοπράμη

Η εσιταλοπράμη (escitalopram), γνωστή και με τα εμπορικά ονόματα Cipralex, Entact, Enlift, Espoza και Raldon, είναι αντικαταθλιπτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ΕΑΕΣ, SSRI). Στην Ελλάδα συνταγογραφείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης (μονοπολικής ή διπολικής), της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής, τη διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία και την κοινωνική φοβία. Η εσιταλοπράμη είναι το S στερεοϊσομερές του παλαιότερου φαρμάκου σιταλοπράμη, εξ ου και το όνομα εσιταλοπράμη. Είναι αμφιλεγόμενο το αν η εσιταλοπράμη έχει καλύτερες θεραπευτικές ιδιότητες από τη σιταλοπράμη ή απλά είναι ένα κλασικό παράδειγμα «evergreening», δηλαδή της επέκτασης της πατέντας λίγο πριν τη λήξη της ως στρατηγική μάρκετινγκ.

 Ενδείξεις 
Η εσιταλοπράμη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και συναφών διαταραχών όπως η γενική αγχώδης διαταραχή (ΓΑΔ), η κοινωνική αγχώδης διαταραχή, η ψυχαναγκαστική-καταναγκαστική διαταραχή (OCD), η διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία.

 Κατάθλιψη 
Η εσιταλοπράμη εγκρίθηκε για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής μετά από τέσσερις διπλά-τυφλές κλινικές δοκιμές, όπου το φάρμακο έδειξε σημαντική υπεροχή έναντι του εικονικού φαρμάκου. Παρ' όλα αυτά, υπάρχει σημαντική διχογνωμία για την υπεροχή της εσιταλοπράμης σε σχέση με τον προκάτοχο της, τη σιταλοπράμη. Το γεγονός αυτό έχει μεγάλη οικονομική σημασία, καθώς η εσιταλοπράμη έχει σημαντικά μεγαλύτερο κόστος παραγωγής, σε σχέση με τη σιταλοπράμη η οποία αποτελεί ένα μίγμα ισομερών. Έχει πραγματοποιηθεί πλήθος ανασκοπήσεων και μετααναλύσεων της βιβλιογραφίας σχετικά με την αποτελεσματικότητα της εσιταλοπράμης έναντι της σιταλοπράμης. Οι πιο πρόσφατες μελέτες κατέληξαν στο ότι η εσιταλοπράμη είναι ελαφρώς καλύτερη από τη σιταλοπράμη, όσον αφορά την αποτελεσματικότητα και την ανεκτικότητα.

 Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή 
Μπορεί να υπάρξει μια σημαντική βελτίωση στα συμπτώματα της ΓΑΔ ήδη από την πρώτη εβδομάδα, ενώ η πλειονότητα των ασθενών δειχνουν μεγάλη βελτίωση στη λειτουργικότητα τους μετά από 8 εβδομάδες. Η θεραπεία με εσιταλοπράμη έχει μακροχρόνια ευεργετικά αποτελέσματα καθώς το ποσοστό των ασθενών που υποτροπιάζουν στη χρήση της (20%) είναι σαφώς μικρότερο από αυτό του εικονικού φαρμάκου (50%).

 Ανεπιθύμητες αντιδράσεις 
Η εσιταλοπράμη όπως και τα άλλα φάρμακα της κατηγορίας των ΕΑΕΣ, έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει τη σεξουαλική λειτουργία και προκαλεί μειωμένη λίμπιντο, καθυστέρηση στην εκσπερμάτωση, ανηδονικό οργασμό, αναισθησία των γεννητικών οργάνων και ανοργασμία.Lexapro prescribing information Το σύνολο των παραπάνω συμπτωμάτων περιγράφεται με τον όρο σεξουαλική δυσλειτουργία μετά από χρήση εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης. Σε μια μελέτη που πραγματοποιήθηκε από το FDA, βρέθηκε μια στατιστικά ασήμαντη αύξηση της αυτοκτονικότητας ανάμεσα στους ενήλικες που έλαβαν θεραπεία με εσιταλοπράμη για ψυχιατρικές ενδείξεις. Η χρήση της εσιταλοπράμης δεν σχετίζεται με σημαντική αύξηση του σωματικού βάρους. Η εσιταλοπράμη θα πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή όταν παράλληλα λαμβάνεται βαλσαμόχορτο ή άλλα βότανα, συμπληρώματα ή σκευάσματα που επηρεάζουν τη σεροτονίνη. Θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται προσεκτικά όταν λαμβάνονται παράλληλα και οπιοειδή φάρμακα όπως η δεξομεθορφάνη, καθώς έχουν αναφερθεί περιπτώσεις που καταλήγουν σε ηπατική βλάβη και σύνδρομο σεροτονίνης.

 Μηχανισμός δράσης
Η εσιταλοπράμη αυξάνει τα επίπεδα του νευροδιαβιβαστή σεροτονίνη εμποδίζοντας την επαναπρόσληψή της από τους νευρώνες. Από όλα τα φάρμακα της κατηγορίας ΕΑΕΣ, η εσιταλοπράμη έχει την μεγαλύτερη εκλεκτικότητα ως προς την αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, έναντι της αναστολής επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης. Για τον λόγο αυτό έχει αρκετά λιγότερες παρενέργειες σε σχέση με λιγότερο εκλεκτικούς ΕΑΕΣ.Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional; 2010. Η εσιταλποπράμη προσδένεται στον μεταφορέα της σεροτονίνης με αποτέλεσμα να αναστέλλεται η δράση του μεταφορέα ο οποίος είναι υπεύθυνος για την ανακύκλωση της σεροτονίνης στις συνάψεις. Αναστέλλοντας αυτό τον κύκλο, τα επίπεδα σεροτονίνης αυξάνονται με αποτέλεσμα να αυξάνεται και η χρήση της σεροτονίνης από τους νευρώνες.

 Παραπομπές 

Κατηγορία:Αντικαταθλιπτικά
Κατηγορία:Νιτρίλια
Κατηγορία:Οργανικές ενώσεις φθορίου
Κατηγορία:Αρωματικά αλογονίδια
Κατηγορία:Φουράνια
Κατηγορία:Αμίνες