Κεφαλοσπορίνες

Οι κεφαλοσπορίνες είναι τάξη αντιβιοτικών «ευρέος φάσματος». Όπως και οι πενικιλίνες, ανήκουν στην ομάδα των αντιβιοτικών β-λακτάμης. Δρουν βακτηριοκτόνα σε πολλαπλασιαζόμενα ή αυξανόμενα κύτταρα, καθώς παρενοχλούν την σύνθεση της κυτταρικής μεμβράνης.

Οι κεφαλοσπορίνες συναντώνται στη φύση στον μύκητα (μούχλα) Acremonium chrysogenum (παλαιότερα καλουμένου Cephalosporium acremonium) ως κεφαλοσπορίνη-C . Η κεφαλοσπορίνη-C απομονώθηκε πρώτα το 1945 από τον Giuseppe Brotzu, η χημική δομή εξακριβώθηκε το 1953, ενώ χρησιμεύει έως σήμερα ως βασική ουσία για την παραγωγή. Ως εκ τούτου, οι κεφαλοσπορίνες είναι ημισυνθετικά φαρμακευτικά.

 Ταξινόμηση και φάσμα δράσεως 
Οι κλασικές ή πρώτης γενεάς κεφαλοσπορίνες διακρίνονται για την υψηλή δραστικότητα κατά των σταφυλοκόκκων συμπεριλαμβανομένων και των παραγωγών β-λακταμάσης (βλέπε κάτωθι). Η δραστικότητα κατά Gram-αρνητικών παθογόνων είναι περιορισμένη. Εκτός από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς, υπάρχει μια σειρά από παραλλάξεις, που καλούνται κεφαλοσπορίνες δεύτερης και τρίτης γενεάς. Το πλεονέκτημα της δεύτερης γενεάς είναι η υψηλότερη ανθεκτικότητα κατά της β-λακταμάσης, ενός ενζύμου με το οποίο ορισμένα βακτήρια, ιδίως Gram-αρνητικά ραβδοειδή βακτήρια, δύνανται να προφυλαχθούν από αντιβιοτικά β-λακτάμης (βλέπε άνωθεν). Η τρίτη γενεά έχει ευρύτερο φάσμα δράσης, καλύπτει δηλαδή επιπλέον βακτήρια. Τουλάχιστον 18 ουσίες διέθεταν άδεια κυκλοφορίας την δεκαετία του 1990 στη γερμανική αγορά, εκ των οποίων εδραιώθηκαν εννέα κεφαλοσπορίνες με καλή ανεκτικότητα κα δραστικότητα. Σημάνσεις όπως «4η» ή «5η» γενεά είναι εμπορικοί, διαφημιστικοί χαρακτηρισμοί.

Όλες οι επί του παρόντος στην αγορά διαθέσιμες κεφαλοσπορίνες είναι, όπως και οι πενικιλίνες, αδρανείς κατά εντεροκόκκων, διότι αυτοί εμφανίζουν πρωτογενή αντοχή (λεγόμενο «κενό των εντεροκόκκων»).Hahn Η et al.: Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie. 6. Auflage. Springer, Heidelberg 2009.

 Κλασικές κεφαλοσπορίνες 
Βασικές κεφαλοσπορίνες χωρίς αυξημένη σταθερότητα β-λακταμάσης

 παρεντερική χορήγηση: κεφαζολίνη
 στοματική χορήγηση: κεφακλόρη, κεφαδροξίλη, κεφαλεξίνη, λορακαρβέφη

 Κεφαλοσπορίνες 2ης γενεάς 
Μεταβατικού σταδίου κεφαλοσπορίνες με βελτιωμένη δράση στο Gram-αρνητικό πεδίο και αυξημένη σταθερότητα β-λακταμάσης

 παρεντερική χορήγηση: κεφουροξίμη, κεφοτιάμη
 στοματική χορήγηση: κεφουροξίμη (κεφουροξιμαξετίλη)

 Κεφαλοσπορίνες 3ης γενεάς 
Κεφαλοσπορίνες ευρέος-φάσματος με υψηλή σταθερότητα β-λακταμάσης

 παρεντερική χορήγηση: κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφεπίμη, κεφταζιδίμη
 στοματική χορήγηση: κεφιξίμη, κεφποδοξίμη (κεφποδομιμπροξετίλη), κεφδιτορένη, κεφτιβουτένηTaschenatlas Pharmakologie, H. Lüllmann, K. Moh, L. Hein, 6. Auflage, 2008, Georg Thieme Verlag Stuttgart, S.255.
 κτηνιατρική: κεφοβεκίνη, κεφτιοφούρη

 Ελάχιστη ανασταλτική πυκνότητα (ΕΑΠ)Gerhard G. Habermehl, Peter E. Hammann, Hans C. Krebs, W. Ternes: Naturstoffchemie: Eine Einführung. Springer, Berlin; 3., vollst. überarb. u. erw. Auflage 2008; ISBN 978-3-540-73732-2; S. 301. 

Ελάχιστες ανασταλτικές πυκνότητες (ΕΑΠ) κεφαλοσπορινών σε μg·ml−1 Όνομα  Staphylococcus aureus Escherichia coli Κεφαλοτίνη  0,2-0,4  6,2 Κεφαλοριδίνη  0,02  3,2-6,4  Κεφαπιρίνη  0,1-0,4  12 Κεφαμανδόλη  0,2-0,8  0,4-0,8 Κεφουροξίμη  0,8  0,8-6,2  Κεφοταξίμη  3,2  0,04-0,10 Κεφοπεραζόνη  1,6  0,04-0,40 

 Παραπομπές 

 Βιβλιογραφία 
 Rote Liste® Service GmbH (εκδ.),Rote Liste - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (γερμανικά), Rote Liste® Service GmbH (εκδ. οίκος) Frankfurt am Main 2009. DocCheck-Passwort, http://www.rote-liste.de 
 Mutschler (συγγρ.), Arzneimittelwirkung - Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie 8. Auflage (γερμανικά), Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft (εκδ. οίκος) Stuttgart 2001, ISBN=3-8047-1763-2, σελίδες: 793-797.

 Εξωτερικοί σύνδεσμοι 


Κατηγορία:Αντιβιοτικά
Κατηγορία:Λακτάμες