Tarenflurbil

Tarenflurbil ili R-flurbiprofen je jedan enantiomer flurbiprofena, lijeka iz porodice nesteroidnih antiupalnih lijekova. Ova supstanca se trenutno klinički testira u svrhu ispitivanja mogućeg liječenja Alzheimerove bolesti te mu je dodijeljeno generičko ime tarenflurbil. U terapeutskim koncentracijama, ova molekula nema antiupalna svojstva, te ne inhibira enzim ciklooksigenazu. Kod ove grupe lijekova, specifično je to da samo S-enantiomeri nesteroidnih antiupalnih lijekova imaju sposobnost inhibicije COX enzima te na taj način ublažavaju simptome upale i bola. R-flurbiprofen se veoma neefektivno trasformiše u organizmu u S-flurbiprofen, tako da se konvertuje samo 1,5% enantiomera u aktivnu formu. Iako ova supstanca nema aktivnosti na ciklooksigenazu, studije su pokazale da ona ima potencijalno djelovanje na smanjivanje nivoa beta amiloida.www.pubmedcentral.gov  NSAIDs and enantiomers of flurbiprofen target γ-secretase and lower Aβ42 in vivowww.ncbi.nlm.nih.gov Selective inhibition of Abeta42 production by NSAID R-enantiomers

Beta amiloid je glavni sastojak amiloidnog plaka kod Alzheimerove bolesti, te je zbog toga ovaj lijek od velikog interesa kao terapeutsko sredstvo.

Kliničko ispitivanje
Kliničko ispitivanje djelovanja tarenflurbila u liječenju Alzheimerove bolesti provodi farmaceutska kompanija Myriad Genetics.www.usatoday.com Biotech launches largest-ever Alzheimer's drug trial Trenutno se provodi treća faza ispitivanja, u svrhu testiranja da li ovaj lijek može usporiti progres ove bolesti. Radno ime lijeka je Flurizan ili MPC-7869.www.myriad.com  FLURIZAN & Alzheimer's Disease Prve dvije faze su završile 2006 godine kada je lijek testiran na 207 pacijenata kod kojih je dijagnosticirana Alzheimerova bolest u ranim stadijima. Rezultati su pokazali da su pacijenti pozitivno reagovali na lijek, te da je progres bolesti značajno usporio.

Reference

Kategorija:Nesteroidni antiupalni lijekovi