Венлафаксін

Венлафаксін (Venlafaxinum) — антыдэпрэсант з групы селектыўных інгібітараў зваротнага захопу сератаніну і норадрэналіну (СІЗЗСН; англ. SNRI). Ужываецца для лячэння вялікага дэпрэсіўнага разладу, генералізаванага трывожнага разладу, сацыяльнага трывожнага разладу (сацыяльнай фобіі) і панічнага разладу.

 Фармакалагічныя ўласцівасці 
Венлафаксін інгібіруе транспарцёры сератаніну (SERT) і норадрэналіну (NET), павышае іх сінаптычную канцэнтрацыю ў цэнтральнай нервовай сістэме. Пры нізкіх дозах дамінуе сератанінавы эфект; пры сярэдніх і высокіх далучаецца норадрэнергічны; у вельмі высокіх дозах адзначаецца слабая блакада зваротнага захопу дафаміну.

 Паказанні 
 Вялікі дэпрэсіўны разлад;
 Генералізаваны трывожны разлад;
 Сацыяльны трывожны разлад (сацыяльная фобія);
 Панічны разлад.

 Дазіраванне і спосаб ужывання 
Для формаў працяглага вызвалення звычайная пачатковая доза ў дарослых — 75 мг 1 раз у суткі; далей дозу павялічваюць паступова з улікам пераноснасці і клінічнага адказу. Максімальная сутачная доза звычайна не перавышае 225—375 мг (вышэйшыя — толькі пад наглядам спецыяліста). Пры парушэннях функцыі печані ці нырак патрабуецца зніжэнне дозы. Спыняць лячэнне варта паступова, каб мінімізаваць рызыку сіндрому адмены.

 Супрацьпаказанні 
 адначасовы прыём з інгібітарамі моноамінааксідазы (ІМАО) і недастатковыя інтэрвалы пасля іх адмены;
 звышуражлівасць да венлафаксіну або дапаможных субстанцый.

 Асцярогі 
 Павышэнне артэрыяльнага ціску і тахікардыя: магчымыя дозазалежныя павышэнні; патрэбны рэгулярны кантроль артэрыяльнага ціску і пульсу, асабліва пры высокіх дозах.
 Сератанінавы сіндром: рызыка пры камбінацыі з сератанінэргiчнымі сродкамі (ІМАО, лінезалід, метыленавы сіні, трыптаны, іншыя СІЗЗС/СІЗЗСН і інш.).
 Крывацёкі: павышаная рызыка пры сумесным ужыванні з НСЗС, антыкаагулянтамі і антытрамбацытарнымі сродкамі.
 Гіпанатрыемія (SIADH), глаўкома закрытага вугла, сутаргі, манія/гіпаманія ў пацыентаў з біпалярнымі разладамі — патрабуецца клінічны нагляд.
 Суіцыдальныя думкі і паводзіны: асабліва ў маладых пацыентаў у пачатку тэрапіі; патрэбна пільнае назіранне.

 Пабочныя рэакцыі 
Найчасцей адзначаюцца: млоснасць, бясонніца або дрымотнасць, сухасць у роце, галаўны боль, галавакружэнне, падвышаная патлівасць, завала/дыярэя, нервовасць, астэнія; магчымыя парушэнні сексуальнай функцыі. Частая доза-залежная з’ява — павышэнне артэрыяльнага ціску і ЧСС.

 Узаемадзеянні 
Супрацьпаказаная камбінацыя з ІМАО (у т.л. irreversible і reversible). Асцярожнасць патрабуецца з іншымі сератанінэргiчнымі сродкамі; павышаецца рызыка крывацёкаў пры сумесным ужыванні з НПВС/антыкаагулянтамі/антытрамбацытарнымі сродкамі. Магчымыя ўзаемадзеянні праз CYP2D6 і CYP3A4 (інгібітары/індуктары змяняюць узровень прэпарата і ODV).

 Фармакакінетыка 
Абсалютная біядаступнасць абмежаваная за кошт метабалізму first-pass. Метабалізуецца ў печані (CYP2D6, CYP3A4) з утварэннем актыўнага метабаліту O-дэзметылвенлафаксіну (desvenlafaxine). Звязванне з бялкамі плазмы: каля 27 % (венлафаксін) і 30 % (ODV). Палавіна перыяду вываду: прыблізна 5 гадзін для венлафаксіну і 11 гадзін для ODV. Выдзяленне пераважна ныркамі. Пры нырачнай або пячоначнай недастатковасці кліранс зніжаецца — патрэбна карэкцыя дозы.

 Ужыванне ў асобных групах 
 Цяжарнасць і кармленне грудзьмі: прызначаецца толькі калі чаканая карысць перавышае рызыку; венлафаксін і ODV пранікаюць у грудное малако — патрабуецца індывідуальная ацэнка.
 Дзеці і падлеткі: эфектыўнасць і бяспека не даказаныя; павышаная рызыка суіцыдальнасці — не рэкамендаваны, акрамя спецыяльных выпадкаў пад наглядам спецыяліста.
 Пажылыя: магчымасць павялічанай адчувальнасці да пабочных рэакцый; пажаданы больш павольны тытрацыйны рэжым.
 Парушэнні функцыі печані/нырак: патрабуецца зніжэнне дозы і пільны кантроль.

 Формы выпуску і гандлёвыя назвы 
Таблеткі і капсулы, у тым ліку з пралангаваным вызваленнем (звычайна 37,5; 75; 150 мг). Сусветныя гандлёвыя назвы: Effexor XR і інш.

 Гл. таксама 
 Дэсвенлафаксін
 Антыдэпрэсанты
 Дулаксецін

 Крыніцы 

Катэгорыя:Антыдэпрэсанты
Катэгорыя:Псіхіятрыя
Катэгорыя:Фармакалогія