Andeksa

Andeksa (PRT064445, PRT4445, ing. Andexxa, andexanet alfa)— rivaroksaban və apiksaban (birbaşa laxtalanma faktoru Xa inhibitorları) antikoaqulyantları üçün venadaxili spesifik antidot. Preparat rekombinant inaktivləşdirilmiş Xa faktorunun məhluludur və qanaxmanın dayandırılması üçün istifadə olunur.

 Tarixi 
Trombozun qarşısının alınması üçün antikoaqulyantların istifadəsi (ağciyər emboliyası, infarkt və işemik insultda daxildır) hemorragik insult da daxil olmaqla, həyati təhlükəsi olan qanaxmanın baş verməsi riski ilə əlaqələndirilir. Belə hallarda, antikoaqulyantın yaratdığı laxtalanma pozğunluğu çətinliklər yaradır və buna görə də qanaxmanı saxlamaq üçün antidotdan istifadə oluna bilər. Varfarindən fərqli olaraq, nisbətən uzun müddət istifadə olunan spesifik antidotlar (rivaroksaban (Kcarelto) və apiksaban (Eliquis)) uzun müddət spesifik antaqonistə malik deyildilər. Bu dərmanları qəbul edərkən kəskin qanaxma halında qeyri-spesifik hemostatiklər (VII faktor konsentratları, protrombin kompleksi dərmanları, traneksam) istifadə olunur, lakin onların effektivliyi sübut edilməmişdir.

Andeksin xüsusi antaqonisti əczaçılıq şirkəti Portola Pharmaceuticals (ABŞ) tərəfindən hazırlanmış və 2018-ci ilin may ayında FDA (Food and Drug Administration — Qida və dərman administrasiyası) tərəfindən tibbi istifadə üçün təsdiq edilmişdir. Preparat Avropa İttifaqında 2018-ci ilin sonunda təsdiqlənmişdir.

 Hərəkət mexanizmi 
Andekca — protrombinə qarşı təbii katalitik fəaliyyətdən məhrum olan (gen mühəndisliyi üsulu ilə əldə edilmişdir) Xa insan faktorudur.
Dərman "tələ reseptoru" kimi işləyir: andeksanın venadaxili infuziyası qan dövranında sərbəst rivaroksaban və apiksaban molekullarının bağlanmasına səbəb olur və bununla da sonuncunun təbii Xa faktoruna inhibitor təsirinin qarşısını alır . Dərman həmçinin əlavə prokoaqulyant təsir göstərə bilən toxuma faktoru yolunun inhibitorunu bağlaya və təsirsiz hala gətirə bilir. Nəticədə, davamlı qanaxmanın həyati təhlükəsi olduğu hallarda (məsələn, mərkəzi sinir sistemində qanaxma ilə) xüsusilə zəruri olan sürətli bir hemostatik təsir əldə edilir.

Andeksa, edoksaban (Liksiana), betriksaban |год=2016-12-02 |том=128 |выпуск=22 |страницы=143—143 |issn=0006-4971, 1528-0020 |издательство={{|American Society of Hematology}} }}(Beviksa), heparin, |год=2015-12-03 |том=126 |выпуск=23 |страницы=2329—2329 |issn=0006-4971, 1528-0020 |издательство={{|American Society of Hematology}} }} enoksaparin (Kleksan) və fondaparinuks (Arikstra) kimi bəzi antikoaqulyantlara qarşı təsirlidir, lakin onların təsiri FDA tərəfindən təsdiq olunmayıb.
+Antikoaqulyantların reversiyasında Andeksanın fəaliyyətiGöstərilən fəaliyyətFDA tərəfindən təsdiqlənmişApiksabanRivaroksabanEdoksabanBetriksabanEnoksaparin natriumFondaparinuksHeparinDabihatran eteksilat

 Tətbiq rejimi 
Dərmanın dozası antikoaqulyantın son qəbulunun vaxtı, növü və dozasından asılı olaraq hesablanır. Andeksanın təsiri antidot qan dövranından çıxarıldıqdan qısa müddət sonra dayanır və buna görə də uzun müddətli mikrofluidik infuziya tələb olunur.

 Əks təsiri 
Nadir hallarda Andeksa istifadə etdikdən sonra yüngül infuziya reaksiyaları müşahidə edilə bilər. Xəstələrin kiçik bir hissəsində tromboz (o cümlədən ölümlə nəticələn) olmuşdur. Əksər hallarda tromboz, profilaktik antikoaqulyant tarixinin bərpasından bir müddət əvvəl trombotik ağırlaşmalar tarixi olan yüksək riskli xəstələrdə baş vermişdir. Dərmanın qəbulu ilə trombotik ağırlaşmaların inandırıcı əlaqəsi sübut olunmamışdır. Həmçinin, klinik sınaqlarda dərman qəbul edən 223 sağlam könüllü arasında heç bir tromboz hadisəsi qeydə alınmamışdır.{{|date=Ноябрь 2019 |bot=InternetArchiveBot }}

 Effektliyi 
Andeksanın ANNEXA-R və ANNEXA-A (sağlam könüllülər) sınaqlarında və ANNEXA-4 sınaqlarında (rivaroksaban, apiksaban və edoxaban qəbul edərkən güclü qanaxması olan xəstələr) effektivliyi tədqiq edilmişdir.

 Qiyməti 
ABŞ-də birdəfəlik reversiya üçün tələb olunan dərmanın maksimal dozasının qiyməti 49500 dollara çatır.

 İstinadlar 

 Xarici keçidlər 

Kateqoriya:Dərmanlar
Kateqoriya:Zülallar
Kateqoriya:Antidotlar