Heroína

La heroína, diacetilmorfina o diamorfina nel so Denominación Común Internacional, ye un opioide con propiedaes analxésiques que tamién s'utiliza de forma menos común como supresor de la tos y antidiarreico. Polos sos efeutos eufóricos, la heroína utilízase como droga recreativa semisintética. Derivada de la morfina y aniciada a partir de l'adormidera, planta de la que s'estrayi'l opiu, la so alministración frecuente y regular ta acomuñada a la tolerancia y a una fuerte dependencia física. En dellos países emplegar en terapies n'usuarios crónicos como sustitutu d'opiáceos en combinación con llabores d'asistencia y asesoramientu al paciente.

Alministrada per vía intravenosa por aciu inyeición, la heroína puede ser ente dos y cuatro veces más potente que la morfina y ye más rápida n'empezar los sos efeutos. La heroína ilícita suel presentase nun polvu blanco mate al que s'añader diversos adulterantes. Una fraición importante de los consumidores de opioides, más de trenta millones de persones al añu en tol mundu según la ONX (2014), peracaben heroína, que ta rellacionada con un efeutu narcóticu pronunciáu, clasifícase dientro de les drogues depresoras del sistema nerviosu central y caracterízase por producir una dependencia psicolóxica y física intensa a un ritmu bien aceleráu, siendo considerada una de les drogues más adictives y dañibles.Pyatnitskaya I. Llibru Xeneral de drogues y l'abusu del alcohol. Guía pa los médicos. - Moscú: Meditsina de 2008. - S. 200-204. - 640. - ISBN 5-225-03329-6

La heroína foi sintetizada per primer vegada por Charles Romley Alder Wright a finales del sieglu XIX, que consiguió aisllala gracies a l'acetilación del clorhidrato de morfina, un productu llográu de l'adormidera. «Heroína» foi'l nome comercial que la empresa Bayer punxo a la nueva sustancia, que la llanzó al mercáu como sustituta de la morfina, creyéndola menos adictiva. A nivel internacional, la heroína ta controlada poles Llistes I y IV de la Convención Única sobre Estupefacientes y polo xeneral ye illegal la so fabricación, posesión y venta ensin llicencia. Producida sobremanera n'Afganistán y Birmania, ta íntimamente xunida al tráfico internacional de drogues y foi responsable d'epidemies severes en dellos países d'Occidente mientres el sieglu XX. Afganistán produció'l 95 % del opiu del mundu en 2012, y el 66 % en 2015, calteniéndose como'l principal productor mundial d'opiu nes últimes dos décades. Rexistróse un aumentu significativu de la ufierta y la demanda a nivel mundial nos últimos años; en países como Estaos Xuníos el consumu d'heroína multiplicóse na segunda década del sieglu XXI hasta convertise nuna verdadera epidemia.

 Etimoloxía 

En 1895, la compañía farmacéutica alemana Bayer comercializaba diacetilmorfina como unu más de los sos productos so receta médica col nome comercial d'heroína. El nome foi rexistráu en xunu de 1896 y deriva del alemán la pallabra heroisch (que quier dicir, heroica), por cuenta del so efeutos heroicos» (efeutos beneficiosos, y d'aliviu de la tos) y el sufixu melecinal -in (-ina) (como en koffein / cafeína), colo que se creó al empar la connotación bien vendible de la Femme Héroïne (Alemaña nesa dómina yera bien francófila). Desenvolvióse principalmente como un sustitutu de la morfina, supresor de la tos «que nun crea adicción nin otros efeutos secundarios». La morfina nesi momentu yera una droga recreativa popular, y Bayer deseyaba atopar una similar, pero que nun creara tanta adicción. Sicasí, en contra de como lo presentaba la publicidá de Bayer: «sustitutu non adictivu de la morfina» La heroína llueu xeneraría una de les mayores tases de dependencia ente los sos usuarios, superando a la morfina.

 Historia 
En 1874, Charles Romley Alder Wright aislló un opiáceo nuevu gracies a l'acetilación del clorhidrato de morfina, colo cual llogró diacetilmorfina. L'inventu de Wright nun se popularizó darréu y la diamorfina nun empezaría a ser conocida hasta 23 años dempués, cuando foi re-sintetizada de forma independiente por otru químicu, Felix Hoffmann. Hoffmann trabayaba pa la compañía farmacéutica Bayer en Elberfeld (Alemaña) y el so supervisor, Heinrich Dreser, encamentar a qu'acetilara morfina pa producir codeína, un constituyente de l'adormidera y farmacológicamente similar a la morfina, pero muncho menos potente y adictiva. Sicasí, l'esperimentu produció una morfina acetilada ente un 50% y un 100% más potente que la morfina. Anque los investigadores de Bayer nun fueron los primeres en producir heroína, si fueron pioneros na so fabricación industrial y comercialización, qu'empezó en 1898 sol nome de «heroína», pocos díes dempués de sacar a la venta l'aspirina. Créese que'l nome d'heroína derivar de la pallabra heroica».

El fármacu foi comercializáu ente 1898 y 1910 como un sedante pa la tos y como sustitutu de la morfina pensando que yera menos adictiva. Esto viose facilitáu pol fechu de que se creía que la heroína, producía daqué menos d'euforia con esviaciones mínimes nel comportamientu y la intelixencia, suponiendo un usu curtiu. Nel so 11ª edición de 1910, la Enciclopedia Británica, nel so artículu sobre los estaos de la morfina afirmaba:

Más tarde afayóse que la heroína convertir en gran midida en morfina al ser absorbida nel fégadu. En poco tiempu demostróse que l'adicción xenerada por utilizar esti compuestu ye muncho más intensa en comparanza a la de la morfina. Mientres munchos años, los médicos nun se dieron cuenta de los peligros d'usar clínicamente la heroína. Finalmente, afayóse que dellos pacientes que tuvieren usando grandes cantidaes d'heroína mientres enforma tiempu empezaben a presentar síntomes d'adicción. En 1913, Bayer suspendió la producción d'heroína y dende 1919, al igual que cola aspirina, Bayer perdió parte de los sos derechos de marca sobre la heroína debíu al Tratáu de Versalles de 1919, consecuencia de la derrota alemana na Primer Guerra Mundial. Nos Estaos Xuníos establecióse, al traviés de la Llei d'Impuestu sobre la Droga de 1914, un control refechu sobre l'usu de opiáceos, dexando l'usu de la heroína namái con fines terapéuticos. Diez años dempués, en 1924, el Congresu d'Estaos Xuníos estableció que nun esistía nengún usu llegal de la heroína y prohibió la so venta, importación o fabricación, y un añu dempués el Comité de Salú de la Sociedá de Naciones prohibió la diacetilmorfina (1925), anque se tardó más de trés años en faer efeutiva la restricción. Aun así, la producción d'heroína siguió en gran númberu, yá que se calcula que nel mundu, ente 1925 y 1930, vendiéronse 34 tonelaes d'esta droga.

Dende 1920 a 1930 la heroína foi utilizada en dellos países pa la terapia de reemplazu en pacientes con adicción a la morfina y la cocaína. Amás, nes farmacies alemanes pudo adquirise heroína hasta 1971.

Cola firma de la Convención Única sobre Estupefacientes en 1961 y la so posterior reforma de 1971, la heroína pasó a la Llista I y quedó illegalizada práuticamente en tol mundu. Na actualidá, casi nenguna empresa del mundu produz o viende heroína como una droga llegal, namái sintetízase en dellos casos pa realizar investigaciones o tamién pa tratamientos paliativos (pa solliviar el sufrimientu del paciente en situaciones estremes o terminales) y en bien pequeñes cantidaes, como, por casu, en corporaciones como Sigma-Aldrichsobremanera, nel direutoriu «Fluka» (una empresa perteneciente a la mentada enantes).

 Espansión y tráficu internacional (dende 1945) 

310px|miniaturadeimagen|derecha|Principales centros mundiales de producción d'heroína, encabezáu pola Media Lluna Dorada» d'Oriente Mediu, siguíu pol Triángulu d'Oru» del Sureste Asiáticu, Méxicu y Colombia
El tráficu d'heroína foi práuticamente esaniciáu nos EE.XX. mientres la Segunda Guerra Mundial, por cuenta de les interrupciones temporales nel comerciu causaes pola guerra. La guerra de Xapón con China cortara les rutes de distribución habituales de la heroína y la guerra polo xeneral atayara la circulación d'opiu. Dempués de la Segunda Guerra Mundial, la mafia aprovechar de la debilidá del gobiernu italianu de posguerra y estableció llaboratorios d'heroína en Sicilia. La mafia aprovechar del allugamientu de Sicilia, que travesaba la ruta histórica del opiu que se dirixía escontra l'oeste n'Europa y los Estaos Xuníos.Eric C. Schneider, Smack: Heroin and the American City, University of Pennsylvania Press (2008), capítulu unu. Cola victoria del Partíu Comunista de China na guerra civil d'aquel país a finales de la década de 1940 esanicióse casi por completu la producción d'opiu, un descensu paralelu qu'asocedía coles mesmes qu'aumentaba'l pesu de Sicilia nel comerciu internacional.

Anque se caltuvo llegal en dellos países hasta dempués de la Segunda Guerra Mundial, los riesgos pa la salú, l'adicción y l'usu recreativu xeneralizáu llevaron a la mayoría de los países occidentales a declarar a la heroína una sustancia controlada na segunda metá del sieglu XX.
Ente finales de 1960 y principios de 1970, l'Axencia Central d'Intelixencia d'Estaos Xuníos (CIA) ayudó al Kuomintang (los nacionalistes chinos que tres la victoria comunista fuxeron a Taiwán) a establecer centros na frontera cola China continental y Laos; esto ayudó al desenvolvimientu del Triángulu d'Oru, una rexón productora d'opiu qu'en 1973, momentu en qu'Estaos Xuníos retirar de Vietnam, envalorábase que suministraba un terciu de tola heroína que se consumía n'Estaos Xuníos. L'historiador estauxunidense Alfred McCoy sostién que la CIA foi un collaborador necesariu, al traviés de la llamada «Conexón francesa», na esportación d'heroína dende'l Triángulu d'Oru ya Italia escontra Estaos Xuníos.
260px|miniaturadeimagen|derecha|Un soldáu del Cuerpu de Marines d'Estaos Xuníos patrulla xunto a un plantíu d'adormidera na provincia afganistana d'Helmand, 2011.
A finales de la década de 1970 y la década de 1980, la guerra d'Afganistán, na qu'intervieno la Xunión Soviética, condució a un aumentu de la producción nes rexones fronterices d'Afganistán y Paquistán, una y bones los rebeldes muyahidines que lluchaben contra la URSS y el gobiernu socialista afganistanu precisaben financiamientu pa la compra d'armes; esti fechu contribuyó en gran midida a la formación de l'actual Media Lluna d'Oru. En 1980, el 60% de la heroína vendida n'Estaos Xuníos, país que sofitaba a los muyahidines, provenía d'Afganistán. Asina, mientres la década de 1980 producióse un aumentu na producción mundial, lo qu'amenorgó los precios. Dende esi momentu les rutes comerciales alloñar de Sicilia, una y bones les organizaciones criminales enfrentar ente sigo pol control, a lo que se sumó un mayor esfuerciu del gobiernu italianu por imponer la llei na isla.

Na década de 1990, el consumu d'heroína n'Occidente amenorgóse notablemente tres les epidemies de la década anterior (vease la seición posterior), ente que la so producción estancóse o escayó. N'Afganistán, les cantidaes recoyíes caltuviéronse estables mientres tola década, hasta qu'ente 2000 y 2001 el gobierno talibán, en collaboración con Naciones Xuníes, empecipió una campaña qu'acabó col 99% de los cultivos nes rexones que controlaba, que naquel momentu cubríen el 75% de la demanda mundial. Sicasí, tres la invasión de la OTAN-ISAF encabezada per Estaos Xuníos de 2001 y el subsiguiente caos económicu y social nel país, la producción volvió disparase hasta casi monopolizar el cultivu d'adormidera a nivel mundial na década de 2010. El 13 de marzu de 2012, foi condergáu pola Corte de Distritu d'Estaos Xuníos pal Distritu de Columbia por delitos de combalechadura, tráficu d'heroína pa la so importación a Estaos Xuníos y narcoterrorismo Hajji Bagcho Sherzai, un narcotraficante con venceyos colos talibanes y que les sos actividaes, según la Oficina de Naciones Xuníes contra la Droga y el Delitu, fueron responsables del 20% de la producción mundial d'heroína nel añu 2006.

 Epidemia d'heroína (décades de 1970 - 1990) 

Dende principios de la década de 1970 y hasta mediaos de la década de 1980 el so consumu esperimentó un verdaderu boom mundial –solo n'Europa'l númberu d'adictos quintuplicar ente 1967 y 1977– que se dexó sentir hasta bien entrada la década de 1990 y que provocó la muerte de miles de persones, fundamentalmente nueves de países occidentales; en países d'Europa como Alemaña, España, Francia o Italia el fenómenu resultó nuna verdadera epidemia, onde tuvo especial incidencia nes clases baxes de la población.
200px|miniaturadeimagen|derecha|Consumidor inyectándose heroína
N'Alemaña Occidental (RFA) la epidemia foi descrita como la más grave de toa Europa, siquier na década de 1970; según estimaciones federales, en 1978 había 60.000 heroinómanos, na RFA prindábase la metá de la heroína de toa Europa y más de 700 persones morríen por sobredosis cada añu.Estos fechos fueron retrataos na simbólica novela, que se convirtió en llectura obligada nes escueles, llamada Los neños de la estación del Zoo y que foi llevada al cine col nome de Yo, cristina F. y que cuntó cola participación de David Bowie, quien almitió ser consumidor d'esta sustancia.

Nel casu d'España'l so usu nun empezar a xeneralizase hasta dempués de 1975, tres la muerte de Francisco Franco y l'empiezu de la Transición a la democracia, onde se vivía una atmósfera y pruyimientu d'absoluta llibertá onde prevalecía'l tou val» tres la ferrial dictadura. Xuníu a ello producióse, sobremanera dende empiezos de la década de 1980, una fuerte reconversión industrial, que disparó'l desemplegu nes antigües rexones industriales como Madrid, Cataluña y n'especial el País Vascu, que la so economía dependía de la industria pesao, principal oxetivu de la reconversión, qu'acabó práuticamente con tol sector ensin ufiertar alternatives. Nestes rexones foi precisamente onde la epidemia d'heroína más se cebar cola población; en 1979 envalorábase qu'en Barcelona había 30.000 heroinómanos, un 1% de la población y delles estimaciones apuntaben a qu'en toa España'l so númberu podía rondar los 80.000 en 1984, concentraos la mayoría en Barcelona, Madrid (6000 mozos consumidores habituales) y el País Vascu. Solo ente 1982 y 1984, les muertes d'adictos dobláronse. En 1984 delles estimaciones cifraben en 117.000 millones de pesetes (unos 700 millones de EUR) el dineru qu'esti mercáu movía al añu.
N'España la epidemia afectó a tola sociedá y nes rexones más afeutaes el tráficu y consumu de drogues tuvo ente les principales esmoliciones de la población hasta bien entrada la década de 1990. La so incidencia dexóse sentir na criminalidad, qu'aumentó considerablemente y algamó los sos máximos mientres la epidemia; en 1985, el Ministeriu del Interior envaloraba que'l 75% de los delitos comunes taben acomuñaos al tráficu o consumu de drogues, al respeutu, el númberu de deteníos por tráficu o tenencia de drogues, qu'en 1970 foi de 1200, aumentara hasta los 5200 en 1977 y esguiláu hasta unos 11.000 en 1984. Otru datu revelador yeren los atracos a farmacies, qu'en 1977 fueron 718 solo en Madrid, cuando en toa Francia fueron 750 y 1500 na RFA. Dichu masivu consumu duró hasta la primer metá de la década de 1990 (de cutiu tómase la referencia de 1992). Les películes de cine quinqui como El picu retraten a la perfeición esta epidemia que se cebar en barrios obreros masificados y nos que la mocedá nun tenía nengún futuru pola crisis económica, y onde munchos de los protagonistes d'estes películes morrieron pola so adicción a esta droga.

En 1984 el númberu d'adictos en Francia envalorar nunos 150.000 y de 240.000 a 360.000 n'Italia según fontes oficiales. El problema n'Europa tuvo un algame continental y asitióse como una de les mayores problemátiques. Un informe del Parllamentu Européu de 1986 cifraba en 1,5 millones los heroinómanos de la Comunidá Europea (CE) y en 300.000 millones de dólares (USD) los beneficios xeneraos pola venta de drogues y estupefacientes illegales en tol mundu, que de la mesma motivaben el 50% de toles detenciones na CE. En dellos países, especialmente n'Italia y España, denunciar en munches ocasiones, dende una supuesta connivencia de la policía cola distribución llocal de drogues y la corrupción derivada del tráficu illegal tanto a nivel empresarial como nel Estáu, hasta la esistencia d'un plan preconcebíu dende altes instancies p'anubrir de droga determinaes rexones o ciudaes, especialmente nes que prevalecíen sectores obreros o amestaos a movimientos sociales.
Los problemes que travesaben los drogadictos yeren bien graves. La fortísima adicción física a la droga abasnaba a munchos mozos a la marxinación, la delincuencia y la prostitución pa poder pagase la dosis necesaria. Los que sobrevivíen quedaben marcaos con un estigma social y de cutiu con remortines mentales y físiques (daños en reñones, fégadu o arteries). Una de les primeres soluciones que s'aplicó foi recluyir a los drogadictos en sitios incomunicaos, de cutiu granxes, y dexar que se llimpiaren». Pero esa estancia yera d'unes poques selmanes o meses y cuando concluyía l'aislamientu una gran parte volvía inyectase. Darréu creáronse «narcosalas» nes cualos inyectábase metadona, una droga muncho más blanda, como desintosicación de la heroína. El problema ye que yera tratamientu pa tola vida ya implicaba almitir que la heroína yera un problema crónicu ensin solución.
La muerte podía debese a múltiples motivos. Unu d'ellos ye que de cutiu se cortaba, esto ye, introducíense tou tipu de sustancies adulterantes (como'l yelsu) p'amenorgar la proporción de droga y asina vender más y llograr más beneficios, produciendo tarrecibles efeutos nos cuerpos de los consumidores ensin qu'estos lo alvirtieren. N'otros casos asocedía que por cuenta de esto, al tar acostumaos a droga de «baxa pureza», cuando venía un cargamentu con una pureza mayor les sobredosis yeren bien comunes. N'ocasiones les muyeres embarazaes adictes tresmitíen la so adicción a los naciellos y estos nacíen col síndrome d'astinencia.

El consumu siguió creciendo hasta mediaos de la década de 1980, cuando s'enllancó y empezó a baxar fuertemente, los sos motivos fueron dellos. Les enfermedaes de tresmisión sexual (ETS) faíen estragos ente los consumidores, especialmente cola apaición del SIDA nos años 80, qu'entós yera una enfermedá bien dura ya incurable y que se tresmitía cuando los consumidores compartíen les jeringuillas, lo que provocó que munchos mozos nun s'atrevieren a probar esta droga. Lo mesmo asocedió col mieu a arimase d'otres enfermedaes como la hepatitis. Paralelu al descensu d'heroína produció l'ascensu del consumu de cocaína n'Europa y Estaos Xuníos, que se convirtió na droga de referencia. La cocaína poner de moda ente famosos y les clases altes (como executivos), y la sociedá acabó asonsañando'l comportamientu d'estes élites». N'Estaos Xuníos unes 22 millones de persones consumíen cocaína en 1985 (casi un 10% de la so población), consumu que s'estendió hasta desamarrase la epidemia de crack de los años 90, anque esta afectó sobremanera a les clases baxes y minoríes étniques. D'esta forma acabó creándose la imaxe de la cocaína como la droga del ricu» y la heroína como la droga del probe», anque'l preciu de la heroína siguió siendo mayor. Al so descensu tamién pudo afectar la cada vez mayor conciencia social del problema, nel que se creaben asociaciones pa combatir el problema y dexar de ver al consumidor como un delincuente y velo como un enfermu que precisaba ayuda; la evidente imaxe de degradación física y psicolóxica que provocaba l'adicción nos drogadictos y el dañu a los sos seres queríos provocó un fuerte impautu na sociedá y «demonizó» la heroína pa la siguiente xeneración.

 Sieglu XXI 
miniaturadeimagen|274x274px|Principales rutes del tráficu illegal d'heroína dende los sos llugares de producción (Afganistán y la frontera con Paquistán) na primer década del sieglu XXI según l'Axencia Central d'Intelixencia (CIA)
A empiezos del sieglu XXI el so consumu ye marxinal, en comparanza con otres drogues tradicionales como'l cannabis o la cocaína, o inclusive con drogues de diseñu o sintétiques, de creación relativamente recién. Dende los picos de producción del sieglu anterior, esta haise amenorgáu y al respeutu, Afganistán ye'l mayor productor mundial con diferencia y, envalórase que na primer década de sieglu hasta 3,3 millones d'afganos taben arreyaos nel cultivu y tráficu d'opiu; sígue-y n'el so orde otru país asiáticu: Birmania o Myanmar. La producción asiática espórtase al traviés de les redes illegales de contrabandu fundamentalmente a Europa, anque una parte significativa quedar n'Asia o se tresporta a África. La restante producción significativa de la droga ta allugada en Llatinoamérica, concretamente en Méxicu (nel llamáu Triangulo Doráu mexicanu: Sinaloa, Durango y Chihuahua, amás de 6 estaos máshttp://expansion.mx/nacional/2016/06/28/el mapa-de-l'amapola-en-mexico-la franxa-del-pacifico-concentra-los cultivos) y Colombia (nesti postreru, la producción d'heroína ye insignificante pola espansión de los cultivos de coca pa producir cocaína), países qu'enfrenten conflictos y guerres contra grupos armaos illegales como guerrilles y paramilitares nel casu colombianu, amás de cartelos del narcotráficu y crime entamáu nos dos países. La heroína de los dos países termina casi toa nes cais d'Estaos Xuníos.

En 2012 envalorábase que'l 70% de la heroína consumir n'África y Asia y delles estimaciones sostienen qu'ente 1990 y 2010 el preciu de la sustancia, afechu a la inflación, amenorgóse más d'un 80% nel mercáu negru, ente que'l so consumu nesi periodu amontóse un 74% en tol mundu. La pureza media de la sustancia ufiertada tamién s'amontó notablemente nel mesmu periodu.

Na década de 2010, reparar un aumentu nel tráficu d'heroína escontra Europa, nel marcu de lo que se señaló como una ufierta masiva» a nivel mundial. Sicasí, les estadístiques nun reflexen un aumentu significativu nel númberu de consumidores europeos; situación bien distinta a la d'Estaos Xuníos, onde'l consumu d'heroína disparóse, sobremanera dende la crisis económica de 2007 y potenciáu pola gran ufierta disponible y los baxos precios. Según datos de 2012, el númberu de drogodependientes d'esta sustancia, 400.000 estauxunidenses esi añu, doblárase respectu al de 2002; y en 2014, el númberu de muertes por sobredosis d'heroína cuadruplicárase respectu al añu 2002. Sicasí, lloñe de detenese, l'ascensu n'Estaos Xuníos sigue a un ritmu alarmante, pos s'envalora (datos provisionales) qu'en 2016 morrieron 35.000 persones per consumu d'heroína (frente a les 8200 de 2013) y unes 591.000 persones yeren dependientes. L'eleváu númberu de sobredosis y l'alta mortalidá esplicar pol creciente usu d'otros opioides como adulterantes, cuantimás el fentanilo. En 2017 el presidente d'Estaos Xuníos Donald Trump declaró «emerxencia nacional» la epidemia de los opiáceos, que provoca más de cien muertos al día.

 Propiedaes físiques y químiques 
 Sustancia puro - polvu blanco y cristalín.
 Productu brutu - amargosu, de color gris- marrón de polvu en forma de pequeños cristales con un desagradable golor.

 Puntu de fusión: 170 °C.

 Solubilidá:
 n'agua: 0,058 g por 100 g (20 °C);
 n'éter dietílico: 1,4 g/100 g (20 °C);
 en etanol: 4 g por 100 g (20 °C).

Estos datos sobre solubilidá espresen la solubilidá de la heroína en forma de base llibre, y non na so forma de sal clorhídrico. Cuando la heroína ta en forma de sal (como la mayoría de los alcaloides) ye fácilmente soluble n'agua y otros solventes polares.

 Síntesis 
Llograr por aciu un procesu d'acetilación de la morfinaM. Rubtsov, AG Baychikov "químicos sintéticos Preparaciones Farmacéutiques, Moscú, 1971, publicáu por" Science ". p. 234-235. Síntesis nalorfina

La materia primo pa usu industrial o de llaboratoriu mientres la síntesis de la heroína ye la morfina. La acetilación con anhídridu acético o cloruru d'acetilu producir mientres el calentamientu. Nun ye necesariu un escesu de cloruru d'acetilu, yá que nesti casu, la resultancia, cloruru d'hidróxenu, xunir a la parte básica de nitróxenu nucleu morfinanovogo, y parcialmente retiráu del amiestu de gas que mueve l'equilibriu casi por completu escontra la formación de derivaos diacetilados. El crudu de la acetilación se purifica por adición de carbón activo y peneráu pa ser darréu recristalizado en etanol.

El rendimientu de la reaición ye d'hasta del 95,5%.EA Babayan, Gajewski A., Bardin, Y. Aspeutos Llegales d'estupefacientes, sicotrópicos, sustancies tóxiques y los sos precursores bederre: Parte 3: El reglamentu y pública; Materiales, comentarios, entrugues y respuestes. - M: MCFR de 2003. - ISBN 5-7709-0243-4

Amás pa la síntesis completa rique de la llimpieza fayadiza de los productos resultantes, la heroína, de cutiu ye sintetizada por persones que nun tienen l'equipu necesariu y utilicen ingredientes de dudosa calidá. Por casu, ente que la síntesis artesanal d'heroína puede ser llevada a cabu ensin morfina y opiu, la paya d'adormidera y similares, productos semi acabaos causen que la sustancies adquiera un 50% extra de pesu.

Como resultancia del procesamientu d'estos materiales forma un compuestu masa resinoso marrón o negra con un baxu conteníu de diacetilmorfina y una gran cantidá d'impureces formaes mientres la reaición, con efeutos secundarios pocu predecibles.

 Mecanismu d'aición 

La diacetilmorfina oral, una vegada que ta nel sistema circulatoriu, conviértese rápido nel fégadu en morfina. Sicasí, cuando s'inyecten heroína, que ye más lipofílica que la morfina, enfusa rápido nel celebru, y entós nesti convertir nun 6 monoacetilmorfina (6-MAM) y morfina.
El mecanismu d'aición de la heroína ye en gran parte determináu pol perfil de la morfina como típicu (estándar) nun opioide, teniendo una alta afinidá a los receptores opiáceos-μ2 μ1.

El diacetilmorfina en sí tien una afinidá relativamente baxa pa los receptores opiáceos μ. Sicasí, cuando s'alministra per vía intravenosa, en contraste cola hidromorfona y oksimorfina, el diacetilmorfina ye una versión más fuerte de la histamina, que causa un pronunciáu sentíu más de «elevación», y en dellos casos tamién la sensación de picor.
Los receptores μ-opioide nos mamíferos tán disponibles nel celebru y el migollu espinal, según nel intestín. Nel celebru concentrar na materia gris del celebru, nel bulbu olfatorio y delles capes de la corteza del encéfalu, según en dellos nucleos de les neurones y na amígdala. Los receptores representen un mecanismu metabotrópico GPCR - los receptores acomuñaos a proteínes G, que de normal activen les endorfines. Les endorfines son parte del sistema d'analxésicos diseñáu pa controlar el nivel de dolor. Los metabolitos de la heroína xunir a los receptores opioides. Pueden causar cambeos na excitabilidad de les neurones, aguiyando la lliberación presináptica d'acedu gamma-aminobutírico (GABA). Anque'l GABA ye un neurotransmisor inhibidor, l'efeutu final depende del sistema nerviosu y l'estáu de la neurona postsináptica. Amás, nel casu de los receptores opioides μ-, depende específicamente del agonista.
Tolos opiáceos, incluyendo la heroína, tienen una cierta semeyanza estructural coles endorfines endóxenes (producíes pol cuerpu). La estructura molecular de los opiáceos interactúa precisamente col receptor deseyáu. Les endorfines, dependiendo del tipu, funcionen nun grupu específicu de receptores, y los opiáceos, toos de manera simultánea, de manera bien similar coles endorfines pa llograr el mesmu efeutu.

La popularidá ente los adictos a les drogues, en comparanza con otros opiáceos, deber a que la heroína demostró tener efeutos más pronunciaos que'l d'otros estupefacientes y que los efeutos de la morfina. Esto debe a que l'impautu de los metabolitos de la morfina nos receptores opioides μ produz una sensación d'euforia acompañada de analgesia y aición anti-inflamatoria, asina tamién una supresión de l'ansiedá. La morfina tamién se xune a los receptores δ-y y los κ. Esiste dalguna evidencia de que'l 6-MAM acomuñar con un subtipo de receptor opioide μ, que se xune un metabolito de la morfina, morfina-glucurónido 6β. La contribución d'estos receptores nos efeutos farmacolóxicos xenerales de la heroína sigue siendo desconocíu hasta'l momentu.
L'alministración crónica de opiáceos aumenta'l númberu de receptores opioides nel celebru, este ye'l principal mecanismu pa l'adicción y la dependencia a la heroína. Otros mecanismos de l'adicción puede aumentar pola producción de glutamato (escitación d'un mediador) y la tresmisión glutamatérgica nel celebru, amenorgando la producción d'endorfines, y la regulación de l'actividá de los receptores opioides. Nesti casu, la interrupción de la droga causa una serie de doliosos síntomes (síndrome d'astinencia) carauterizaos por dolor, ansiedá, calambres musculares, velea, etc. Dependiendo de la duración del consumu de la droga y d'otros factores esti produzse dientro d'ente 4 y 24 hores dempués de la última dosis de diacetilmorfina.

 Efeutos 
 Somnolencia
 Apatía
 Amenorgamientu de l'actividá física *
Miosis
 Amenorgamientu de la tensión arterial
 Amenorgamientu respiratoriu *
Estomagaes y vultures (estos dos últimos efeutos danse sobremanera les primeres vegaes que se consume)
 Astinencia

 Efeutos clínicos de la heroína 

Los efeutos reparaos cuando se toma heroína, pueden estremase en dos grupos - a nivel central y a nivel periféricu.

 Sistema nerviosu central 
miniaturadeimagen|Diagrama colos efeutos al llargu plazu del consumu d'heroína, incluyendo los más comunes consecuencia de l'alministración o fabricación illegal de la sustancia (n'inglés).Analgesia;
Inhibición del centru respiratoriu;
Inhibición del centru de la vultura;
Depresión del centru de la tos;
Amenorgamientu del tamañu de la neñina al traviés de los nervios craniales (miosis);
sedación, sentimientu de paz, euforia, posible apaición d'allucinaciones prestoses o terroríficas;
Inhibición de l'actividá secretora del tracto gastrointestinal;
Estimulación de la lliberación de la hormona antidiurética y un amenorgamientu na micción;
Amenorgamientu de la temperatura corporal.
L'efeutu de la diacetilmorfina nel SNC acompañar d'un efeutu sedante, amenorgamientu del nivel de conciencia, sensación de calor, somnolencia y euforia. Los efeutos sedantes ya hipnóticos del diacetilmorfina vuélvense más pronunciaos que la de los agonistas μ meperedina (petidina), la morfina, la metadona, la codeína y el fentanilo. Esti efeutu ye causáu pola presencia de grupos acetil, lo que facilita l'espardimientu al celebru. En dellos casos, la sedación puede ser acompañada per picos d'escitación de curtiu plazu y hiperactividad.
El diacetilmorfina ye un potente analxésicu, l'efeutu realizáu ye por cuenta de la depresión direuta de los metabolitos activos espinarales.
Cabo señalar que'l diacetilmorfina aumenta los efeutos si ye aplicáu de forma concomitante con hipnóticos, sedantes, fármacos p'anestesia xeneral, ansiolíticos, o alcohol.

 Sistema nerviosu periféricu 
Posible desenvolvimientu d'estomagaes y vultures con dosis relativamente pequeñes, con un aumentu del consumu calteniendo la mesma dosis les estomagaes y vultures sumen. Fenómenos similares asoceden por cuenta de la irritación de los intestinos y el sistema de quimiorreceptores de vértigu qu'asoceden mientres la sedación.

Álzase'l funcionamientu de los esfínteres - esfínter urinariu, del esfínter de Oddi y Lyutkensa, esternu y esfínter internu y el rectu.

Aumenta'l funcionamientu de los músculos llisos. Aumenta la reactividá de los bronquios, como l'asma, pudiendo producise broncu-tiemblos. Puede asoceder un tiemblu ureteral, lo que lleva a la dificultá na micción volviéndose esta doliosa.

Dende'l sistema nerviosu central y periféricu asoceden aiciones llonxitudinales que suprimen la peristalsis del intestín, y el peristaltismo tresversal polo xeneralmente aumenta, aumenta'l funcionamientu de los distintos segmentos del tracto gastrointestinal, principalmente'l taburdiu gástricu, la secreciones basales se inhiben. Al menguar el pasu del conteníu intestinal produzse un aumentu na absorción d'agua nel intestín, un aumentu de la mafa y la densidá de les fieces y promueve el desenvolvimientu del estriñimientu.

Amenórgase l'actividá secretora, que puede conducir al secañu de la boca, los güeyos, la ñariz y el gargüelu, y a dispépticos trestornos, visión borrosa, tinnitus, y reaiciones alérxiques.

Produzse una disminucíon significativa de la temperatura corporal.

La heroína tien un efeutu pronunciáu sobre'l sistema nerviosu periféricu, l'alministración crónica conduz a munchos trestornos autonómicos - desenvuelvi bradicardia, amenorgamientu de la peristalsis del intestín, aumenta'l tonu de los esfínteres, amenorgamientu de l'actividá secretora.

 Entueyos 
Unu de los factores principales que lleven a una variedá d'entueyos graves, ye l'efeutu narcóticu de la heroína. Los entueyos surden cuando se toma la heroína como una droga que puede estremase en delles tomes diaries causando alteraciones fisiolóxiques pola aición del diacetilmorfina nel cuerpu humanu y por cuenta de les impureces del productu. Pa los individuos con adicción a esta droga la más común y peligrosu entueyu ye una sobredosis. Según dellos informes, el 50-60% de los consumidores de opiáceos siquier una vegada sufrieron una sobredosis. Tamién puede desenvolvese psicosis y estaos epilépticos.
Amás, al tomar la heroína, hai consecuencies al llargu plazu que se manifiesten nuna variedá de trestornos de la microcirculación, enfermedá nel fégadu, y nos componentes qu'actúen mientres la depresión del sistema nerviosu central.
Amás de los efeutos tóxicos direutos d'heroína nel cuerpu, el so consumu puede afectar seriamente la salú por cuenta de una variedá d'impureces conteníes nel productu, por cuenta de la falta d'axentes de llimpieza o productos intencionalmente agregos de reventa pa llograr mayores beneficios por aciu amiestos con un amenorgamientu de la so cantidá de narcóticos p'asina llograr más beneficios na venta. Tamién el mesmu diacetilmorfina y les impureces conteníes na alministración de la droga pueden desenvolver una reaición alérxica marcada por angioedema y anafilaxia, anque estos efeutos secundarios nun asoceden con demasiada frecuencia, pero podría representar un grave peligru pa la vida del usuariu nel casu de producise.

Cuando les inyeiciones intravenoses son de cutiu desenvueltes xenérase flebitis, y la endocarditis con afectación de la válvula tricúspide del corazón. Si usa xeringues o contenedores pa solución o pa l'alministración intravenosa, cuérrese'l riesgu de desenvolver diverses infeiciones (ETS) como'l VIH o la hepatitis.

 Aplicaciones 

El primer usu d'heroína foi de naturaleza puramente médica. Adulces, por cuenta de la revalorización de les prestaciones profesionales y la evaluación de rellacionar riesgu-beneficio producióse la eliminación gradual del usu xeneralizáu de la heroína como melecina. Coles mesmes, aumentó'l creciente usu de melecines que contienen heroína como principiu activu.

Dende 1971 l'usu de la heroína en tol mundu ta dexáu solo en pequeñes cantidaes y n'estudios científicos controlaos puramente. Por eso, la producción d'heroína ta destinada práuticamente na so totalidá a la venta illegal y el narcotráficu.
 En resume orgánica 
La diacetilmorfina podría ser utilizada como productu entemediu na síntesis de derivaos de la morfina, tales como'l nalorfin.

 Usu médicu modernu 
A pesar de que la heroína ye una droga d'abusu conocida, dellos investigadores (médicos y farmacéuticos) tán considerando la posibilidá de sustituyir la morfina por heroína. Recién estudios clínicos suxeren que pue ser menos peligrosu que'l tradicional clorhidrato de morfina.
Nel Reinu Xuníu la heroína purificada denominada diamorfina utilízase como un potente analxésicu pa la práutica de los cuidos paliativos.Esmorniar P. Davis, Paul esllumamientu, Janet Hardy. diamorfina (Inglés). opioides nel dolor del cáncer, Oxford University Press, 2005, ISBN 0-19-852943-0, 9780198529439.
N'otros países prefier l'usu de la morfina. Anguaño reparar un enclín a migrar a la morfina tamién nel Reinu Xuníu, sobremanera dempués de los problemes pola escasez nel suministru de diamorfina.
Anguaño, n'Alemaña y Suiza mientres la terapia de sustitución considérase la posibilidá de sustituyir la metadona químicamente por heroína pura. Nesti sentíu, en delles ciudaes alemanes tán llevándose a cabo estudio dende aproximao l'añu 2005, el denomináu "proyeutu de la heroína" (él. Heroinprojekt o él. Heroinstudie). Estos estudios intenten evaluar los beneficios de la heroína calidable pa un paciente esternu so la supervisión d'un médicu con fines d'investigación p'asina determinar la posibilidá del tratamientu de l'adicción a los opioides col usu de terapia de sustitución a base d'heroína pura.

 La heroína como droga d'abusu 
Conocer a la heroína como una droga que puede clasificase dientro de les drogues dures, caracterizándose por producir una alta tasa de dependencia (adicción psicolóxica y física); amás produz un fuerte síndrome d'astinencia, xenerando un problema sanitariu grave qu'enzanca'l tratamientu en casu d'adicción, ye por eso que s'utilicen drogues sustitutives, pa evitar los síntomes de l'astinencia a la droga. Sicasí, el tratamientu de la heroína entá con métodos sustitutivos pue ser bien complicáu por cuenta de la fuerte dependencia psicolóxica que xenera.Dependencia de opiáceos (capítulu d'un llibru d'avisiegu de RI Psiquiatría:. - M. 1998. - Práutica de 485 seg.)

Por cuenta de la so solubilidá en disolventes orgánicos y agua, la heroína puede enfusar al traviés de les membranes mucoses del cuerpu. Puede ser inyectada nel cuerpu de delles maneres: al traviés de la mucosa nasofaríngea, l'estómagu, l'intestín, el rectu, la natura, o tamién puede fumase, esneldase ya inxerise per vía oral. Dende l'empiezu del sieglu XX hasta l'actualidá, el métodu más común d'usala yera per vía intravenosa o inyectada, yá que dichu consumu dexa un efeutu rápidu ya intensu. Amás, al precisase cantidaes bien baxes el consumu per vía intravenosa, suel convertise nun métodu económicu por aciu el que los heroinómanos pueden amenorgar la dosis y el costu de manera significativa. Pa l'alministración al traviés de les membranes mucoses ríquese un especial refináu de la heroína, que ye caru y rique de más materiales.thumb|La heroína ye la droga que presenta, con diferencies, mayores efeutos negativos (na imaxe: dañu físicu y dependencia) ente les 20 drogues d'abusu más avezaos.|231x231pxLos suxetos que presenten adicción a la heroína utilicen distintos métodos p'alministración de la sustancia, ente ellos:
 Sollingual - mazcada, eslleir con otros componentes la sustancia.
 Esneldaos - inhalación direuta de la sustancia.
 Fumadores - puede ser entemecida con cualquier rellenu, como'l tabacu, o fumada en papel aluminiu.
 Oral - una sustancia na so forma pura o una solución aguacienta de 30-40% d'alcohol. Puede ser utilizáu por cualesquier otru disolvente non tóxicu. Cabo señalar que'l etanol, en dellos casos puede amenorgar la gravedá de los efeutos de la heroína nel 2-3%.Pyatnitskaya I. Xeneral y de drogues privada y l'abusu del alcohol. Guía pa los médicos. - Moscú: Meditsina de 2008. - S. 207. - 640. - ISBN 5-225-03329-6
 Cutanea - créase una incisión superficial na piel, que s'estrega a xeitu. Con esti métodu, son carauterístiques los repulgos queloides.
 Rectal o vaxinal - alministración xunto a supositorios.
 Intravenosa - Inyeición; la dosis de la droga eslleir n'agua y fiérvese pa la esterilización y una disolución meyor. La heroína suel ser introducida nes venes superficiales de les estremidaes, pero pueden introducise en cualesquier de les venes, como nos consumidores de drogues que suelen tener grandes daños a les venes.
La dosis media pura va de 5 a 10 miligramos de diacetilmorfina (heroína). Si una persona utilizó los opiáceos mientres enforma tiempu, la dosis riquida de drogues puede aumentar hasta 4,2 vegaes o hasta ente 20 y 40 miligramos.http://netnarkote.ru/ PDF En teoría, la dosis pa l'alministración crónica puede aumentar indefinidamente hasta l'escurrimientu de muerte por enfermedá o por entueyos concomitantes.

 Formes d'adulteración 

Como tolos opiáceos de venta ilícita, la heroína puede adulterase con quinina, lactosa, azucre, bórax y otros fármacos depresores del sistema nerviosu central, tales como los barbitúricos y sedantes o contaminase con bacteries, virus, fungos o partícules. Reportáronse dellos casos de sustitución total d'heroína por pentazocina. La droga llamada Speedball nun ye más que cocaína entemecida con heroína.

Una y bones los consumidores d'heroína nun saben la fuercia real de la droga o'l so verdaderu conteníu, tán en riesgu de sufrir un envelenamientu por adulteración o una sobredosis, fechos que pueden causar un altu riesgu de muerte; nel casu de la sobredosis utiliza la naloxona como antagonista de la heroína pa salvar al suxetu.

 Síndrome d'astinencia 

El síndrome d'astinencia de la heroína, conocíu comúnmente como monu, ye unu de los más fuertes ente les drogues d'abusu.

Alcuéntrase tanto a nivel físicu como psicolóxicu, y neurolóxicu siendo'l primeru'l que provoca'l cuadru más espaxaráu.

Suel empezar con moqueo, lagrimeo, rinorrea, calambres y dolores musculares, síntomes similares a una gripe, acompañáu d'una fuerte ansiedá, siguíu de foria y vultures. El cuadru va apinándose según pasen les hores y puede acompañase de convulsiones y allucinaciones.

Suel unviar a nivel físicu ente'l 4º y el 5º día. A nivel psicolóxicu estiéndese muncho más nel tiempu dependiendo del individuu.

 Usos terapéuticos 

A partir de la so apaición, la heroína utilizóse principalmente pa tratar la tuberculosis pola so capacidá pa suprimir el reflexu de la tos. Llueu se vio que'l so efeutu anestésicu nun yera mayor que'l de la morfina, pero yera más activa, polo que podía utilizase en dosis menores llogrando'l mesmu efeutu coles consiguientes ventayes a nivel d'acumuladura nos texíos. Sicasí, daqué más estremar de la morfina: ciertos efeutos estimulantes y non solu analxésicos, polo que mientres enforma tiempu encamentóse como cura pal vezu producíu pola morfina.
Anguaño'l clorhidrato d'heroína utilízase bien pocu, yá solo como antitusígeno en casos severos.
Amás l'efeutu de la heroína ye más potente que'l de la morfina, pero menos duraderu.

 Ver tamién 
 Morfina
 Opioides
 Opiáceo
 Opiu
 Láudano
 Chinu (heroína)
 Cheese (droga recreativa)

 Referencies 

 Enllaces esternos 

 Documental de National Geographic sobre la heroína: (5 partes)






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