نفاذية الدواء

نفاذية الدواء (Drug Permeability) هي خاصية صيدلانية تشير إلى قدرة المادة الدوائية أو المركب الكيميائي على عبور الأغشية والحواجز البيولوجية داخل الجسم، مثل بطانة الأمعاء أو الغشاء الخلوي، للوصول إلى مجرى الدم. وكلما ازدادت نفاذية الدواء، زادت سرعة وكفاءة وصوله إلى الدورة الدموية.

عند قياس نفاذية الدواء تجريبيًا في المختبر، يُطلق عليها عادةً اسم النفاذية الظاهرية (Papp)، حيث تختلف قيمتها المطلقة باختلاف طريقة القياس المُختارة. تُقاس النفاذية الظاهرية في المختبر باستخدام حواجز خلوية، مثل نموذج Caco-2، أو باستخدام حواجز اصطناعية مُحاكية حيويًا، مثل اختبار نفاذية الغشاء الاصطناعي المتوازي (PAMPA) أو PermeaPad. تعتمد جميع هذه الطرق على حجرة استقبال (تتراوح سعتها من 0.2 إلى عدة ملليلترات حسب الطريقة المستخدمة) حيث يوضع محلول الدواء، وحاجز محاكٍ حيويًا، وحجرة استقبال أخرى يتم فيها قياس تركيز الدواء بمرور الوقت. ومن خلال الحفاظ على ظروف الامتصاص، يتم الوصول إلى حالة مستقرة بعد فترة تأخير.

التوافر الحيوي (Bioavailability) هو نسبة الدواء الذي يصل بالفعل إلى مجرى الدم بحالة فعالة بعد تناوله، مقارنة بالجرعة التي تم إعطاؤها. ويعكس التوافر الحيوي كمية الدواء القادرة على إحداث تأثير علاجي في الجسم.

عادةً ما تكون هناك علاقة بين النفاذية و التوافر الحيوي:

 إذا كانت النفاذية مرتفعة، يكون التوافر الحيوي غالبا مرتفعا.
 إذا كانت النفاذية منخفضة، يكون التوافر الحيوي منخفضا، حتى عند تناول نفس الجرعة.

 قياس نفاذية الدواء 
يتم قياس نفاذية الدواء في المختبر باستخدام عدة طرق، منها:

 نماذج خلوية مثل نموذج Caco-2، الذي يحاكي بطانة الأمعاء.
 نماذج اصطناعية تحاكي الأغشية الحيوية، مثل PAMPA و PermeaPad.

تعتمد هذه الطرق على:

 حجرة مانحة تحتوي على محلول الدواء.
 حاجز نفاذ يحاكي الأغشية البيولوجية.
 حجرة مستقبلة يتم فيها قياس كمية الدواء التي عبرت الحاجز بمرور الوقت.

وعند الحفاظ على شروط الإغراق (Sink conditions)، يتم الوصول إلى حالة الاستقرار بعد فترة زمنية محددة تعرف بزمن التأخير (τ).

 المراجع 

 Parallel artificial membrane permeability assay
 Drug permeability studies using Caco-2 cells
 Comparison of PAMPA and Caco-2 permeability assays
 Relationship between PAMPA permeability and oral bioavailability

تصنيف:علم الأحياء الغشائي
تصنيف:كيمياء دوائية
تصنيف:انتشار