أبيوتاكسان

الأبيوتاكسان  هي فئة من جزيئات التاكسويد ذات بنية حلقية أساسية من النوع 5/7/6. يختلف هذا الهيكل عن الحلقة الأساسية المكونة من 6/8/6 أو 6/10/6 أعضاء الموجودة في التاكسويدات التقليدية مثل باكليتاكسيل أو دوسيتاكسيل. يتكون الهيكل الكربوني الأساسي لمنتج طبيعي عادي من التاكسان (مثل باكليتاكسيل، دوسيتاكسيل) من حلقة A سداسية، وحلقة B ثمانية، وحلقة C سداسية، بالإضافة إلى سلاسل جانبية تقليدية. وتوفر السلاسل الجانبية معظم النشاط للتاكسانات العادية. الأبيوتاكسانات هي مركبات تحتوي على 3 هياكل حلقية معدلة، حيث تتكون الحلقة A من 5 أعضاء، والحلقة B من 7 أعضاء، والحلقة C من 6 أعضاء، بالإضافة إلى سلاسل جانبية تقليدية.

مثل التاكسانات، فإن الأبيوتاكسانات هي ثنائيات التربين التي تنتجها شجرة الطقسوس. هذه العوامل تعمل على تثبيط نمو وتكاثر الخلايا السرطانية عن طريق التأثير على الأنيبيبات الدقيقة. والتاكسانات فعّالة للغاية ومضادة للسرطان وتستخدم كعلاج أولي وثانوي في العديد من سرطانات الأورام الصلبة. منذ موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على عقار باكليتاكسيل في عام 1998، ركّزت الأبحاث اللاحقة على تركيب أنواع جديدة ومحسّنة من التاكسانات؛ لمعالجة مشكلات مقاومة الأدوية المتعدّدة والتوافر البيولوجي للجهاز العصبي المركزي، بالإضافة إلى تحسين ملف الآثار الجانبية.[ مطلوب مصدر ]

كان تاكسكينين أ أول تاكسويد معاد ترتيبه يحدث بشكل طبيعي تمّ تحديده على أنّه 11(15←1)-أبيوتاكسان. كان تاكسكينين ب أول مركب 11(1←15)-أبيوتاكسويد تمّ تحديده بحلقة أوكسيتان. كان أول تاكسويد طبيعي تمّ تحديده على أنّه يحتوي على حلقة 11(1←15)-أبيوتاكسان هو بريفيفوليول. أظهر المركب (TPI 287) المعروف سابقًا بـ(ARC-100)، وهو مركب 11(1←15)-أبيوتاكسان كان في المرحلة الأولى من التطوير السريري عام 2010، نشاطاً قويًّا في أنواع الأورام المقاومة للأدوية المتعدّدة، بما في ذلك الأورام المقاومة للتاكسان، بالإضافة إلى فعاليته في عبور الحاجز الدموي الدماغي.

 المركبات ذات الصلة 
 تاكسان
 تاكسويد
 ديتيربين

 المراجع 

تصنيف:تاكسانات
تصنيف:تربينات ثنائية