أمينو كومارين

أمينو كومارين Aminocoumarin وهي عبارة عن مجموعة من المضادات الحيوية التي تعمل من خلال تثبيط أنزيم الدنا جيراز المسؤول عن الانقسام الخلوي في البكتيريا. وتشتق من أنواع الستربتومايسين. وتشتمل المضادات الحيوية التي تصنف تحت صنف الأمينو كومارين: نوفوبيوسين وألبامايسين، وكوميرمايسين، وكلوروبيوسين.

 آلية التأثير 
إن الصادات الحيوية المصنفة كأمينو كومارين تثبط دنا جيراز. وتظهر الفعالية العلاجية من خلال الارتباط بشدة إلى تحت الوحيدة B للدنا جيراز البكتيري، وبذلك يتم تثبيط هذا الأنزيم الأساسي.Galm, Ute, Heller, Stefanie, Shapiro, Stuart, Page, Malcolm, Li, Shu-Ming, Heide, Lutz
Antimicrobial and DNA Gyrase-Inhibitory Activities of Novel Clorobiocin Derivatives Produced by Mutasynthesis Antimicrob. Agents Chemother. 2004 48: 1307–1312 تتنافس مع الـ ATP للارتباط إلى تحت الوحيدة B من الأنزيم وتمنع التحفيز الفائق للدنا المعتمد على ATP من قبل الجيراز.Maxwell, A., and Lawson, D. M. (2003). The ATP-binding site of type II topoisomerases as a target for antibacterial drugs. Curr Top Med Chem, 3, 283-303. إن الإلفة للجيراز تعتبر أكثر من إلفة الفلوروكوينولونات الحديثة التي تستهدف أيضاً الدنا جيراز لكن عند الوحيدة gyrA.

 المقاومة 
تنتج المقاومة لهذه الصادات عن الطفرة الجينية في تحت الوحيدة gyrB. تضم الآليات الأخرى اصطناع de novo لتحت الوحيدة B للجيراز المقاوم للكومارين من خلال إنتاج نوفوبيوسين S.sphaeroides.M. Fujimoto-Nakamura, H. Ito, Y. Oyamada, T. Nishino, and J.-i. Yamagishi
Accumulation of Mutations in both gyrB and parE Genes Is Associated with High-Level Resistance to Novobiocin in Staphylococcus aureus
Antimicrob. Agents Chemother., September 1, 2005; 49(9): 3810 - 3815.

 الاستخدامات الطبي 
إن الاستخدام السريري لهذه المضادات الحيوية مقيد بسبب ذوبانيتها المنخفضة في الماء، وانخفاض الفعالية تجاه البكتريا سلبية الغرام، وأيضاً بسبب سمية الجسم الحي لهذا الصنف من الصادات الحيوية.A. Maxwell, The interaction between coumarin drugs and DNA gyrase. Mol. Microbiol. 9 (1993), pp. 681–686.

 المراجع 

تصنيف:أدوية الكومارين
تصنيف:مضادات حيوية