Amitriptilien

Amitriptilien 220px200px Chemie  Chemiese formule C20H23N IUPAC naam  3-(10,11-dihidro-5H-dibenso[a,d]siklohepteen-5-ilideen)-N,N-dimetielpropaan-1-amien Molêre massa 277.411 g/mol Smeltpunt 197.5 °C (387.5 °F) CAS-nommer 50-48-6 Farmakokinetika Biobeskikbaarheid 45%-53% Proteïengebonde 96% Metabolisme Lewer (CYP2D6, CYP2C19,CYP3A4) Metaboliete nortriptilien,(E)-10-hidroksinortriptilien Halfleeftyd  21 uur Uitskeiding Urine: 12–80% na 48 uur;fesies: nie ondersoek nie

Amitriptilien is 'n trisikliese antidepressant wat hoofsaaklik gebruik word vir die behandeling van ernstige depressiewe versteuring, 'n verskeidenheid pynsindrome soos neuropatiese pyn, fibromialgie, migraine en spanningshoofpyne. As gevolg van die frekwensie en prominensie van newe-effekte, word amitriptilien oor die algemeen beskou as 'n tweede-lyn terapie vir hierdie aanduidings.

Die mees algemene newe-effekte is 'n droë mond, lomerigheid, duiseligheid, hardlywigheid en massatoename. Van belang is seksuele disfunksie, wat hoofsaaklik by mans waargeneem word. Gloukoom, lewertoksisiteit en abnormale hartritmes is skaars maar ernstige newe-effekte. Bloedvlakke van amitriptilien verskil aansienlik van een persoon na 'n ander, en amitriptilien is in wisselwerking met baie ander medikasie wat moontlik die newe-effekte daarvan kan vererger.

Amitriptilien is in die laat 1950's deur wetenskaplikes by Merck ontdek en in 1961 deur die Amerikaanse Voedsel- en geneesmiddeladministrasie (FDA) goedgekeur. Dit is op die Wêreldgesondheidsorganisasie se lys van noodsaaklike medisyne. Dit is beskikbaar as 'n generiese medikasie. In 2020 was dit die 81ste mees voorgeskrewe medikasie in die Verenigde State, met meer as 9miljoen voorskrifte.

 Mediese gebruike 
Amitriptilien word aangedui vir die behandeling van ernstige depressiewe versteuring en neuropatiese pyn en vir die voorkoming van migraine en chroniese spanningshoofpyn. Dit kan gebruik word vir die behandeling van nagtelike enurese by kinders ouer as 6 nadat ander behandelings misluk het.

 Depressie 
Amitriptilien is effektief vir depressie, maar dit word selde as 'n eerste-linie antidepressant gebruik weens die hoër toksisiteit in oordosis en oor die algemeen swakker verdraagsaamheid. Dit kan gebruik word vir depressie as 'n tweede-linie terapie, na die mislukking van ander behandelings. Vir behandeling-weerstandige adolessente depressie of vir kankerverwante depressie is amitriptilien nie beter as plasebo nie. Dit word soms gebruik vir die behandeling van depressie in Parkinson se siekte, maar ondersteunende bewyse daarvoor ontbreek.

 Pyn 
Amitriptilien verlig pynlike diabetiese neuropatie . Dit word deur 'n verskeidenheid riglyne aanbeveel as 'n eerste- of tweedelynbehandeling.Kombinasiebehandeling van amitriptilien en pregabalien bied bykomende pynverligting vir mense wie se pyn nie voldoende met een medikasie beheer word nie, en is veilig.

Lae dosisse amitriptilien verbeter slaapstoornisse matig en verminder pyn en moegheid wat verband hou met fibromialgie.Kombinasies van amitriptilien en fluoksetien of melatonien kan fibromialgiepyn beter verlaag as enige medikasie op sy eie.

 Hoofpyn 
Amitriptilien is waarskynlik effektief vir die voorkoming van periodieke migraine by volwassenes. Amitriptilien is soortgelyk in doeltreffendheid aan venlafaksien en topiramaat, maar dra 'n groter las van nadelige effekte as topiramaat. Vir baie pasiënte is selfs baie klein dosisse amitriptilien nuttig, wat moontlik kan maak vir die vermindering van newe-effekte. Amitriptilien verskil nie beduidend van plasebo wanneer dit gebruik word vir die voorkoming van migraine by kinders nie.

Amitriptilien kan die frekwensie en duur van chroniese spanningshoofpyn verminder, maar dit word geassosieer met erger nadelige effekte as mirtazapien. In die algemeen word amitriptilien aanbeveel vir die voorkoming van spanningshoofpyn, tesame met lewenstyladvies, wat vermyding van pynstillers en kafeïen moet insluit.

 Voorskrifneigings 
Tussen 1998 en 2017, saam met imipramien, was amitriptilien die mees algemeen voorgeskrewe eerste antidepressant vir kinders van 5-11 jaar in Engeland. Dit was ook die mees voorgeskrewe antidepressant (saam met fluoksetien) vir 12- tot 17-jariges.

 Navorsing 
Die paar gerandomiseerde gekontroleerde proewe wat die doeltreffendheid van amitriptilien in eetversteuring ondersoek het, was ontmoedigend.

 Verwysings 

Kategorie:Wêreldgesondheidsorganisasie se essensiële medisynelys
Kategorie:Antidepressante