组织蛋白酶K

组织蛋白酶K（英语：Cathepsin K），是一种在人体中由CTSK基因编码的酶。

功能 
该基因编码的蛋白质是半胱氨酸组织蛋白酶，一种参与骨重塑和再吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。这种蛋白质是肽酶C1蛋白质家族的成员，主要在破骨细胞中表达。

组织蛋白酶K是一种蛋白酶，其特征在于其对激肽的高度特异性，与骨吸收有关。该酶分解代谢弹性蛋白、胶原蛋白和明胶的能力使其能够分解骨骼和软骨。这种分解代谢活动也是肺弹性丧失和肺气肿反冲的部分原因。组织蛋白酶K抑制剂在骨质疏松症的治疗中显示出巨大的潜力。在被称为受控组织蛋白酶同类相食的过程中，组织蛋白酶K被组织蛋白酶S降解。

组织蛋白酶K的表达受到组织损伤后释放的炎性细胞因子的刺激。

临床意义 
组织蛋白酶K在很大一部分人类乳癌中表达，它可能有助于肿瘤侵袭性。该基因的突变是致密性成骨不全症的原因，这是一种以骨质硬化和身材矮小为特征的常染色体隐性遗传病。组织蛋白酶K也被发现在胶质母细胞瘤中过度表达。

组织蛋白酶K的表达是某些癌症的特征，而其他癌症则没有。组织蛋白酶K抗体已上市销售，用于研究该酶在各种细胞中的表达。

默克公司在骨质疏松症的III期临床试验中使用了一种组织蛋白酶K抑制剂，奥达那替尼。2016年9月，默克公司在自行评估不良事件后宣布停止开发奥达那替尼，独立评估显示中风风险增加。其他组织蛋白酶K抑制剂处于不同的发展阶段。截至2017年10月，Medivir公司有一种组织蛋白酶K抑制剂MIV-711（L-006235），在IIa期临床试验中，作为一种改善骨关节炎的药物。

参考文献

阅读

图集

外部链接 

 The MEROPS online database for peptidases and their inhibitors: C01.036
 

EC 3.4.22
肽酶
组织蛋白酶